Aviks

Avix ordineras när det är nödvändigt att förhindra aterotrombotiska manifestationer.

Indikationer Aviksa

Aviks ordineras när det är nödvändigt att förhindra aterotrombotiska manifestationer:

•  Patienter som har haft en hjärtinfarkt (Aviks administrerat en gång i några dagar, och trettiofem dagar), ischemisk stroke (behandling ges under veckan och under sex månader), och om diagnosen visade att perifer artärsjukdom har;
•  patienter som har ett akut koronarsyndrom utan att lyfta ST-segmenten (närvaron av instabil angina eller hjärtinfarkt utan Q-våg). Detta inkluderar patienter som genomgått stentplacering under ett förfarande såsom perkutan koronarangioplasti, i kombination med vilken acetylsalicylsyra administrerades;
•  patienter med akut hjärtinfarkt med ST-segmenthöjning (acetylsalicylsyra i kombination) med standard läkemedelsbehandling om trombolytisk behandling indikeras.

[1]

Släpp formulär

Läkemedlet Avix är tillgängligt i form av tabletter belagda med ett filmmembran.

Farmakodynamik

Klopidogrel har en selektiv inhibering av bindningen av adenosindifosfat (ADP) till dess trombocyt receptor och följande ADP-medierad aktivering av GPIIb / IIIa-komplexet, på grund av vilka inhiberade blodplättsaggregation. Biotransformation av klopidogrel är nödvändig för att undertrycka aggregering av blodplättar.

Clopidogrel bidrar också till att undertrycka trombocytaggregation, vilket påverkas av andra agonister, genom att blockera ökningen av trombocytaktivering med den frisatta ADP.

Clopidogrel modifierar irreversibelt ADP-receptorerna av blodplättar. På grund av detta förändras blodplättar för evigt (så länge som en förändrad sats blodplättar fortfarande finns). Den normala funktionen av trombocyter återställs när de är helt uppdaterade. Med en upprepad dos på 75 mg per dag från den första dagen var det en signifikant hämning av trombocytaggregation, vilket orsakades av ADP. Resultaten ökade stadigt och stabiliserades mellan tre dagar och en vecka. Det stabila tillståndet präglades av en genomsnittlig nivå av depression, vilket observerades när en dos på 75 mg per dag applicerades och var från 40% till 60%. Tillståndet för trombocytaggregation och varaktigheten av blödning uppnådde gradvis initialvärden, oftast var perioden fem dagar efter det att behandlingen avbröts.  

Farmakokinetik

Om du tar upprepade orala doser upp till 75 mg uppträder snabb absorption av klopidogrel. Men den ursprungliga föreningen är i plasma vid en mycket låg koncentration efter 2:00 under kvantifieringsgränsen (0,00025 mg / 1). När resultaten av bestämningen visade hur clopidogrel utsöndras i urinen absorberar kroppen inte mindre än hälften av den. Levern metaboliserar i stor utsträckning klopidogrel. I blodplasma cirkulerar huvudmetaboliten i en mängd av 85% av föreningen. Denna metabolit är ett derivat av karboxylsyror, det skiljer inte från aktivitet. Inom en timme efter det att läkemedlet tagits, observeras en toppnivå av denna metabolit i blodplasman. Toppnivån är ca 3 mg / l efter att en oral dos på 75 mg har införts). En aktiv metabolit, ett tiolderivat, erhålls efter oxidation av klopidogrel i 2-oxo-klopidogrel följt av hydrolys. Oxideringssteget regleras huvudsakligen av isoenzymerna 2B6 och 3A4 av cytokrom P450 och något mindre - 1A1, 1A2 och 2C19.

