Almiral

Almiral tillhör NSAID-gruppen och är ett derivat av ättiksyra. Läkemedlet har antiinflammatoriska och smärtstillande egenskaper. Samtidigt har det en febernedsättande effekt. Det hämmar produktionen av komponenter som framkallar svullnad, smärta och utsöndring av inflammatorisk vätska i det inflammerade området.

Läkemedlets aktiva substans är diklofenak Na. När läkemedlet används för att eliminera postoperativ smärta minskar behovet av opioider avsevärt. [ 1 ]

Indikationer Almiral

Det används i följande fall:

• korttidsbehandling för måttlig smärta av olika etiologier (ischias, algomenorré, lumbago och neuralgi);
• behandling av artrit (juvenil, reumatoid, gikt- eller psoriasisartrit), artros i leder/ryggrad och Bechterews sjukdom;
• behandling av posttraumatisk eller postoperativ smärta.

Släpp formulär

Den terapeutiska substansen frisätts i form av injektionsvätska - inuti ampuller med en volym på 75 mg/3 ml. Inuti cellplattan - 5 ampuller; inuti förpackningen - 1 eller 2 sådana plattor.

Farmakodynamik

Läkemedlet saktar ner aktiviteten av COX. Diklofenak Na in vitro vid en nivå motsvarande de nivåer som uppnås hos människor hämmar inte processen för proteoglykanbiosyntes som utförs inuti broskvävnad. [ 2 ]

Farmakokinetik

Sugning.

När 75 mg diklofenak administreras genom injektion börjar absorptionen omedelbart och en genomsnittlig plasmakoncentration på cirka 2,558 ± 0,968 μg/ml observeras efter 20 minuter. Absorptionsvolymerna är linjärt proportionella mot dosen.

Vid användning av 75 mg diklofenak via en 2-timmars infusion är läkemedlets genomsnittliga plasmavärden cirka 1,875 ± 0,436 μg/ml. Vid en kortare infusion når läkemedlet plasma-Cmax-värdet, och vid förlängda infusioner observeras en platåkoncentration, som är proportionell mot nivån efter en 3-4 timmars infusion.

Jämfört med värdena efter oralt intag av substansen, minskar plasmaindikatorn snabbt omedelbart efter att Cmax-nivån registrerats vid användning av läkemedlet i form av intramuskulära injektioner eller suppositorier.

Biotillgänglighet.

AUC-värdena för intravenös eller intramuskulär administrering är ungefär dubbelt så höga som för rektal eller oral administrering, eftersom läkemedlet vid denna administreringsväg inte deltar i den första intrahepatiska passagen.

Distributionsprocesser.

Diklofenak är 99,7 % involverat i proteinsyntesen, huvudsakligen bindande till albumin (99,4 %).

Substansen penetrerar in i synovialområdet och når sina högsta värden 2–4 timmar efter att plasma-Cmax uppnåtts. Den förväntade halveringstiden från synovialområdet är 3–6 timmar. Efter 2 timmar efter att plasma-Cmax uppnåtts överstiger diklofenakvärdena inuti synovialområdet plasmanivån och förblir så i upp till 12 timmar.

Låga nivåer av diklofenak (100 ng/ml) observerades i bröstmjölk hos en ammande mamma. Den uppskattade mängden läkemedel som utsöndras i bröstmjölk till ett ammat spädbarn motsvarar 0,03 mg/kg per dag.

Utbytesprocesser.

Diklofenaks metabolismprocesser sker delvis genom glukuronidering av den intakta molekylen, men utvecklas huvudsakligen med enfaldig och multipel metoxylering och hydroxylering, vilket resulterar i att flera fenoliska metaboliska element bildas (varav de flesta omvandlas till glukuronidkonjugat). Två metaboliter har bioaktivitet, men deras effekt är signifikant mindre uttalad än den terapeutiska aktiviteten hos diklofenak.

Exkretion.

Diklofenaks systemiska plasmaclearancevärden är 263 ± 56 ml per minut. Den terminala plasmahalveringstiden är 1–2 timmar. De fyra metaboliska komponenterna (även 2 med aktivitet) har också en kort halveringstid – inom 1–3 timmar.

Cirka 60 % av den administrerade dosen utsöndras i urinen i form av glukuronidkonjugat av den intakta molekylen, såväl som i form av metaboliska element, varav de flesta också omvandlas till glukuronidkonjugat.

