Centrala och perifera myorelaxerande medel

Under senare år har centralt verkande muskelavslappnande medel använts flitigt i klinisk praxis. Detta beror på att de, till skillnad från perifert verkande muskelavslappnande medel, inte stänger av spontan andning och inte har någon negativ effekt på hjärt-kärlsystemet och andra vitala organ och system.

Den första studien av centralt verkande muskelavslappnande medel påbörjades 1946 av Benjern Bradley. De flesta av dessa läkemedel har dock lugnande egenskaper, och lugnande medel som eliminerar ångest och rädsla, såsom sibazon, har också en central muskelavslappnande effekt. Den exakta mekanismen för central muskelavslappnande verkan är inte känd, även om läkemedel av denna typ hämmar spinala polysynaptiska reflexer och stör deras supraspinala reglering. Vissa läkemedel påverkar också retikulära neuronala mekanismer som kontrollerar muskeltonus.

Centralt verkande murelaxantia

Förberedelse	Engångsdos, g (tabletter)
Bensodiazepiner (sibazon, diazepam)	0,005–0,02
Isoprotan (karisoprodol)	0,25–0,35
Klorzoxazon (Paraphon)	0,25–0,5
Metokarbamol (Robaxin)	0,25–0,5
Metaxalon (relaxin)	0,8
Baklofen (Lioresal)	0,01–0,03

I praktiken har forskare fastställt att myokain, en representant för centrala muskelavslappnande medel, orsakar en minskning av skelettmusklernas elektriska excitabilitet under 30 minuter efter administrering. Det har också en måttlig smärtstillande och lugnande effekt. Muskelavslappning åtföljs inte av obehagliga förnimmelser, så läkemedlet har använts i stor utsträckning i klinisk praxis. I många länder är detta läkemedel känt under olika namn: myokain (Österrike), Mi-301 (Tyskland) och GGT-forte - även Tyskland. År 1962 utvecklade F. Yu. Rachinsky och OM Lerner ett identiskt läkemedel - myocent (mefedol). Det finns mer än 50 olika namn för mefedol.

För klinisk användning rekommenderas att mefedol administreras intravenöst som en 10 % lösning i 5 % glukos, 20 ml åt gången, eller som en 20 % lösning, 10 ml i ampuller. Vid otillräcklig avslappning av de tvärstrimmiga musklerna kan dosen ökas till 40 ml lösning. Verkningstiden för den initiala dosen är 25–35 minuter. Därefter administreras vid behov en underhållsdos – 1–2 g (10–20 ml av en 10 % lösning av mefedol). Om sediment bildas i ampullen rekommenderas det att värma upp den i varmt vatten, varefter sedimentet försvinner. Mefedol som tas oralt har ingen effekt.

Absoluta kontraindikationer för användning av mefedol i klinisk praxis har inte fastställts på grund av läkemedlets obetydliga toxicitet och avsaknaden av kumulering. Det rekommenderas inte att använda läkemedlet vid allvarliga hjärt-kärlsjukdomar som åtföljs av svår hypotoni. Mild yrsel och en känsla av blod som rusar till huvudet förekommer extremt sällan. Dessa förnimmelser kan undvikas genom att administrera läkemedlet långsamt. Mefedol godkändes av hälsoministeriets farmakologiska kommitté 1966 och är identiskt i kemiska och farmakologiska egenskaper med de ovan nämnda läkemedlen som används utomlands.

Det första testet av mefedals effekt på livmoderns motoriska funktion utfördes på dräktiga och icke-dräktiga kaniner av V.A. Strukov och L.B. Eleshina (1968). Det visade sig att mefedol inte minskar den dräktiga livmoderns tonus och inte förändrar dess kontraktila aktivitet. Mot bakgrund av mefedol har uterotoniska läkemedel (pituitrin, oxytocin, pachycarpin, etc.) sin vanliga effekt.

Vid användning av mefedol på kliniken fann man att läkemedlet minskar känslan av rädsla, mental stress, undertrycker negativa känslor, vilket säkerställer ett lugnt beteende hos den gravida kvinnan och den födande kvinnan. Dessutom noteras i de allra flesta fall en markant minskning av reaktionen på smärtstimuli vid administrering av läkemedlet. Detta beror förmodligen på att mefedol, liksom andra centrala muskelavslappnande medel, på grund av sin dubbla verkan tillhör två grupper av substanser - muskelavslappnande medel och lugnande medel.

Mefedol, när det administreras i en dos på 1 g, har inte någon negativ effekt på fostret och det nyfödda barnet på grund av svag penetration genom moderkakan. Det har visats att mefedol i en dos på 20 ml av en 10% lösning administrerad intravenöst inte förvärrar hemostasförhållandena hos kvinnor under förlossningen. Därför kan mefedol användas under förlossningen för att slappna av bäckenbottenmusklerna och förhindra förlossningstrauma. Detta är viktigt, eftersom moderna studier (WHO) visar att biverkningarna av episiotomi (smärta, sexuella problem) kan vara mer betydande vid perineal dissektion än vid en naturlig ruptur.

Kliniska och experimentella studier har visat att mefedol är ett effektivt botemedel mot frossa på grund av dess hypotermiska effekt (efter bukoperationer, blodtransfusioner). En metod för att använda mefedol har utvecklats - i slutet av dilatationsperioden hos kvinnor som föder om eller i början av utstötningsperioden hos kvinnor som föder för första gången, dvs. 30-45 minuter före barnets födelse, administreras en 10% lösning av det centralt verkande muskelavslappnande medlet mefedol (1000 mg) i en 5% glukoslösning (500 mg) långsamt intravenöst till den födande kvinnan. Mefedol har en selektivt avslappnande effekt på musklerna i perineum och bäckenbotten. Läkemedlet hjälper till att förhindra perinealrupturer - frekvensen av dess skador vid användning av läkemedlet är 3 gånger lägre än i kontrollgruppen. Vid för tidiga födslar gjorde användningen av mefedol det möjligt att undvika perineal dissektion (kirurgiskt trauma) och även att förhindra trauma mot huvudet hos det för tidigt födda fostret på grund av mefedols avslappnande effekt på musklerna i perineum och bäckenbotten. Således minskar användningen av mefedol födelsetrauma hos modern och hjälper till att förhindra foster- och nyföddtrauma under normala och komplicerade förlossningar.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]