Beta-adrenomimetika

Isadrin (isoprenalin, isoproterenol, novodrin). På grund av den karakteristiska stimulerande effekten på beta-adrenerga receptorer orsakar isadrin en stark bronkdilaterande effekt, ökad hjärtfrekvens och sammandragningar, ökar hjärtminutvolymen. Samtidigt minskar det det totala perifera kärlmotståndet på grund av arteriell vasoplegi, sänker arteriellt tryck och minskar fyllnadsgraden av hjärtats kammare. Läkemedlet ökar hjärtmuskelns syrebehov. Isadrin är inte kontraindicerat under graviditet. Inga skadliga effekter av läkemedlet på fostret eller moderns kropp har identifierats.

En experimentell och klinisk motivering för användning av beta-adrenerga agonister, särskilt isadrin, i kombinationsbehandling av missfall genomfördes. Gravida kvinnor ordinerades antingen isadrin ensamt eller isadrin i kombination med spasmolytin eller no-shpa. Isadrin gavs i form av tabletter 0,5-0,25 mg 4 gånger per dag. Effektiviteten av den konserverande behandlingen var störst om gravida kvinnor fick isadrin i kombination med spasmolytin i en dos av 0,1 mg 3 gånger per dag eller no-shpa i en dos av 0,4 mg 2-3 gånger per dag [90 och 85 %]. En mindre effekt noterades hos gravida kvinnor som fick isadrin ensamt (75 %). Vid mild risk för missfall kan en kombination av isadrin med det antikolinerga spasmolytinet eller en kombination av isadrin och no-shpa användas. Ökningen av den tokolytiska effekten förklaras av den synergistiska effekten av kombinationen av två olika läkemedel.

Minskningen av biverkningar orsakade av isadrin i kombination med no-shpa kan förklaras av det faktum att no-shpa selektivt verkar på hjärtats beta-adrenoreceptorer, vilket resulterar i en minskning av takykardi. Spasmolitin minskar också biverkningarna av isadrin, eftersom det orsakar bradykardi och hypokalemi och därmed utjämnar takykardi och hyperkalemi orsakad av isadrin.

Frisättningsform: 0,5 % och 1 % lösningar i 25 och 100 ml injektionsflaskor (för inandning) och tabletter eller pulver innehållande 0,5 mg av läkemedlet.

Orciprenadiumsulfat (alupent, astmopent). Läkemedlet liknar isadrin i kemisk struktur och farmakologiska egenskaper, men orsakar inte uttalad takykardi eller sänkt blodtryck.

Orciprenalinsulfat är inte kontraindicerat under graviditet. Det används oftast vid behandling av hotande för tidig förlossning och uterin hypertonicitet under förlossningen. Det passerar placentabarriären och kan orsaka takykardi hos fostret när dosen överstiger 10 mcg/min. Hos modern orsakar det i terapeutiska doser inga signifikanta biverkningar; tvärtom förbättrar det placentaperfusionen. Positiva resultat har noterats när det används under förlossning för att behandla fosterlidande, särskilt på grund av onormal förlossning eller navelsträngskompression. Läkemedlet har ingen teratogen effekt.

Vid ett uttalat hot om graviditetsavbrott administreras orciprenalinsulfat (alupent) först intravenöst genom dropp i en dos av 2-4 ml av en 0,05% lösning i en 5% glukoslösning med en hastighet av 20 droppar per 1 minut. Efter att ha uppnått en tokolytisk effekt utförs underhållsbehandling genom att administrera 1 ml 4 gånger om dagen intramuskulärt.

En separat grupp består av gravida kvinnor som får Alupent enligt ovanstående schema i kombination med en 25-procentig lösning av magnesiumsulfat, 10-20 ml intramuskulärt 2-3 gånger per dag. Denna kombination är mest effektiv hos 75 % av gravida kvinnor.

