Allertek

Allertek är ett systemiskt antihistaminläkemedel, ett derivat av piperazin.

Cetirizin, som är den metaboliska enheten för hydroxizin, är en potent, selektiv antagonist av perifera H1-histaminterminaler. In vitro-syntestester med terminaler har inte visat någon signifikant affinitet för andra terminaler än H1.[ 1 ]

Användning av standarddoser av cetirizin leder till en förbättring av hälsokvaliteten och hälsotillståndet hos personer med säsongsbunden eller kronisk rinit av allergisk etiologi.

Indikationer Allertek

Det används för att eliminera ögon- och nässymptom vid året runt- eller säsongsbunden rinit (allergiskt ursprung), samt för att eliminera symtom på idiopatisk urtikaria (kroniskt stadium).

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i tabletter - 7 eller 20 stycken i en blisterförpackning. Det finns 1 sådan förpackning i en låda.

Farmakodynamik

Förutom sin antagonistiska effekt på H1-ändarna uppvisar cetirizin antiallergisk aktivitet: hos individer med intolerans orsakad av ett allergens verkan, bromsar en dos på 10 mg tagen 1-2 gånger om dagen inflödet av eosinofiler i konjunktiva och epidermis.

I en placebokontrollerad studie med en hög dos cetirizin (60 mg) i 7 dagar observerades ingen statistiskt signifikant förlängning av QT-intervallet.[ 2 ]

Farmakokinetik

Äldre människor.

Hos 16 äldre försökspersoner ökade halveringstiden med cirka 50 % och clearance-hastigheten minskade med 40 % när en engångsdos på 10 mg administrerades jämfört med andra patienter. Det föreslås att minskningen av läkemedelsclearance hos äldre frivilliga orsakades av nedsatt njurfunktion.

Barn, inklusive spädbarn.

Under perioden 6-12 år är cetirizins halveringstid cirka 6 timmar, och i åldersgruppen 2-6 år - 5 timmar. Hos barn under 2 år minskar denna siffra till 3,1 timmar.

Personer med nedsatt njurfunktion.

Läkemedlets farmakokinetiska egenskaper vid mild njurfunktionsnedsättning (kreatininclearance mindre än 40 ml per minut) liknade de som observerats hos friska personer. Vid måttlig njurfunktionsnedsättning förlängdes halveringstiden trefaldigt och clearancehastigheten minskade med 70 %.

Hos individer som genomgår hemodialys (kreatininclearancevärden är mindre än 7 ml per minut) var halveringstiden tre gånger längre och clearancevärdet 70 % lägre vid användning av en engångsdos på 10 mg cetirizin. Hemodialys utsöndrar cetirizin dåligt från plasma. Individer med svår eller måttlig njurfunktionsnedsättning kräver en dosändring av läkemedlet.

Personer med leverdysfunktion.

Hos patienter med kroniska leverpatologier (gallcirros och leversjukdomar orsakade av kolestas) som använde 10 eller 20 mg Allertek en gång, förlängdes halveringstiden med 50 % och clearance-hastigheten minskade med 40 %. Dosjusteringar krävs endast om patienten har både njur- och leverdysfunktion.

Dosering och administrering

Tabletten tas oralt med vanligt vatten och sväljs utan att tuggas.

Åldersgruppen 6-12 år bör ta 0,5 tabletter (5 mg) 2 gånger per dag. Personer över 12 år och vuxna - 1 tablett 1 gång per dag.

Personer med svår eller måttlig njurfunktionsnedsättning.

Eftersom cetirizin utsöndras via njurarna, om alternativa behandlingsmetoder inte är möjliga, bör intervallen mellan läkemedelsadministreringar väljas individuellt (med hänsyn till graden av njurfunktionsnedsättning).

Dosjustering för vuxna med nedsatt njurfunktion:

Inga överträdelser (CC-nivå ≥80 ml per minut) – 10 mg av läkemedlet en gång om dagen;

Mild dysfunktion (kreatininclearance i intervallet 50-79 ml per minut) – 10 mg av substansen en gång om dagen;

Måttlig dysfunktion (CC-värde inom 30-49 ml per minut) – 5 mg av läkemedlet en gång dagligen;

Allvarlig dysfunktion (CC-värden <30 ml per minut) – 5 mg av läkemedlet vid engångsadministrering var 2 dagar;

Terminalfas av njursvikt (hos personer som genomgår dialys; CC-nivå <10 ml per minut) – förbjuden för användning.

För barn med nedsatt njurfunktion väljs portionen individuellt med hänsyn till ålder och vikt, samt barnets CC-indikatorer.

Längden på den terapeutiska kursen väljs individuellt av läkaren, med hänsyn till patologins art.

• Ansökan för barn

Allertek används inte till barn under 6 år, eftersom det med denna form av frisättning av läkemedlet är omöjligt att välja en dosering som är lämplig för ett barn.

