Alendra

Alendra är ett läkemedel som påverkar benmineralisering och struktur.

Alendronat Na är en representant för aminobisfosfonatkategorin, en artificiell analog av naturligt pyrofosfat. Läkemedlet hämmar utfällningsprocesserna för Ca-fosfat, blockerar processen för dess omvandling till hydroxiapatit, och dessutom saktar det ner aggregationen av apatitkristaller, vilket bildar större kristaller, och ökar hastigheten för omvänd upplösning av dessa kristaller. [ 1 ]

Den selektiva effekten är relaterad till den starka affiniteten som observerats i bisfosfonater för mineraliska benelement. Läkemedlet fungerar som en effektiv (icke-hormonell) specifik substans som saktar ner osteoklastmedierad benresorption. Den exakta principen för utvecklingen av denna process har ännu inte helt fastställts.

Indikationer Alendra

Det används för att behandla osteoporos som utvecklas under postmenopausen. Läkemedlet minskar sannolikheten för frakturer i höftbensområdet, såväl som i ryggraden. [ 2 ]

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i tabletter - 4 stycken i en blisterförpackning. I en förpackning - 1 sådan förpackning.

Farmakodynamik

Läkemedlet hjälper till att skapa en positiv balans i förhållande till benåterställning och benresorption. Ökar mineralbendensiteten i bäckenområdet med ryggraden och hjälper till att bilda benvävnader med en hälsosam histologisk struktur. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra förhindrar uppkomsten av nya benfrakturer. Minskar serumkalciumvärdena, vilket saktar ner benresorptionen och minskar dess frisättning från benvävnaden.

Läkemedlets kalciumsänkande effekt, medierad genom hämning av osteoklaster, utvecklas efter 1–2 dagar.

Farmakokinetik

Alendronat Na absorberas till 25 % i mag-tarmkanalen. Den absoluta biotillgängligheten för tabletter (inom 5–10 mg), som tas på tom mage 2 timmar före måltid, är 0,64 % (hos kvinnor) och 0,59 % (hos män). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Biotillgänglighetsindexet minskar (med cirka 40 %) om läkemedlet tas 0,5–1 timme före en vanlig frukost. Läkemedlets biotillgänglighetsvärden blir låga om det tas tillsammans med mat eller inom 2 timmar efter måltid. Att ta läkemedlet tillsammans med drycker (inklusive kaffe, mineralvatten och apelsinjuice) minskar dess biotillgänglighetsvärden med 60 %.

Djurstudier har visat att efter intravenös injektion av 1 mg/kg alendronat Na distribueras substansen tillfälligt i mjukvävnader men omdistribueras sedan ganska snabbt.

Hälften av den absorberade delen utsöndras oförändrad, mestadels via njurarna (under en period av 72 timmar), resten ackumuleras i benvävnaden under lång tid. Dess utsöndring sker extremt långsamt - på grund av syntes med benvävnad. Läkemedlets halveringstid från benen varar i flera år.

Cirka 78 % av substansen syntetiseras med intraplasmatiskt protein och deltar inte i metaboliska processer. Plasmavärdena för läkemedlet är ganska låga (under 5 ng/ml) och minskar med 95 % under 6 timmar efter infusionen. [ 9 ]

Vid en engångsdos på 10 mg av läkemedlet var den intrarenala clearancehastigheten lika med 71 ml per minut; den totala clearance var maximalt 0,2 l per minut. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska användas i en dos av 70 mg (1 tablett), 1 gång per vecka.

Det finns ingen optimal behandlingslängd med bisfosfonater vid osteoporos. Beslutet om behovet av att fortsätta behandlingen bör fattas av den behandlande läkaren, individuellt för varje patient, med hänsyn till nytta-riskförhållandet (särskilt efter 5+ års behandling).

Tabletten sväljs med vanligt vatten, minst en halvtimme före den första måltiden, drycken eller andra mediciner. Andra drycker (inklusive mineralvatten), mat och vissa läkemedel kan minska absorptionen av alendronat Na.

För att underlätta passagen av läkemedlet till magsäcken, vilket minskar dess irriterande effekt på slemhinnorna i orofarynx och matstrupe, måste du ta läkemedlet med minst 0,2 liter vanligt vatten (på morgonen, efter att du har sovit). Du får inte tugga tabletten, eftersom det kan orsaka sår i orofarynx. Dagens första måltid bör intas minst en halvtimme efter att du tagit den första tabletten. Patienten ska inte ligga ner i minst en halvtimme efter att läkemedlet tagits. Det är förbjudet att ta läkemedlet på kvällen före sänggåendet eller när man går upp ur sängen på morgonen.