Tillståndet för central hemodynamik bedömdes med olika metoder för administrering av alupent under förlossning vid behandling av diskoordinerad förlossning. Administrering av alupent i en dos på 0,5 mg intramuskulärt jämfördes med mikroperfusionsmetoden i en dos på 0,06 mg/timme. Vid intramuskulär administrering av läkemedlet observerades abrupta förändringar i hemodynamiken hos kvinnor i förlossning, och användningen av alupent-mikroperfusion gav mindre uttalade förändringar i huvudindikatorerna för central hemodynamik, vilket ledde till normalisering av livmoderns kontraktila aktivitet och en minskning av dess grundtonus med 2 gånger.

Långvarig användning av läkemedlet under graviditet är möjlig genom att förskriva tabletter på 0,02 g 3-4 gånger per dag. Effekten inträder vanligtvis efter 1 timme och varar i 4-6 timmar.

Frisättningsform: aerosolinhalatorer innehållande 400 engångsdoser (0,75 mg vardera) av läkemedlet; ampuller med 1 ml 0,05 % lösning (0,5 mg); tabletter med 0,02 g.

Terbutalin (terbutalinsulfat, brikanil). Tillhör också gruppen adrenomimetika med selektiv verkan på beta-adrenerga receptorer. Dess effekt på sammandragningar och livmodertonus har studerats i detalj och det har fastställts att läkemedlet är lämpligt att använda vid uttalade symtom på hotande missfall och även vid livmoderhalsutvidgning eller för tidig förlossning.

Enligt detaljerade toxikologiska studier är brikanil något toxiskt. Experiment har visat att det i doser på 0,02–0,4 mcg/ml minskar frekvensen och amplituden, och i många fall stoppar det livmodersammandragningar helt. Baserat på brikanils hämmande effekt på livmoderkontraktilitet föreslogs det att det påverkar nivån av prostaglandiner, vilket har bekräftats experimentellt.

Vid fysiologisk förlossning blockerar intravenös administrering av brikanil i en dos på 10–20 mcg/min i 20–45 minuter effektivt spontan eller oxytocininducerad förlossning. I dessa fall minskar värkarnas intensitet i större utsträckning än deras frekvens.

Vid hotande eller påbörjad för tidig förlossning administreras läkemedlet vanligtvis intravenöst, varvid 5 mg brikanil löses upp i 1000 ml isoton natriumklorid- eller glukoslösning. Det bör beaktas att 20 droppar av lösningen innehåller 5 mcg brikanil och sedan bestäms läkemedlets dosering individuellt med hänsyn till effektens svårighetsgrad och kroppens tolerans.

Det rekommenderas vanligtvis att starta administreringen med en hastighet av 40 droppar/min, dvs. 10 mcg/min, sedan ökas administreringshastigheten var 10:e minut med 20 droppar och når 100 droppar, dvs. 25 mcg/min. Denna dos bibehålls i 1 timme och minskas sedan var 30:e minut med 20 droppar, vilket fastställer den lägsta effektiva underhållsdosen. Vanligtvis administreras läkemedlet på 2:a-4:e dagen med en dos av 250 mcg 4 gånger om dagen.

Enligt vår forskning är en annan metod för att administrera läkemedlet vid hotande för tidig förlossning också effektiv, när 0,5 mg bricanin i 1 ml av en vattenlösning späds ut i 500 ml av en 5% glukoslösning och administreras långsamt intravenöst i doser på 1,5 till 5 mcg/min. Ytterligare behandling utförs genom att förskriva bricanintabletter i en dos av 2,5 mg 4-6 gånger per dag. Dessutom, när symtomen på hotande för tidig förlossning minskar, är det lämpligt att förskriva bricanin 1 ml intramuskulärt, följt av dess användning i tablettform. Verkningstiden för parenteralt administrerat bricanin varar 6-8 timmar.

Samtidig användning av Brikanil och MAO-hämmare är inte tillåten (!), eftersom det kan orsaka hypertensiv kris. Samtidig användning med inhalationsanestetika från den fluorinnehållande gruppen (fluorotan, etc.), såväl som med beta-adrenerga receptorblockerare rekommenderas inte, eftersom ämnena i detta fall neutraliserar varandras verkan.

