Diazepam

Diazepam är ett läkemedel som tillhör bensodiazepinklassen och används ofta inom medicin som ett antiepileptiskt läkemedel, lugnande medel, muskelavslappnande medel och ångestdämpande (ångestdämpande läkemedel).

De viktigaste medicinska användningsområdena för diazepam inkluderar:

1. Antiepileptisk medicinering: Diazepam används ofta för att stoppa epileptiska anfall, inklusive status epilepticus, vilket är ett allvarligt och långvarigt anfall.
2. Sedering före ingrepp: Läkemedlet kan användas för att ge sedering före kirurgiska ingrepp, endoskopi, diagnostiska procedurer och andra medicinska ingrepp.
3. Muskelavslappning: Diazepam kan användas för att lindra muskelspasmer och spänningar vid en mängd olika tillstånd, såsom spastiska tillstånd, muskelspasmer och muskelspänningssyndrom.
4. Behandling av ångest: Diazepam är ett av de läkemedel som används för att minska ångest och lindra panikattacker och ångeststörningar.
5. Antidepressiv behandling: Ibland kan diazepam användas som ett komplement vid behandling av depression, särskilt i fall där depression åtföljs av ångest eller ångeststörningar.

Diazepam finns vanligtvis som tabletter för oral administrering, som lösning för intravenös eller intramuskulär administrering och som rektangulära granuler för rektal administrering.

Indikationer Diazepam

1. Epilepsi: Diazepam kan användas för att stoppa eller minska långvariga eller återkommande anfall vid epilepsi, inklusive status epilepticus, vilket är ett tillstånd som kräver omedelbar läkarvård.
2. Antiångestdämpande verkan: Diazepam används för att minska ångest, panikattacker och andra ångesttillstånd.
3. Muskelspasmer: Läkemedlet kan användas för att lindra muskelspasmer, till exempel vid spastiska tillstånd, muskelskador eller postoperativa tillstånd.
4. Sedering och ångestlindring före ingrepp: Diazepam kan användas för att ge sedering och lindra psykomotorisk agitation före kirurgiska eller diagnostiska ingrepp.
5. Alkoholabstinenssyndrom: Vid allvarligt alkoholabstinenssyndrom kan diazepam användas för att minska symtom på agitation, ångest och delirium.
6. Andnödssyndrom: Diazepam kan användas som ett lugnande medel och ångestdämpande medel hos patienter med andnödssyndrom.
7. Diagnostiska och terapeutiska procedurer: Läkemedlet kan användas för att ge sedering och minska ångest hos patienter under procedurer som endoskopi, koloskopi, kateterisering med flera.

Släpp formulär

Tabletter: Detta är en av de vanligaste formerna av diazepam. Tabletter finns i olika styrkor, vanligtvis från 2 mg till 10 mg.

Farmakodynamik

1. Ångestdämpande verkan: Diazepam har ångestdämpande egenskaper, vilket innebär att det kan minska ångest och spänning. Det uppnår detta genom att öka hämningen av aktivitet i vissa områden i hjärnan, särskilt i amygdala, vilket är förknippat med reglering av emotionella reaktioner.
2. Sedativ effekt: Diazepam har en sederande effekt, vilket innebär att det kan orsaka avslappning, dåsighet och minskad agitation. Detta uppnås också genom att öka hämningen i centrala nervsystemet.
3. Muskelavslappnande verkan: Diazepam har förmågan att minska muskelspänningar och spasmer. Detta är användbart vid behandling av tillstånd i samband med muskelkramper eller spasmer.
4. Antikonvulsiv verkan: Diazepam används för att kontrollera anfallsaktivitet eftersom det kan undertrycka excitabilitet i centrala nervsystemet och förhindra anfall.
5. Amnestisk verkan: Diazepam kan orsaka tillfällig minnesförlust eller minnesförlust, särskilt vid höga doser, vilket gör det användbart i medicinsk praxis vid utförande av procedurer som kan orsaka ångest eller obehag hos patienten.

Farmakokinetik

1. Absorption: Diazepam absorberas generellt väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximal plasmakoncentration uppnås vanligtvis cirka 1-2 timmar efter administrering.
2. Distribution: Diazepam är mycket lipidlösligt och distribueras därför väl i hela kroppen, inklusive hjärnan och centrala nervsystemet (CNS).
3. Metabolism: Diazepam metaboliseras i levern och bildar flera aktiva metaboliter, inklusive desmetyldiazepam och oxazepam. De har också farmakologisk aktivitet.
4. Eliminering: Halveringstiden för diazepam i kroppen är cirka 20–100 timmar beroende på metaboliterna. Det utsöndras huvudsakligen via njurarna i form av konjugat.

Dosering och administrering

1. För ångestsyndrom och kramper:

   • Vuxna rekommenderas vanligtvis att börja med en dos på 2–10 mg per dag, uppdelat på flera doser.
   • För barn beräknas dosen vanligtvis utifrån vikt och ålder. Barn ordineras vanligtvis en dos på 0,1 till 0,3 mg/kg per dag, också uppdelad i flera doser.
   • Vid anfall kan diazepam användas som injektion av sjukvårdspersonal.

2. För sedering och preoperativ anestesi:

   • För vuxna kan dosen variera från 5 till 20 mg, beroende på individuell känslighet för läkemedlet och den erforderliga sederingsnivån.
   • För barn beräknas dosen beroende på vikt och ålder.

3. För behandling av sömnlöshet:

   • För vuxna rekommenderas det generellt att börja med en dos på 5–15 mg vid sänggåendet.
   • För barn beräknas dosen individuellt beroende på ålder och medicinskt tillstånd.