Det bör gå minst en halvtimme mellan intag av Alendra och andra läkemedel (som tas oralt).

Ytterligare intag av kalciferol med Ca krävs i de fall där otillräckliga mängder av dessa element tillförs via föda. [ 19 ], [ 20 ]

Läkemedlet måste tas samma veckodag. Om en dos av misstag missas tas tabletten på morgonen nästa dag. Därefter fortsätter användningen enligt vanligt schema - en ny tablett tas den dag som ursprungligen valts för användning.

Använd Alendra under graviditet

Alendra ska inte ges till gravida eller ammande kvinnor.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans i samband med alendronat Na eller ett annat ämne i läkemedlet;
• hypokalcemi;
• sjukdomar som påverkar matstrupen (achalasi eller striktur), där det finns en fördröjning i avlägsnandet av dess innehåll;
• oförmåga att stå eller sitta upprätt i minst en halvtimme;
• svår njursvikt (kreatininclearancevärden <35 ml per minut). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bieffekter Alendra

Huvudsakliga biverkningar:

• immunskador: tecken på intolerans, inklusive manifestationer av allergier, urtikaria och Quinckes ödem;
• störningar i samband med nervsystemets funktion: yrsel eller huvudvärk, samt smakstörningar (uppkomsten av en ovanlig eller bitter smak efter att ha tagit ett läkemedel);
• synstörningar: episklerit eller sklerit, såväl som uveit;
• problem med hörselorganens funktion: osteonekros som påverkar den yttre delen av hörselgången (en komplikation som ofta uppstår vid användning av bisfosfonater) och yrsel;
• Tecken relaterade till mag-tarmkanalen: förstoppning, sår i munnen, matstrupen eller svalget, halsbränna, buksmärtor, uppblåsthet, dysfagi och dyspepsi, samt kräkningar, erosion i matstrupen, spänningar i bukväggen, illamående, esofagit och uppstötningar av maginnehållet. Dessutom kan strikturer inuti matstrupen, melena och perforationer, blödningar eller sår i mag-tarmkanalen (munhålan, magsäcken med matstrupe och svalg) uppstå;
• lesioner i de subkutana skikten och epidermis: erytem, alopeci, utslag, ljuskänslighet, klåda och epidermala manifestationer, inklusive TEN och SJS;
• problem med bindvävens och det muskuloskeletala systemets funktion: osteonekros i käken, smärta i leder med ben eller muskler, svullnad i ledområdet och atypiska frakturer i lårbensområdet;
• metaboliska störningar: hypokalcemi, som åtföljs av motsvarande kliniska tecken (vanligtvis förknippade med närvaron av provocerande faktorer);
• systemiska manifestationer: tillfälliga störningar (sjukdomskänsla och muskelsmärta; ibland feber), ofta utvecklade i det inledande skedet av behandlingen, och dessutom perifert ödem och asteni;
• laboratorietestresultat: hypokalcemi eller β-fosfatemi (vid användning av 10 mg/kg alendronat per dag). [ 17 ], [ 18 ]

Överdos

Vid förgiftning utvecklas hypofosfatemi och -kalcemi, såväl som negativa manifestationer som påverkar den övre mag-tarmkanalen (halsbränna, magdysfunktion, gastrit, esofagit eller magsår).

För att syntetisera alendronat är det nödvändigt att dricka mjölk eller använda antacida. På grund av den befintliga risken för irritation i matstrupen bör kräkningar inte framkallas; dessutom måste offret alltid förbli i upprätt position.

Interaktioner med andra droger

Nedsatt absorption av läkemedlet kan uppstå vid intag tillsammans med drycker (inklusive mineralvatten), mat, antacida, kalciumsubstanser (inklusive livsmedelstillsatser) och vissa andra läkemedel för oral administrering. Intervallet mellan användning av sådana substanser bör vara minst en halvtimme.

Administrering av NSAID-preparat kan ha en irriterande effekt på mag-tarmslemhinnan. Därför är det nödvändigt att kombinera sådana läkemedel med Alendra med stor försiktighet. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Förvaringsförhållanden

Alendra ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C. [ 26 ]

Hållbarhetstid

Alendra kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom pediatrik (under 18 år).

Analoger

Analoger till läkemedlet är Londromax och Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]