[2]

Dosering och administrering

Standarddosen av Avix är 75 mg en gång om dagen. Vid akut koronarsyndrom utan höjning ST (närvaro av instabil angina eller myokardinfarkt utan Q-våg i EKG), den första enda laddningsdos är 300 mg, mer tar 75 mg en gång dagligen (utöver acetylsalicylsyra 75 - 325 mg dagligen). Höga doser acetylsalicylsyra kan leda till blödning, därför rekommendera inte att ta det i volymer på mer än 100 mg. Villkoren för behandling varierar i varje enskilt fall, den optimala varianten är inte etablerad hittills. I medicinsk praxis är fall där Avix-behandling utförs under hela året vanligt, och maximal effekt uppnås tre månader efter den första administreringen av läkemedlet. Patienter i vilka det är en akut hjärtinfarkt med ST-höjning måste ta medicinering Aviks vid en dos av 75 mg under dagen, i början - enda laddningsdos av 300 mg tillsammans med acetylsalicylsyra (med eller utan trombolytisk dem). När patienten är över sjuttiofem år, laddas dosen av klopidogrel inte. Kombinationsbehandling bör påbörjas på kortast möjliga tid, när symtomen har upprättats, bör perioden vara minst en månad. Om du kombinerar klopidogrel med acetylsalicylsyra för en given sjukdom i mer än en månad har effekten av medicinsk behandling inte studerats hittills. 

[7], [8], [9]

Använd Aviksa under graviditet

Idag är Avix påverkan på graviditeten inte undersökt av modern vetenskap, därför rekommenderar läkare inte att ta denna medicin medan barnet är gravid. Subtiliteterna av drogen i modermjölken har inte studerats, därför kan Avix inte tas under amning. 

Kontra

Avioks är resistent mot användningen av:

•  överkänslighet mot läkemedlets komponenter;                                       
•  svår leverinsufficiens                                                                     
•  akut blödning (magsår, intrakranial blödning);
•  ärftlig intolerans mot galaktos, Lappease laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
•  graviditetsperioden och amning                                                                          
•  Läkemedlet är kontraindicerat för barn.                                                                                 

[3]

Bieffekter Aviksa

Den vanligaste bieffekten av läkemedlet är närvaron av blödning.

För att klassificera biverkningarna, ange sådana kategorier: ofta (från en till 100 till en till tio), ibland (från en till en tusen mottagningar till en per hundra), sällan (en gång till tio tusen mottagningar - en gång per tusen), mycket sällan (en gång för mer än tio tusen mottagningar).

Biverkningar av Avix, klassificerad enligt olika organsystem.

Biverkningar av Avix på blod och lymfsystemet:

•  Det är sällsynt att observera förekomsten av trombocytopeni, leukopeni, eosinofili;
•  inträffar sällan neutropeni, liksom allvarlig neutropeni;
•  mycket sällan - förekomsten av trombotisk trombocytopen purpura, aplastisk anemi, pancytopeni, agranulocytos, allvarlig trombocytopeni, granulocytopeni, anemi.

Biverkningar av Avix på immunsystemet:

• mycket sällsynta fall av serumsjukdom, anafylaktoida reaktioner.

Bland Avics biverkningar kan vara psykiatriska störningar:

• Mycket sällan kan manifestera hallucinationer, förvirring.

Biverkningar av Avix på nervsystemet:

• Sällsynt hos patienten på grund av att läkemedlet kan inträffa kan det inträffa intrakranial blödning (i särskilt sällsynta fall, eventuellt dödligt utfall), huvudvärk, parestesi, yrsel.
• Mycket sällan kan biverkningar av läkemedlet manifestera sig i en förändring i smakförnimmelser.  

Biverkningar av Aviks kan förekomma i ögonpatologier:

• sällan är det möjligt att möta blödning inom ögonbollarna (närvaron av konjunktiv, okulär, retinal).

Biverkningar av Avix i öron och labyrintens patologier:

• sällan finns det yrsel.

Biverkningar av Avix, som leder till vaskulära störningar:

•  På grund av användningen av läkemedlet är hematomer frekventa.
• mycket sällan finns det signifikanta blödningar, blödning från sår, vaskulit, arteriell hypotension.