Frisättningsform: Brikanil-tabletter innehåller 2,5 mg terbutalinsulfat, förpackningen innehåller 20 tabletter; Brikanil-ampuller innehåller 0,5 mg terbutalinsulfat, förpackningen innehåller 10 ampuller.

Ritodrin (Utopar). Läkemedlet har inga kontraindikationer för användning under graviditet. När det gäller verkningstid är det det mest effektiva och har de minst uttalade biverkningarna på hjärt-kärlsystemet.

Ritodrin hämmar effektivt livmoderkontraktioner och används framgångsrikt vid behandling av hotande missfall, livmoderhypertonicitet under förlossning och fosteracidos. Efter administrering minskar livmoderns intensitet, frekvens och basaltonus. Dessutom förbättrar läkemedlet fostrets tillstånd, att döma av fostrets genomsnittliga hjärtslag och pH-värde. Intravenös administrering av ritodrin i en dos på 100-600 mcg/min har ingen negativ effekt på fostret vid behandling av hotande för tidig förlossning. Det har inte heller någon teratogen effekt.

Ritodrin rekommenderas att användas i doser på 5 till 10 mg 4–6 gånger per dag vid behandling av hotande för tidig förlossning. Ritodrins effektivitet vid sen toxicitet i syfte att reglera förlossningen har visats.

Användning av läkemedlet i en dos på 1,5-3 mcg/min har en uttalad terapeutisk effekt hos denna grupp kvinnor i förlossning, särskilt vid överdrivet intensiva eller frekventa sammandragningar, samt vid ökad basaltonus i livmodern och okoordinerad förlossning.

Vid behandling av för tidig förlossning administreras läkemedlet intravenöst med en initial dos på 0,05 mg/min, och dosen ökas gradvis med 0,05 mg/min var 10:e minut. Den kliniskt effektiva dosen ligger vanligtvis mellan 0,15 och 0,3 mg/min. Läkemedlet administreras under 12 till 48 timmar efter att livmoderkontraktionerna har upphört.

För intramuskulär administrering är initialdosen 10 mg, och om effekten av 10 mg ritodrin inte uppstår, administreras 10 mg igen inom 1 timme, och sedan, om det finns risk för graviditetsavbrott, administreras 10-20 mg av läkemedlet var 2-6:e timme i 12-48 timmar. Dosen ökas eller minskas beroende på den kliniska effekten av ritodrin och eventuella biverkningar.

Ritodrintabletter tas oralt för att befästa den terapeutiska effekten och tas vanligtvis omedelbart efter parenteral administrering av läkemedlet med 10 mg var 2-6:e timme. Dosen kan också ökas eller minskas beroende på effekt och biverkningar.

Vid allvarliga störningar i fostrets aktivitet orsakade av uterin hyperaktivitet, administreras läkemedlet med en början på 0,05 mg/min, som gradvis ökas var 15:e minut tills uterinaktiviteten minskar. Den effektiva dosen ligger vanligtvis mellan 0,15 och 0,3 mg/kg kroppsvikt. Om fostret har svår acidos (med ett pH-värde lägre än 7,10) rekommenderas inte användning av ritodrin.

Kontraindikationer för användning av läkemedlet är massiv blödning under förlossningen, sjukdomar hos modern eller fostret som kräver avbrytande av graviditeten, samt hjärt-kärlsjukdomar hos modern. Biverkningar vid intag av ritodrin i lämpliga doser är obetydliga. Inga obehagliga subjektiva förnimmelser observeras när läkemedlet administreras mycket långsamt och med kvinnan liggande på sidan. Ibland noteras endast en progressiv ökning av pulsen och i vissa fall ansiktshyperemi, svettningar och tremor, samt illamående och kräkningar.