Använd Allertek under graviditet

Det finns otillräcklig information om läkemedlets effekter på gravida kvinnor. Djurförsök visar inte direkta eller indirekta effekter på graviditetsförloppet, foster- och embryonalutveckling, såväl som förlossningsprocessen eller postnatal utveckling. Läkemedlet bör användas med stor försiktighet under graviditet - endast i situationer där läkaren bedömer att nyttan av att administrera läkemedlet är större än riskerna för komplikationer för fostret.

Cetirizin kan utsöndras i bröstmjölk i mängder som utgör 25–90 % av plasmanivån (beroende på hur lång tid som gått sedan läkemedlet togs). På grund av detta används läkemedlet med extrem försiktighet under amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med läkemedlets aktiva ingrediens eller hjälpkomponenter, såväl som med hydroxizin eller något derivat av piperazin;
• de med allvarlig njurfunktionsnedsättning (kreatininclearance-nivån är under 10 ml per minut);
• sällsynta former av galaktosintolerans (ärftlig), total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption (dessa kontraindikationer gäller läkemedlet i form av dragerade tabletter).

Bieffekter Allertek

Biverkningar inkluderar:

• störningar som påverkar blodsystemet och lymfan: trombocytopeni observeras ibland;
• immunstörningar: intolerans observeras ibland. Anafylaxi utvecklas ibland;
• problem med kostplan och metaboliska processer: möjlig ökad aptit;
• Psykiska störningar: ibland observeras agitation, åtföljd av ångest. Depression, sömnlöshet, förvirring, aggression och hallucinationer observeras ibland. En nervös tic förekommer sporadiskt. Självmordstankar kan förekomma;
• problem med nervsystemets funktion: ibland förekommer parestesier. Rörelsestörningar eller kramper förekommer ibland. Dyskinesi, synkope, dysgeusi, dystoni eller tremor utvecklas ibland. Minnesstörningar eller minnesförlust kan förekomma;
• lesioner som påverkar synorganen: tillfällig dimsyn, ackommodationsstörning eller rörelsestörning som påverkar ögongloberna;
• störningar i hörselorganen och balansen: yrsel kan förekomma;
• problem med hjärtaktivitet: takykardi uppträder ibland;
• mag-tarmproblem: ibland observeras diarré;
• symtom från hepatobiliärsystemet: leverdysfunktion observeras ibland (ökade nivåer av alkaliskt fosfatas, bilirubin, transaminaser och GGT);
• lesioner i epidermis och subkutana lagret: ibland utvecklas utslag eller klåda. Urtikaria förekommer sällan. Konstant läkemedelserytem eller Quinckes ödem observeras isolerat;
• störningar som påverkar njurar och urinrör: enures eller dysuri observeras sporadiskt. Urinretention kan utvecklas;
• systemiska problem: ibland förekommer sjukdomskänsla eller asteni. Ibland uppstår svullnad;
• förändringar i diagnostiska och laboratorietester: viktökning ibland.

Överdos

Tecken på cetirizinförgiftning är huvudsakligen förknippade med effekter på centrala nervsystemet eller med symtom som liknar en antikolinerg effekt.

Vid svåra överdoser (minst fem gånger den vanliga dagliga dosen) har diarré, mydriasis, stupor, förvirring, huvudvärk, ångest, svår trötthet, takykardi och yrsel observerats. Dessutom har sjukdomskänsla, klåda, tremor, dåsighet, urinretention och sedering rapporterats.

Läkemedlet har ingen motgift. Vid förgiftning utförs magsköljning (i situationer där mindre än 60 minuter har gått sedan läkemedlet togs) och symtomatiska åtgärder vidtas. Dialysproceduren kommer inte att vara effektiv.

Interaktioner med andra droger

Vid testning av flera doser teofyllin (0,4 g en gång dagligen) tillsammans med cetirizin observerades en obetydlig (16 %) minskning av clearancenivån för det senare. Samtidigt skedde inga förändringar i teofyllinvärdena med denna kombination.

I tester med multipla doser av ritonavir (0,6 g två gånger dagligen) och cetirizin (10 mg dagligen) ökade exponeringstiden för cetirizin med cirka 40 %. Liknande värden för ritonavir visade en minskning med 11 %.

Absorptionsvolymen för cetirizin minskar inte vid intag tillsammans med mat, även om absorptionshastigheten minskar med 60 minuter.

Förvaringsförhållanden

Allertek ska förvaras skyddat från solljus, fukt och små barn. Temperaturnivå – högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Allertek är godkänt för användning inom en 4-årsperiod från tillverkningsdatumet för det farmaceutiska ämnet.

Analoger

Läkemedlets analoger är Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak med Aleron, Analergin och Xizal med Alercetin. Dessutom finns Letizen, Amertil, Lazin med Contrahist Allergy, Cetirinax och Glencet med Levzirin, Cetrin, Egizin och Cetirizin med Cetrinal på listan.