Biverkningar av läkemedlet Aviks - Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:

• näsblods förekommer ofta;
• i mycket sällsynta fall är blödning i luftvägarna (hemoptys, lungblödning), bronkospasm, interstitiell pneumonit möjlig.

Biverkningar av läkemedlet Avix, manifesterad i kränkningar av mag-tarmkanalen:

• ofta finns det gastrointestinala blödningar, diarré, buksmärta, matsmältningsbesvär
• i kategorin "sällan" notera mag- och duodenalsår, gastrit, kräkningar, illamående, förstoppning, flatulens, etc .;
• sällan - retroperitoneala blödningar;
• mycket sällan möjlig närvaro av gastrointestinal blödning och retroperitoneal (inklusive död), pankreatit, kolit (ulcerös eller lymfocytär), stomatit.

Biverkningar av Avix, som påverkar hepatobiliärsystemet:

•  mycket sällan - manifestationer av akut leverinsufficiens, hepatit, onormala resultat av leverfunktion

Biverkningar av Avix, som påverkar hud och subkutan vävnad:

• subkutana blödningar är frekventa;
• Sällsynta manifestationer av utslag, klåda, intradermala blödningar (purpura);
• mycket sällsynt förekomst av bullös dermatit (toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme), angioödem, utslag, urtikaria, eksem, lichen planus.

Biverkningar av Avix, som påverkar muskuloskeletala systemet, bindväv och benvävnad:

• mycket sällan möjligt förekomsten av muskel-skelettblödning (hemartros), artrit, artralgi, myalgi.

Biverkningar av Avix, som påverkar njurarnas och urinvägarnas funktion:

• sällsynt manifestation av hematuri;
• Mycket sällsynta manifestationer av glomerulonefrit, vilket ökar nivån av kreatinin i cirkulationssystemet.

Biverkningar av Avix, manifesterad i det allmänna tillståndet och reaktioner i uppdraget införande:

• blödningar på injektionsstället;
• Det är mycket sällsynt att stöta på feber hos patienter som tar Avix.

Biverkningar av läkemedlet Avix, som hade en inverkan på laboratorieundersökningar:

• I sällsynta fall minskar antalet av neutrofiler och blodplättar i patientens kropp en ökning av tiden under vilken blödningen observeras.

[4], [5], [6]

Överdos

Eftersom viktig bieffekt av läkemedlet Aviks är förekomsten av blödning, drogöverdos, och därmed dess huvudsakliga aktiva substansen - klopidogrel - kan leda till att effekten av att öka varaktigheten av blödning, och den efterföljande uppkomsten av komplikationer. Om drogen har orsakat blödning är det nödvändigt att vidta lämpliga åtgärder för att eliminera det. Hittills är ingen motgiftsklopidogrel modern medicinsk vetenskap inte känd. I sådana situationer, om ett akut behov av att eliminera förlängd blödning, kan du utföra en transfusion av blodplättar, vilket leder till det faktum att effekten av clopidogrel minskar. 

[10]

Interaktioner med andra droger

Clopidogrel har en egenskap under CYP2C19: s verkan för att omvandlas till sin aktiva metabolit. Om du använder droger som minskar aktiviteten för detta enzym kommer koncentrationen av den aktiva metaboliten av klopidogrel i plasma att minska och följaktligen minskar den kliniska effekten av Avix.

Om läkemedlet leder till undertryckande av aktiviteten av CYP2C19, ska den inte tas tillsammans med Avicom.

Protonpumpshämmare ska inte heller användas samtidigt med Avicom, utom i undantagsfall.

Hittills har effekten på antiplateletaktiviteten hos klopidogrel inte visat sig minska droger som reducerar syreproduktionen i mag-tarmkanalen, till exempel H2-blockerare eller antacida.

Action omeprazol эzomeprazola, fluvoxamin, fluoxetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, ciprofloxacin, cimetidin, karbamazepin, oxkarbazepin och kloramfenikol sostoit i podavlenii aktiviteter CYP2C19.