Frisättningsform: tabletter à 10 mg, 20 tabletter per förpackning; ampuller, 10 mg/ml eller 50 mg/ml, 6 ampuller per förpackning.

Partusisten (fenoterol). Läkemedlet har en uttalad avslappnande effekt på livmodern. Det har en särskilt gynnsam effekt på hög spasmolytisk aktivitet och relativt begränsad effekt på hjärt-kärlsystemet. Det används i form av intravenösa infusioner, såväl som oralt för att ytterligare befästa den terapeutiska effekten av parenteral administrering. Tabletter används också för intermittent behandling enligt relevanta indikationer. Ett antal moderna studier använder kontinuerlig subkutan administrering av beta-adrenerga agonister, eller vid svår intolerans, deras intravaginala administrering.

Indikationer för användning av partusisten är hot om för tidig födsel, hot om missfall efter 16 veckors graviditet, samt ökad livmodertonus efter Shirodkar-kirurgi och andra kirurgiska ingrepp som utförs på livmodern under graviditeten.

Under förlossningen används läkemedlet oftast vid förlossningsavvikelser, särskilt med livmoderns hyperaktivitet, ökad basaltonus, som förberedelse för operativ förlossning (kejsarsnitt, obstetrisk tång) och med symtom på begynnande fosterasfyxi.

Läkemedlet är kontraindicerat vid tyreotoxikos, olika hjärtsjukdomar, särskilt hjärtrytmrubbningar, takykardi, aortastenos och intrauterin infektion.

Som regel utförs tokolytisk behandling genom intravenös kontinuerlig droppinfusion. I de flesta fall är den optimala parenterala dosen av partusisten 1–3 mcg/min. I vissa fall är det dock nödvändigt att minska dosen till 0,5 respektive öka den till 4 mcg/min.

För att bereda intravenösa infusioner rekommenderas att späda 1 ampull (10 ml) partusisten i 250 ml steril isoton natriumkloridlösning eller 5 % glukos- eller lavuloslösning.

Vid behandling av hotande för tidig förlossning eller hotande sent missfall rekommenderas oral administrering av läkemedlet i slutet av infusionsbehandlingen för att förhindra efterföljande livmoderkontraktioner.

I fall där endast en oral behandling förskrivs rekommenderas att använda pargusisten 1 tablett (5 mg) var 3-4:e timme, dvs 6-8 tabletter dagligen.

Under användning av partusisten bör puls och blodtryck, såväl som fostrets hjärtfrekvens, övervakas regelbundet.

Gravida kvinnor med diabetes bör noggrant och kontinuerligt övervaka kolhydratmetabolismen, eftersom användningen av läkemedlet kan leda till en betydande ökning av blodsockernivåerna. I sådana fall är det nödvändigt att öka dosen av antidiabetika under användning av Partusisten för att förhindra sådana komplikationer. Fetoplacental insufficiens är också en indikation för användning av Partusisten, eftersom Pargusisten förbättrar den uteroplacenta blodcirkulationen. Pargusisten har, även i små doser, en uttalad kramplösande effekt och leder, oavsett dos, till en minskning av förlossningsaktiviteten och en minskning av basaltonusen, främst genom att minska amplituden av livmoderkontraktioner, och senare - deras varaktighet och frekvens.

När partusisten administreras intravenöst inträffar effekten inom 10 minuter, vid oral administrering inom 30 minuter och upphör inom 3–4 timmar efter administrering.

Vid biverkningar från hjärt-kärlsystemet kan isoptin dessutom förskrivas, vilket minskar eller förebygger dessa biverkningar, och även är en synergist i effekten av partusisten på livmodern. Isoptin tillsammans med partusisten kan administreras intravenöst i en dos på 30-150 mg/min eller användas oralt i en dos på 40-120 mg.

Utgivningsform: ampull (10 ml) innehåller 0,5 mg partusisten, 1 tablett - 5 mg (det finns 100 tabletter i en förpackning, och ampullerna är förpackade i 5 och 25 stycken).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]