Enzaprost

Enzaprost är ett läkemedel som ökar myometriumkontraktiteten och tonen. Den innehåller element i PG.

I obstetrics, av alla PGs, används endast 3: PG-E1 (alprostadil substans), PG-E2 (dinoprostenkomponent) och PG-F2α (dinoprostelement), eftersom dessa PG-data bidrar till att minska livmodermuskulaturen och provocera mognad av livmoderhalsen.

Elementet PG-F2 är en reducerad mängd PG-E2 (vid in vivo-test bildas PG-F2 under spontan transformation av elementet PG-E2).

[1]

Indikationer Enzaprosta

Det används som ett medel för att avbryta graviditeten under andra trimestern under följande omständigheter:

• spontan, men inte fullbordad abort;
• fosterdöd inom livmodern;
• allvarliga abnormiteter vid utveckling av fostret eller medfödda sjukdomar som är oförenliga med livet (diagnostiseras under ultraljud eller andra moderna diagnostiska prenatalprocedurer);
• när behovet av att överföra artificiell abort på 2: a trimestern beror på den höga sannolikheten för komplikationer hos en kvinna om förfarandet utförs under 1: a trimestern.

Släpp formulär

Utlösningen av medicinen uppnås i form av en injektionsvätska - inuti ampuller med en volym av 1 ml (5 delar i ett förpackning).

[2], [3]

Farmakodynamik

Under graviditeten ökar bindningen av PG-elementen inuti korionen med amnionen och placentan, varigenom GH-indexet i kvinnans blod och fostervätska ökar.

Principen om inflytande.

Dinoprost med dinoprosten stimulerar aktiviteten av fosfolipas C, vilket gör att kalciumjoner kan underlätta passagen genom cellväggarna. Som ett resultat ökar den intracellulära nivån av Ca, vilket medför att myometrium kontraheras. Dessa växthusgaser är också deltagare i livmoderhalsceller. Smidiga muskelceller har specifika ändringar för PG-E2 och PG-F2a, varvid interaktionen medger att de kan utveckla deras effekter på målceller.

Samtidigt förbättrar GHG-data transporten av signaler inom myometrium, vilket leder till bildandet av intercellulära kontakter, liksom att bidra till att bilda och öka antalet oxytocin-avslutningar i livmodern.

Andra effekter.

För lokal applicering av PG uppträder markerade multifokal uppluckring av bindväv, i vilken det har aktivitets fibroblaster (de orsakar böter lossa i cytoplasman, och dessutom öka dimensionerna av mitokondrier (genom deras vakuolisering) och öka antalet vakuoler eller öka vesikulär struktur i cytoplasman perifera celldelningar ). Samtidigt fördubblas aktiviteten av kollagenas och elastas (det är ungefär allt möjligt), och dessutom finns en signifikant ökning av värdena av hyaluronidas. Alla dessa faktorer bidrar till att mjuka livmodern.

Kollagenaser bildas huvudsakligen från neutrofiler, med införandet av PG, stora volymer av kumulativa celler inuti cervixstromen (detta observeras också vid födselar som förekommer i tid).

Ökning av aktiviteten hos naturliga mördarceller (NK-celler), som utvecklas med deltagande av PG, bidrar också till att stimulera födseln och kan orsaka missfall som uppträder.

I detta avseende bidrar elementen i PG för det första till att mjukna livmoderhalsen och för det andra provocera barnfödseln. Båda dessa effekter används under behandlingen.

Farmakokinetik

Absorption.

Dinoprost absorberas vid låg hastighet genom fostervätskan inuti cirkulationssystemet. För att erhålla Cmax-värden krävs det inom 6-10 timmar (med intravenös användning av en enstaka dos på 40 mg). Cmax-nivån är 3-7 ng / ml.

Utbytesprocesser.

Dinoprostens enzymoxidation uppnås huvudsakligen i levern, liksom hos en kvinna. Effekten som utövas av 15-OH-dehydrogenas omvandlar dinoprost till en intermediär keton, vilken oxideras till elementet 2,3-dinor-6-keto-PG-F1a.

Utsöndring.

Läkemedlet utsöndras huvudsakligen genom njurarna, i form av metaboliska komponenter. Med avföring utsöndras 5% av drogerna. Termen halveringstiden för Enzaprosta från en fostervätska är 3-6 timmar. Den information som erhölls vid testning visade att termen för plasma halveringstiden för dinoprost med intravenös injektion är mindre än 60 sekunder.

[4]

Dosering och administrering

I händelse av abort, vars längd är mindre än 15 veckor, är det nödvändigt att injicera 0,25-1 g av ämnet intra-amniskt med 1-2-timmarsavbrott. För perioder av mer än 15 veckor genomförs en djup punktering av fostrets membran genom bukhinnan. Från urinblåsan måste du ta bort minst 1 ml av den befintliga fostervätskan och injicera sedan 40 mg av läkemedlet i den.

Under proceduren bör initial 5 mg administreras vid mycket låg hastighet. I avsaknad av abort en dag efter användning av läkemedlet måste du ange mer inom 10-40 mg av ämnet. Om effekten saknas, är det inte opraktiskt att driva medicinen ytterligare (över 2 dagar).