Vad gäller warfarin rekommenderas inte vpeste med honom att använda klopidogrel, eftersom blödning på grund av detta kan bli mer intensiv.

I händelse av IIb / IIIa-hämmare, om patienter får dem, ökar risken för blödning på grund av skador, kirurgiska ingrepp eller andra patologiska tillstånd.

Aspirin producerar inte modifieringar klopidogrel medierad hämning av trombocytaggregation, men på grund av klopidogrel förstärks acetylsalicylsyra kolagenindutsirovannuyu inflytande trombocytaggregation. Men när femhundra milligram acetylsalicylsyra applicerades två gånger om dagen var det ingen signifikant ökning av blödningstiden på grund av klopidogrel. Clopidogrel och acetylsalicylsyra kan samverka farmakodynamiskt, i en sådan situation kan acetylsalicylsyra påverka den ökade risken för blödning. För att samtidigt ta dessa två droger bör du vara försiktig.

Om klopidogrel används tillsammans med heparin, är det inte nödvändigt att ändra dosen av den senare. Modifieringen av heparinens effekt på hur blodet koagulerar inträffar inte. Clopidogrel och heparin kan interagera genom farmakodynamik, därför ökar risken för blödning. Eftersom dessa två droger också måste tas med försiktighet.

När patienten har en akut hjärtinfarkt, om både klopidogrel och tillämpa fibrin-fibrin-specifika eller icke-specifika trombolytiska medel och heparin, kliniskt signifikant blödning inträffa så ofta som när det används trombolytiskt aktiva medel och heparin tillsammans med acetylsalicylsyra.

Om klopidogrel och naproxen används samtidigt kan dold gastrointestinal blödning bli frekventare. Men samspelet mellan klopidogrel med andra icke-steroida inflammatoriska läkemedel är dåligt förstådd, för i dag är det inte klart om sannolikheten för hastigheten ökar mag-tarminflammation, om vi använder icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Därför bör användningen av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive COX-2-hämmare, tillsammans med klopidogrel, utföras försiktigt.

Kliniskt signifikanta farmakodynamiska interaktioner observerades inte vid samtidig användning av klopidogrel med läkemedel som atenolol, nifedipin eller med två av dem samtidigt. Dessutom förändrades farmakodynamiken för klopidogrel nästan inte, även när pentobarbital, cimetidin eller östrogener samtidigt användes. Det finns ingen förändring i farmakokinetiken om klopidogrel används tillsammans med digoxin och teofyllin. Det finns ingen effekt på hur klopidogrel absorberas av antacida. Undertryck av cytokrom P4502C9-aktivitet kan orsakas av karboxylmetaboliter av klopidogrel. Det finns en potentiell möjlighet att plasmanivåerna av fenytoin och tolbutamid, såväl som icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, som metaboliseras av P4502C9, ökar. Clopidogrel kombinerar säkert med fenytoin och tolbutamid.

Specifika interaktioner av klopidogrel, som är en del av Avix, vi beskrivit. Övriga data om interaktionen mellan klopidogrel och vissa andra läkemedel som vanligtvis föreskrivs för behandling av patienter med aterotrombotisk sjukdom är inte tillgängliga för närvarande.

Det fanns att vara en hel del fall, när patienter fick passagen av olika matchande medicinsk terapi med diuretika, betablockerare, inhibitorer agiotenzinkonvertiruyuschego enzym, kalciumantagonister, läkemedel som minskar kolesterol, vasodilatorer kranskärl, antidiabetika (inklusive insulin), antiepileptiska medel, hormonersättnings terapi och antagonister av glykoprotein IIb / IIIa och alla kliniskt relevanta negativa interaktioner Via frånvarande.

[11]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras bort från barn, lagringstemperatur 15-30 ºC.

[12]

Hållbarhetstid

Avixs hållbarhet är två år.

[13]