4. För behandling av anfall hos barn med epilepsi:

   • Diazepam kan också användas i rektal stolpillerform för snabb lindring av anfall hos barn.

Använd Diazepam under graviditet

Användning av diazepam under graviditet kan vara förknippat med vissa risker, särskilt om läkemedlet används under första trimestern eller i höga doser. Viktiga punkter från studierna:

1. Effekter på fosterutveckling: Studier på råttor har visat att diazepam kan orsaka förändringar i fosterutvecklingen, inklusive beteendeavvikelser hos avkomman. Detta beror på dess förmåga att passera placentabarriären och påverka neural utveckling (Lyubimov et al., 1974).
2. Risk för fosterskador: Även om den totala risken för fosterskador med diazepam inte har slutgiltigt fastställts, finns det bevis för att dess användning kan vara förknippad med en ökad incidens av vissa avvikelser, såsom medfödda hjärtfel, om läkemedlet tas i höga doser eller i kombination med andra läkemedel (Gidai et al., 2008).
3. Effekter på nyfödda: Det har förekommit fall där spädbarn som exponerats för diazepam i livmodern upplevt anpassningssvårigheter efter födseln, inklusive minskad hjärtfrekvensvariabilitet, vilket kan tyda på diazepams effekter på nervsystemet (Geijn et al., 1980).

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot diazepam eller andra bensodiazepiner bör undvika dess användning.
2. Myasthenia gravis: Detta är en autoimmun sjukdom som kännetecknas av försvagning och trötthet i skelettmusklerna. Diazepam kan förvärra symtomen på detta tillstånd.
3. Glaukom: Om du har förhöjt intraokulärt tryck eller ögats stängningsvinkel bör diazepam undvikas eftersom det kan orsaka ökat tryck i ögat.
4. Andningsdepression: Diazepam kan sänka andningscentret i hjärnan och är därför kontraindicerat vid akut andningssvikt.
5. Leversvikt: Vid allvarlig leverdysfunktion kan läkemedlet ansamlas i kroppen och öka dess effekter, så det bör användas med försiktighet.
6. Graviditet och amning: Användning av diazepam under graviditet kan vara förknippad med risk för fosterutvecklingen. Läkemedlet utsöndras även i bröstmjölk och kan påverka amningen.
7. Pediatrisk population: Användning av diazepam hos barn kan vara kontraindicerat på grund av risken för allvarliga biverkningar.
8. Alkohol- eller drogförgiftning: Vid dessa tillstånd kan diazepam förstärka den dämpande effekten på centrala nervsystemet.

Bieffekter Diazepam

1. Dåsighet och trötthet: Detta är en av de vanligaste biverkningarna av diazepam. Patienter kan uppleva dåsighet, minskad koncentrationsförmåga och dålig reaktionstid.
2. Minskad muskeltonus och koordination: Diazepam kan orsaka muskelsvaghet och minskad koordination.
3. Yrsel och huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva yrsel eller huvudvärk när de tar diazepam.
4. Minnesförlust: Vissa personer kan uppleva korttidsminnesförlust eller koncentrationssvårigheter vid långvarig användning av diazepam.
5. Lågt blodtryck: Diazepam kan orsaka lågt blodtryck, vilket kan leda till yrsel eller svimning.
6. Mag-tarmbesvär: Inkluderar muntorrhet, förstoppning eller diarré.
7. Beroende och abstinens: Vid långvarig användning av diazepam kan fysiskt och psykiskt beroende utvecklas, och utsättning av läkemedlet kan orsaka abstinenssymtom.
8. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom hudutslag, klåda eller svullnad i ansiktet förekomma.

Överdos

1. Dåsighet och en allmän känsla av depression: Patienten kan uppleva djup dåsighet, minskad respons på yttre stimuli, letargi och svårigheter att uppfatta.
2. Andningsdepression: Andningen kan sakta ner till den grad att blodet inte får tillräckligt med syre.
3. Hypotension och kollaps: Lågt blodtryck kan leda till kollaps och medvetslöshet.
4. Minskad muskeltonus: Patienten kan uppleva svår hypotoni och förlust av muskelkontroll, vilket kan leda till fall eller förlust av rörlighet.
5. Koma: Vid allvarlig överdosering kan koma utvecklas.

Interaktioner med andra droger

1. Alkohol: Alkohol ökar diazepams effekter på det centrala nervsystemet, vilket kan leda till ökad muskelavslappning, sedering och minskad koordination. Detta kan öka risken för olyckor, särskilt vid bilkörning eller andra farliga aktiviteter.
2. Andra centraldepressiva medel: Användning av diazepam tillsammans med andra läkemedel såsom opiater, barbiturater eller hypnotika kan leda till ökad depression av centrala nervsystemet.
3. Smärtstillande läkemedel: Vissa smärtstillande läkemedel, såsom opiater, kan öka effekterna av diazepam och öka risken för biverkningar.
4. Läkemedel som används för att behandla psykiska störningar: Interaktioner mellan diazepam och antidepressiva medel, antipsykotika eller andra läkemedel som används för att behandla psykiska störningar kan resultera i ökade eller minskade effekter av både diazepam och de andra läkemedlen.
5. Läkemedel som metaboliseras via cytokrom P450: Diazepam kan påverka metabolismen av vissa läkemedel som metaboliseras via cytokrom P450-systemet i levern, vilket kan förändra deras effektivitet och/eller blodnivåer.