Mindre än 1 % utsöndras oförändrad. Resten elimineras som metaboliska komponenter i avföring och galla.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska administreras djupt, intramuskulärt. Standarddosen för engångsbruk är 75 mg; en upprepad injektion kan ges efter minst 12 timmar. Behandlingen varar vanligtvis i 2 dagar.

• Ansökan för barn

Användning av diklofenak i injektionsform inom barnmedicin är förbjuden.

Använd Almiral under graviditet

Diklofenak hämmar produktionen av PG, vilket kan påverka graviditetens förlopp och fosterutveckling negativt. I detta avseende är Almiral inte förskrivet till gravida kvinnor.

Små mängder av läkemedlets aktiva komponent kan utsöndras i bröstmjölk, så det används inte under amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• uttalad sensibilisering mot läkemedlets aktiva och hjälpkomponenter;
• allergi mot andra NSAID-läkemedel;
• aktiva stadier av sjukdomar i mag-tarmkanalen (med en erosiv-ulcerös form);
• blödning;
• störningar i hematopoiesen;
• blödningsrubbningar (inklusive hemofili);
• aspirin astma.

Försiktighet krävs vid användning vid följande sjukdomar:

• bronkial astma;
• uttalad svullnad;
• anemi;
• förhöjt blodtryck;
• ZSN;
• lever-/njurdysfunktion;
• divertikulit eller tarminflammation;
• diabetes mellitus;
• porfyri;
• alkoholmissbruk;
• efter komplexa operationer (inklusive kranskärlsbypasstransplantation);
• allmänna bindvävsskador;
• äldre personer.

Bieffekter Almiral

Biverkningar inkluderar:

• störningar i nervsystemet: dåsighet, ångest, kramper, huvudvärk, aseptisk hjärnhinneinflammation, mardrömmar, depression, sömnstörningar;
• Matsmältningsproblem: buksmärtor, illamående, gaser, muntorrhet, gulsot och hepatit. Dessutom förstoppning/diarré, cirros, esofagusskador, levernekros, magsår, pankreatit, blod i avföringen och kolit;
• störningar relaterade till perceptionsorganen: tinnitus, smakstörningar, dimsyn, hörselnedsättning och dubbelseende;
• lesioner i det urogenitala systemet: ödem, nefrit, oliguri, njursvikt, blod eller protein i urinen;
• epidermala störningar: utslag, svår ljuskänslighet, toxisk dermatit, alopeci, klåda, eksem, punktblödningar och urtikaria;
• problem med hematopoetiska processer: trombocytopeni eller leukopeni, eosinofili, agranulocytos, trombocytopen purpura och anemi;
• hjärtsjukdomar: hjärtsvikt, infarkt, förhöjt blodtryck, smärta i bröstet och extrasystoli;
• andningsbesvär: hosta, lunginflammation, svullnad i struphuvudet och bronkial spasm;
• allergiska symtom: vaskulit och svullnad som påverkar tungan eller läpparna;
• lokala tecken: brännande känsla, nekros av fettvävnad, aseptisk nekros och uppkomsten av ett infiltrat.

Överdos

Vid förgiftning observeras cephalalgi, medvetandesvårigheter, yrsel, andnöd och kräkningar. Hos barn kan kräkningar, blödningar, nedsatt njur-/leverfunktion, buksmärtor och myokloniska anfall utvecklas.

Berusning kräver att Almiral avbryts och kvalificerad medicinsk hjälp söks.

Interaktioner med andra droger

Litiumsubstanser och digoxin.

Kombination med diklofenak ökar plasmanivåerna av de angivna läkemedlen, vilket är anledningen till att deras serumnivåer måste övervakas när läkemedlen används på detta sätt.

Blodtryckssänkande och diuretiska läkemedel.

Administrering av läkemedel med ovan beskrivna medel (till exempel ACE-hämmare eller β-blockerare) kan orsaka en minskning av deras hypotensiva aktivitet på grund av att processerna för bindning av vasodilaterande PG saktar ner. Därför bör en sådan kombination användas med försiktighet, särskilt hos äldre - de bör noggrant övervakas med avseende på blodtrycksindikatorer.

Patienterna bör dricka tillräckligt med vätska och njurfunktionen bör övervakas, särskilt med diuretika och ACE-hämmare, med tanke på den ökade risken för nefrotoxicitet.

