Axetin

Axetin är ett systemiskt antimikrobiellt läkemedel. Det innehåller ämnet cefuroxim, som tillhör cefalosporingruppen.

Indikationer Aksetina

Det används för behandling av infektioner med olika lokalisering och orsakade av aktiviteten hos mikrober som är känsliga för cefuroxim. Bland de sjukdomar för vilka läkemedlet används:

• bronkit, kronisk eller akut, lunginflammation av bakteriellt ursprung, lungabscess, infekterad bronkiektasi, samt lesioner i bröstbensområdet som är postoperativa till sin natur;
• faryngit i kronisk eller akut fas, såväl som bihåleinflammation, tonsillit eller otit;
• cystit eller pyelonefrit som uppträder i kronisk eller akut form, och tillsammans med detta utvecklas bakteriuri asymptomatisk;
• sårinfektioner eller cellulit;
• osteomyelit och septisk form av artrit;
• med infektiös inflammation i bäckenområdet;
• akut gonorré (läkemedlet används som ett andrahandsmedel vid överkänslighet mot penicilliner);
• septikemi, meningit eller bukhinneinflammation.

Axetin används för att förhindra uppkomsten av komplikationer av infektiöst ursprung under kirurgiska ingrepp (till exempel i bröstbenet eller bukhinnan), samt under ortopediska eller gynekologiska operationer.

Läkemedlet kan förskrivas i kombination med andra läkemedel (till exempel med aminoglykosider eller metronidazol).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett frystorkat lyofilisat för tillverkning av parenteral vätska, i injektionsflaskor med en volym på 750 eller 1500 mg. Det finns 10 eller 100 sådana injektionsflaskor i en separat förpackning.

Farmakodynamik

Axetin är ett antimikrobiellt medel med kraftfulla bakteriedödande egenskaper. Känslighet mot cefuroxim påvisas av ett stort antal patogena bakterier, inklusive former som producerar β-laktamaser. Resistens mot β-laktamaser gör att läkemedlet kan verka effektivt vid infektioner associerade med amoxicillin- eller ampicillinresistenta stammar. Effekten av cefuroxim beror på dess effekt på bindningsprocesserna hos komponenter som utgör grunden för bakteriecellväggar.

In vitro-tester har visat att läkemedlet är effektivt mot Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis och influensa bacillus (inklusive stammar som är resistenta mot ampicillin). På listan finns även Haemophilus parainfluenzae (inklusive ampicillinresistenta stammar), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokocker (inklusive stammar som producerar penicillinas), Salmonella och meningokocker. Dessutom verkar det på pneumokocker, Staphylococcus aureus, pyogena streptokocker och andra β-laktamstreptokocker, epidermala stafylokocker (inklusive stammar som producerar penicillinas och inte är resistenta mot meticillin), Streptococcus mitis (kategori viridans) och Streptococcus agalactiae. Det påverkar peptokocker, kikhoste bacillus, Peptostreptococcus-arter, Fusobacterium, Bacteroides, de flesta stammar av Clostridia och Propionibacterium.

Tester visade också att stammar av Borrelia burgdorferi uppvisar känslighet för cefuroxim.

Laboratorie- och kliniska tester har visat resistens mot cefuroxim hos Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas och Acinetobacter calcoaceticus. Dessutom har resistens påvisats av meticillinresistenta Staphylococcus epidermidis och Staphylococcus aureus, Enterobacter med Morgans bakterie, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella med Bacteroides fragilis och Enterococcus faecalis.

Under tester fastställdes det att kombinationen av cefuroxim och aminoglykosider ger en additiv effekt.

Farmakokinetik

Serum Cmax-nivån av den aktiva substansen uppnås 30–45 minuter efter intramuskulär injektion. I genomsnitt är halveringstiden för cefuroxim efter parenteral injektion 70 minuter (administreringsmetoden är inte viktig). I kombination med probenecid förlängs halveringstiden för den aktiva substansen i läkemedlet (vilket ökar serumnivåerna av cefuroxim).

Cirka 50 % av serumcefuroxim syntetiseras med proteiner.

Inom 24 timmar efter administrering utsöndras läkemedlet nästan fullständigt (upp till 90 % av den använda delen) och oförändrat från plasman. Huvuddelen av den administrerade dosen utsöndras under de första 6 timmarna.

Cefuroxim metaboliseras inte i kroppen och dess utsöndring sker via glomerulär filtration och tubulär sekretion.

