Antihistaminer

Antihistaminer blockerar H1-histaminreceptorer (inklusive de i bronkerna), vilket minskar bronkospasm, kapillärpermeabilitet och bronkialödem, och undertrycker överdriven bronkial reaktion på histamin. De löser inte problemet med bronkialastma, men i vissa fall, särskilt vid polyvalenta allergier, kan de användas i komplexbehandling av atopisk bronkialastma.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer antihistaminer

Antihistaminer används vanligtvis när bronkialastma kombineras med andra allergier (urtikaria, vasomotorisk rinit, etc.). I svåra fall av bronkialastma och under en attack är användningen av antihistaminer ineffektiv och olämplig (de orsakar förtjockning av sputum).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Det finns två generationer av antihistaminer som används.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistaminer av 1:a generationen

Första generationens antihistaminer är klassiska antihistaminer.

• Difenhydramin - ordinerad 0,03-0,05 g oralt 2-3 gånger per dag i 10-15 dagar eller som en 1% lösning intramuskulärt 1 ml 1-2 gånger per dag. Orsakar ofta dåsighet.
• Fenkarol finns i tabletter om 0,025 g, ta 1 tablett 3-4 gånger om dagen efter måltid i 10-20 dagar. Till skillnad från difenhydramin blockerar läkemedlet inte bara H1-histaminreceptorer, utan minskar också histaminhalten i vävnader (eftersom det aktiverar diaminoxidas, ett enzym som förstör histamin). Det har ingen uttalad lugnande effekt och orsakar inte dåsighet.
• Pipolfen (diprazin) - finns i tabletter på 0,025 g, ordinerade oralt 1 tablett 2-3 gånger dagligen efter måltid eller intramuskulärt 1-2 ml av en 2,5% lösning. Läkemedlet har en ganska uttalad lugnande effekt.
• Diazolin finns i tabletter på 0,05 och 0,1 g, ordinerade oralt 1 tablett 3 gånger om dagen, orsakar som regel inte lugnande och hypnotiska effekter.
• Dimebon - finns i tabletter på 0,01 g, tas oralt 1 tablett 3 gånger per dag (oavsett matintag). Kan ha en lugnande effekt. Tillsammans med antihistamineffekten orsakar det en partiell antiserotonineffekt.
• Suprastin finns i tabletter om 0,025 g och ampuller om 1 ml med 2 % lösning. Det förskrivs oralt med 0,025 g 3 gånger dagligen i samband med måltider, 1-2 ml av 2 % lösning kan administreras intramuskulärt. Läkemedlet har antihistamin och perifer antikolinerg aktivitet.
• Tavegil - finns i tabletter à 1 mg, ampuller à 2 ml med 0,1 % lösning. Det liknar difenhydramin, men är mer aktivt och verkar längre (8–12 timmar efter en engångsdos). Det ordineras med 1 mg morgon och kväll, den dagliga dosen kan ökas till 3–4 tabletter. Det orsakar en måttlig lugnande effekt.

Nackdelar med första generationens antihistaminer:

• ha en lugnande och hypnotisk effekt på grund av god penetration genom blod-hjärnbarriären och blockering av centrala histaminreceptorer;
• försämra koncentrationen och orsaka ataxi (kontraindicerat för patienter som arbetar som förare, operatörer, trafikledare etc.);
• uppvisar en antikolinerg effekt, som uttrycks i muntorrhet, takykardi, urinretention, förstoppning och nedsatt ackommodation;
• öka viskositeten hos sputum hos patienter med bronkial astma, vilket förvärrar bronkial obstruktion;
• ha en hypotensiv effekt;
• orsaka beroende vid långvarig användning, och därför är det lämpligt att byta läkemedel varannan vecka.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistaminer av andra generationen

Andra generationens antihistaminer har följande fördelar jämfört med första generationens läkemedel:

• har inte en lugnande eller hypnotisk effekt, eftersom de är lipofoba och penetrerar blod-hjärnbarriären dåligt;
• selektivt blockerar H1-histaminreceptorer, har ingen antikolinerg och adrenolytisk aktivitet;
• visar snabbt en terapeutisk effekt (inom 30-60 minuter) på grund av god absorption från mag-tarmkanalen;
• bildar starka bindningar med H1-histaminreceptorer och utsöndras långsamt från kroppen, därför har de en långvarig effekt och kan användas 1-2 gånger om dagen (med undantag för akrivastin);
• orsakar inte beroende även vid långvarig användning;
• minskar frisättningen av mediatorer från mastceller och basofiler tillsammans med blockaden av H1-histaminreceptorer och kan i viss mån uppvisa en antiinflammatorisk effekt.

1. Terfenadin (terfen, triludan, teldan) - används med 0,06 g 2 gånger eller 0,12 g 1 gång per dag.
2. Astemizol (gismanal) – ordinerad med 10 mg en gång dagligen.
3. Terfenadin och astemizol kan orsaka hjärtrytmrubbningar, så de används inte vid samtidiga hjärt-kärlsjukdomar.
4. Loratidin (Claritin) – ordinerad med 0,01 g (1 tablett) en gång dagligen.
5. Akrivastin (Semprex) – används i kapslar, 1 kapsel 2–3 gånger dagligen.
6. Cetirizin (Zyrtec) – används 10 mg en gång dagligen (under middagen).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]