För induktion av arbete eller eliminering av livmoderhalt utförs en halvtimmes intravenös läkemedelsinfusion i 3: e trimestern (i en koncentration av 15 μg / ml, med en hastighet som är lika med 2,5 μg / minut). Med en tillräcklig takt i livmoderns muskler får fart att bibehålla. Under andra förhållanden ökar hastigheten varje timme med 2,5 μg / minut. Den maximala tillåtna hastigheten per minut är 20 mikrogram. Med utvecklingen av livmoderhypertonus krävs att infusionen upphör. I avsaknad av medicinskt inflytande efter 12-24 timmar avbryts läkemedlet.

[10], [11]

Använd Enzaprosta under graviditet

Injektion Enzaprost används som ett sätt att avsluta en graviditet. Vid genomförandet av ett sådant förfarande är det nödvändigt att vidta alla nödvändiga åtgärder för att slutföra det, eftersom effekten av droger på fostret inte har undersökts.

Vid provning med djur resulterade stora portioner av PG E, såväl som F, i ökad benvävnadsproliferation. I kliniska situationer avslöjades också en liknande effekt - med långvarig användning av PG-E1.

En kort applicering av dinoprost leder inte till ovanstående förändringar i fostret.

[5]

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allergier eller andra tecken på intolerans avseende dinoprost eller andra uterotoniska ämnen;
• en historia av eller nuvarande BA;
• obstruktiv lungpatologi i kronisk form eller aktivt stadium av lungsjukdom;
• regional enterit eller ulcerös form av kolit av icke-specifik typ;
• hypertyreoidism;
• glaukom;
• infektiösa infektioner i den aktiva fasen;
• akuta former av inflammation i bäckenområdet eller peritoneum (till exempel chorioamnionit, vilket leder till starka uteruskontraktioner, vilket inte borde vara);
• förstörelsen av det amniotiska membranets integritet (vilket ökar sannolikheten för intravaskulär absorption av dinoprost);
• felaktig presentation av fostret;
• signifikant skillnad i storleken på en kvinnas fosterhuvud och bäcken (klinisk eller anatomisk);
• förhöjt blodtryck hos gravida kvinnor;
• sickle cell typ anemi.

[6], [7]

Bieffekter Enzaprosta

Bland biverkningarna:

• förändringar i laboratoriedata: ibland ökar antalet leukocyter;
• problem med det kardiovaskulära systemet: ibland finns det en spasm i området kring perifera kärl eller anafylaksi. Det kan finnas takykardi, smärta eller en känsla av täthet i bröstzonen, bradykardi, smärta i bröstet och en 2: e grad blockad;
• Nödestörningar: Ibland finns det huvudvärk, ångest, parestesi, sömnighet, diplopi och hyperhidros.
• lesioner av de visuella organen: ibland finns det okulär brännande känsla;
• störningar som är förknippade med arbetet i andningsorganen, mediastinum och båren: ibland finns det lång hosta. Ibland utvecklar bronkial spasmer;
• manifestationer i mag-tarmkanalen: ibland finns det allvarlig långvarig smärta eller smärta i den epigastriska zonen, såväl som tarmobstruktion, som har en paralytisk natur. Kräkningar, magsmärta eller kolik, diarré och illamående utvecklas sporadiskt;
• problem i njurar och urinrörsarbete: ibland finns urinretention, hematuri eller dysuri;
• skador som är förknippade med bindvävs- och ODA-funktionen: ibland smärta i rygg, ben och axlar;
• systemiska och lokala sjukdomar: ibland finns det svår törst, hyperhidros eller frysningar, övergående feber, skakningar och rodnad i epidermis. Inom injiceringsområdet kan det uppstå smärta och inflammation.
• bröst- och reproduktionssystems störningar: ibland ökas livmodertonen eller livmodernsvärk utvecklas under abort. Det är sällan en svullnad i bröstkörtlarna i samband med blodflödet, liksom en brännande känsla i detta område.

[8], [9]

Överdos

Bland de kliniska symptomen av förgiftning är kräkningar, diarré och illamående, som har en högre intensitet än vid introduktion av standardportioner.

Vid behov utförs specifika behandlingsmetoder: en operation för att öppna amniotisk blåsan. Stödåtgärder: Genomförande av substitutionsbehandling genom infusion.

[12], [13]

Interaktioner med andra droger

Användning av Enzaprost i kombination med ergometrin och oxytocin kan förstärka dess terapeutiska effekter och öka antalet utvecklande negativa symtom.

[14], [15], [16], [17]

Förvaringsförhållanden

Enzaprost måste hållas på en stängd plats från små barn. Temperaturnivån ligger inom 15 ° С.

Hållbarhetstid

Enzaprost kan användas för en 3-årig period från det ögonblick då läkemedelssubstansen tillverkas.

[18]

Analoger

Analoger av läkemedel är Prepidil, Dinoprobioston med Mirolyut, liksom Mizonewell, Prostin e2 och Misoprostol.

[19], [20]