En signifikant minskning av axetinvärdena i plasma observeras vid dialysprocedurer. Substansen når höga (högre än den lägsta tillämpliga hämmande nivån) värden inuti synovium med benvävnad och intraokulär vätska. Om patienten har lesioner i hjärnhinnorna (till exempel vid hjärnhinneinflammation) finns läkemedlet i cerebrospinalvätskan.

Dosering och administrering

Frystorkat läkemedel är avsett för framställning av parenteral vätska. Den beredda substansen administreras endast intravenöst eller intramuskulärt. Innan behandlingscykeln påbörjas är det nödvändigt att utföra ett läkemedelstoleranstest.

För att bereda en lösning för intramuskulära injektioner, tillsätt injektionsvatten (3 ml) till en 750 mg injektionsflaska och skaka för att få en jämn suspension.

För att bereda en vätska för intravenös bolusinjektion används 6 ml injektionsvatten för 750 mg av läkemedlet, varefter flaskan skakas (för 1500 mg Axetine krävs minst 15 ml injektionsvatten).

För infusioner (som bör vara högst en halvtimme) späds 1500 mg frystorkat pulver ut i 50–100 ml injektionsvatten. Den färdiga substansen administreras intravenöst. Alternativt kan läkemedlet administreras via ett dropptub för allmän infusionsbehandling.

Det är nödvändigt att beakta att vid förvaring av det beredda läkemedlet kan färgmättnaden förändras.

Doseringen av Axetin och dess användningssätt väljs av en läkare, med hänsyn till typen av patologi och patientens allmänna kliniska tillstånd.

För vuxna används ofta 0,75 g av läkemedlet 3 gånger per dag (administrering intramuskulärt eller intravenöst). Om infektionen leder till ett allvarligt tillstånd hos patienten ökas mängden administrerad substans till 1500 mg med 3 administreringar per dag (stora delar av läkemedlet bör administreras intravenöst). Vid behov kan procedurens frekvens ökas (6 timmars intervall mellan injektionerna), vilket ökar den totala dagliga dosen till 3000-6000 mg av substansen.

Ibland är det tillåtet att använda cefuroxim i en dos av 0,75-1,5 g 2 gånger om dagen, följt av en övergång till intern administrering av läkemedlet.

Dosstorlekar för läkemedel för barn.

För barn används ofta 30–100 mg/kg av substansen per dag, och dosen delas upp i 3–4 administreringar. I genomsnitt behöver barn använda 60 mg/kg per dag (denna dosering är effektiv för de flesta infektioner).

För nyfödda förskrivs läkemedlet i portioner som används för äldre barn, men de måste delas upp i 2-3 doser. Hos spädbarn under de första veckorna i livet är cefuroxims halveringstid längre än hos äldre barn, vilket är anledningen till att läkemedelsanvändningsfrekvensen kan vara lägre.

Dosstorlekar av läkemedel i olika fall.

För att behandla gonorré administreras 1500 mg av läkemedlet en gång, eller injektioner av 0,75 g av läkemedlet används i varje skinka en gång.

Vid hjärnhinneinflammation används läkemedlet som monoterapi - i en dos på 3000 mg, 3 gånger om dagen (ett 8-timmars intervall måste observeras mellan injektionerna; den totala dagliga dosen är 9000 mg).

Barn med hjärnhinneinflammation ska ta 150–250 mg/kg av läkemedlet per dag (intravenösa injektioner, uppdelade på 3–4 doser).

För behandling av hjärnhinneinflammation hos spädbarn under de första levnadsveckorna används ofta 0,1 g/kg av läkemedlet per dag (intravenös användning med doseringen uppdelad på 2-3 administreringar).

Under sekventiell behandling av lunginflammation administreras ofta 1500 mg av läkemedlet 2-3 gånger per dag (intramuskulärt eller intravenöst; den totala dagliga dosen är 3-4,5 g) under 48-72 timmar. Därefter övergår man till oralt intag av läkemedlet - 2 gånger per dag, 0,5 g av substansen (under en period av 7-10 dagar).

Vid sekventiell behandling av ett återfall av kronisk bronkit administreras ofta 2-3 injektioner av 0,75 g av substansen (intramuskulärt eller intravenöst; den totala dagliga dosen är 1,5-2,25 g av läkemedlet) inom 48-72 timmar. Patienten överförs sedan till intern användning av läkemedlet - 2 gånger om dagen i en mängd av 0,5 g (denna cykel varar 7-10 dagar).

Vid sekventiell behandling är det nödvändigt att beakta att övergångsperioden från parenteral till oral administrering, liksom varaktigheten av den allmänna behandlingscykeln, beräknas med hänsyn till infektionens svårighetsgrad och patientens kliniska svar.

Användning av läkemedel i förebyggande syfte.

För att förhindra infektiösa komplikationer efter bäcken-, ortoped- eller bukkirurgi administreras ofta 1500 mg av substansen i samband med induktion av anestesi. Vid behov kan en upprepad injektion av 0,75 g av substansen administreras efter 8 och 16 timmar.

För att förhindra infektion efter kirurgiska ingrepp på lungor, hjärta med blodkärl och matstrupe administreras vanligtvis 1500 mg cefuroxim i samband med induktion av anestesi. Efter användning av initialdosen förskrivs 0,75 g av läkemedlet 3 gånger om dagen under de kommande 24–48 timmarna.

Vid total ledplastik ska 1500 mg cefuroximlyofilisat blandas med metylmetakrylatcementpolymersubstans (1 paket) tills den flytande monomeren har tillsatts.

Doseringsregim för olika patientgrupper.

Personer med nedsatt njurfiltration behöver en dosändring av läkemedlet (eftersom cefuroxim huvudsakligen utsöndras i urinen).

Individer med en CC-nivå inom 10–20 ml/minut bör inte administrera mer än 0,75 g av substansen 2 gånger per dag.

Patienter vars njurfiltrationsvärden inte överstiger 10 ml/minut behöver använda högst 0,75 g av läkemedlet en gång per dag. Personer som genomgår dialys bör använda läkemedlet i slutet av sessionen; dessutom är ytterligare tillsats av cefuroxim till dialysperitonealvätskan tillåten (vanligtvis krävs cirka 0,25 g för varje 2 liter).

Personer som får långvarig arteriell hemodialys eller höghastighetshemofiltration (intensivvård för inneliggande patienter) får använda 0,75 g Axetin två gånger dagligen.

Om CC-nivån överstiger 20 ml/minut finns det inget behov av att ändra dosen av läkemedlet, även om ytterligare övervakning av patientens allmäntillstånd krävs (eftersom risken för negativa symtom ökar i detta tillstånd).

Använd Aksetina under graviditet

Det är nödvändigt att förskriva läkemedlet mycket noggrant under första trimestern (användning av läkemedel är endast tillåten i närvaro av strikta indikationer och i situationer där säkrare läkemedel kommer att vara ineffektiva).

Läkemedlet finns i bröstmjölk, så amning är förbjuden vid användning. Tillfälligt avbrott i amningen är möjligt, följt av återställning under överinseende av en läkare.

Kontra

Kontraindicerat för användning hos personer med överkänslighet mot cefuroxim, och dessutom om det finns en historia av intolerans vid administrering av cefalosporiner.

Bieffekter Aksetina

Vid användning av Axetin uppstår negativa symtom ofta sällan och är milda. De kan vara förknippade med den underliggande patologin och förändras beroende på befintliga indikationer för användning.

Biverkningar som kan uppstå efter administrering av cefuroxim inkluderar:

• lesioner av infektiös eller invasiv natur: superinfektion (ofta på grund av långvarig användning av läkemedel);
• störningar i blodsystemet: positivt Coombs-test, minskade hemoglobinnivåer i serum, leuko- eller neutropeni, hemolytisk anemi och eosinofili. Cefalosporiner, inklusive cefuroxim, kan absorberas genom röda blodkroppsväggar, varefter de interagerar med antikroppar och ger ett positivt Coombs-test, vilket kan orsaka problem med att bestämma blodgruppen, samt utveckling av en hemolytisk form av anemi (enkel).
• immunförsvarsstörningar: urtikaria, generaliserad klåda, utslag, läkemedelshypertermi, tubulointerstitiell nefrit, samt anafylaxi, Quinckes ödem och vaskulit. Innan behandling påbörjas är det nödvändigt att utföra ett känslighetstest;
• problem med mag-tarmfunktionen: pseudomembranös kolit, kräkningar, matsmältningsstörningar, övergående hyperbilirubinemi och förändringar i leverprovresultat (främst om patienten har leversjukdom);
• skador på det subkutana lagret med epidermis: TEN, Stevens-Johnsons syndrom och erythema polymorphum;
• dysfunktion i det urogenitala systemet: utveckling av hyperkreatinemi och en ökning av serumurea-kvävenivåerna.

Dessutom kan tromboflebit eller smärta i injektionsområdet uppstå vid parenteral användning av läkemedlet. Sådana reaktioner beror på dosstorleken (om stora doser används ökar risken för smärta i injektionsområdet).

[ 1 ]

Överdos

Förgiftning med läkemedel från cefalosporingruppen kan orsaka manifestationer som är förknippade med hjärnirritation (till exempel förekomst av kramper). Dessutom ökar förgiftning risken för och svårighetsgraden av biverkningar som är karakteristiska för substansen cefuroxim.

Om patienten har utvecklat en överdos är det nödvändigt att omedelbart avbryta administreringen av läkemedlet (med låg infusionshastighet) och ordinera symtomatiska åtgärder. Om förgiftningen är allvarlig kan en dialysbehandling ordineras för att minska cefuroximnivåerna i serum.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet kan försvaga den medicinska effekten av orala preventivmedel - eftersom det förändrar tarmfloran och stör östrogenabsorptionen i mag-tarmkanalen. Det är nödvändigt att använda ytterligare preventivmedel som har en annan terapeutisk effektprincip, hela tiden vid samtidig administrering av Axetin.

Vid användning av cefuroxim bör endast hexoskinas- eller glukosoxidasmetoder användas för att mäta serumsockernivåer. Ingen effekt av läkemedlet på glukosuritestdata med enzymatiska metoder har rapporterats.

Läkemedlet kan förändra resultaten av tester som utförs med metoder baserade på kopparreduktionsprocesser (inklusive Benedict- och Fehling-testerna, såväl som Clintest), men utvecklingen av falskt positiva svar i sådana procedurer har inte observerats (en liknande effekt är karakteristisk för vissa andra cefalosporiner).

Axetin stör inte kreatinintester som använder alkaliskt pikrat.

Läkemedlet får inte blandas med aminoglykosidmedel i samma injektionssystem eller spruta.

Bikarbonatlösning kan ändra färgen på cefuroxim, så det rekommenderas inte att använda den vid injektioner av läkemedlet. Om patienten behöver administrera natriumbikarbonat genom infusion är det dock tillåtet att använda cefuroxim genom ett dropprör.

1500 mg av läkemedlet, utspätt i injektionsvatten (15 ml), kan kombineras med metronidazol (förhållande 0,5 g/0,1 l). Sådana vätskor förblir aktiva under de kommande 24 timmarna under normala rumstemperaturförhållanden.

1500 mg cefuroxim och 1000 mg azlocillin, som löses i 15 ml injektionsvatten (eller 5000 mg azlocillin används i 50 ml injektionsvatten), förblir aktiva i 6 timmar (vid rumstemperatur) och 24 timmar (om lagringstemperaturen är 4 ^° C).

Cefuroxim (5 mg/ml dos) i 5–10 % xylitol för injektion kan förvaras i rumstemperatur i högst 24 timmar.

Läkemedlet kan blandas med lidokainlösningar (koncentrationen bör vara högst 1 %).

Läkemedlet kan blandas med de flesta infusionsvätskor. Till exempel förblir läkemedlet aktivt under de kommande 24 timmarna (vid rumstemperatur) efter utspädning i följande lösningar:

• 0,9 % NaCl;
• 5 % injicerbar glukos;
• 0,18 % NaCl med 4 % injektionsglukos;
• 5 % glukos med 0,9 %, 0,45 % eller 0,225 % NaCl;
• 10 % injicerbar glukos;
• Ringers laktat eller Ringers;
• Hartman.

Läkemedlets stabilitet (efter blandning med 0,9 % NaCl och 5 % glukos) förändras inte vid kombination med natriumhydrokortisonfosfat.

Kompatibilitet noteras också (stabilitet i upp till 24 timmar under rumsförhållanden) med infusionsvätskor innehållande heparin (i en dos av 10–50 U/ml), i 0,9 % NaCl för infusioner tillsammans med CaK (portion 10–40 mEq/l) i 0,9 % infusions-NaCl.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Aksetin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Den färdiga läkemedelsvätskan ska inte förvaras, men om omedelbar administrering inte är möjlig kan den förvaras vid en temperatur på 2-8 ^° C i högst 24 timmar.

Hållbarhetstid

Axetin kan användas inom 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Zinnat, Proxim, Cetyl med Zinacef, Cefumax, Cefutil med Aksef och Cefuroxim med Baktilem.