Läkemedel som kan leda till utveckling av hyperkalemi.

Användning tillsammans med ciklosporin, trimetoprim, kaliumsparande diuretika eller takrolimus kan orsaka en ökning av serumkaliumnivåerna, varför patientens tillstånd måste övervakas regelbundet under behandlingen.

Antitrombotiska medel och antikoagulantia.

Kombination bör ske med försiktighet, eftersom det kan öka sannolikheten för blödning. Även om ingen effekt av diklofenak på antikoagulantias aktivitet har observerats, finns det viss information om en ökad sannolikhet för blödning hos individer som använder antikoagulantia tillsammans med diklofenak. För att utesluta behovet av att ändra dosen av antikoagulantia är det därför nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos sådana patienter.

Stora doser diklofenak kan tillfälligt hämma trombocytaggregationen.

GCS och andra NSAID-preparat, inklusive selektiva COX-2-hämmare.

Administrering av Almiral tillsammans med kortikosteroider (GCS) eller andra systemiska NSAID-preparat kan öka sannolikheten för sår eller blödningar i mag-tarmkanalen. Kombinerad användning av 2+ NSAID-preparat bör överges.

Substanser från SSRI-gruppen.

Administrering av systemiska NSAID-preparat tillsammans med SSRI-preparat ökar sannolikheten för blödning i matsmältningssystemet.

Hypoglykemiska läkemedel.

Det finns enstaka rapporter om metabolisk acidos som utvecklats vid användning av läkemedlet tillsammans med ovanstående läkemedel, särskilt hos personer med befintlig njurfunktionsnedsättning.

Metotrexat.

Diklofenak kan hämma renal clearance av metotrexat, vilket gör att det senare ökar. Försiktighet bör iakttas vid användning av diklofenak mindre än 24 timmar före metotrexat, eftersom detta kan öka blodnivåerna av det senare och öka dess toxicitet.

Det finns tecken på allvarlig toxicitet när båda substanserna administreras inom 24 timmar från varandra. Denna interaktion beror på ackumulering av metotrexat på grund av försämrad renal utsöndring under påverkan av NSAID-preparat.

Ciklosporin.

Almiral kan öka svårighetsgraden av ciklosporin-nefrotoxicitet genom att påverka renal PG. Av denna anledning bör det användas i reducerade doser.

Takrolimus.

Administrering av takrolimus tillsammans med NSAID-preparat kan öka sannolikheten för nefrotoxicitet på grund av den antiprostaglandineffekt som kalcineurinhämmaren och NSAID-preparat utövar på njurarna.

Kinoloner är antibakteriella läkemedel.

Det finns enstaka rapporter om kramper som kan uppstå när kinoloner administreras tillsammans med NSAID-preparat. Dessa kan förekomma hos individer med eller utan anamnes på kramper eller epilepsi. Därför bör försiktighet iakttas vid beslut om huruvida kinoloner ska användas hos individer som redan tar NSAID-preparat.

Fenytoin.

När fenytoin administreras i kombination med läkemedlet kan en ökad exponering för det förra observeras. Därför bör fenytoinvärdena i plasma övervakas.

Kolestyramin med kolestipol.

Ovanstående substanser kan minska eller fördröja absorptionen av diklofenak. Därför är det nödvändigt att använda Almiral minst 1 timme före eller 4–6 timmar efter administrering av kolestyramin/kolestipol.

SG-ämnen.

Användning av CG tillsammans med NSAID-preparat kan förstärka svårighetsgraden av hjärtsvikt, öka plasma-CG-värden och bromsa glomerulär filtration.

Mifepriston.

Det är förbjudet att använda NSAID-preparat under perioden 8–12 dagar efter administrering av mifepriston, eftersom NSAID-preparat kan försvaga dess terapeutiska effekt.

Läkemedel som hämmar eller inducerar effekten av CYP2C9.

Läkemedlet bör användas med försiktighet tillsammans med ovanstående substanser (inklusive rifampicin och vorikonazol), eftersom de kan öka exponeringen, såväl som plasma-Cmax-värden, avsevärt för diklofenak.

Förvaringsförhållanden

Almiral måste förvaras vid temperaturer mellan 15–25 °C.

Hållbarhetstid

Almiral kan användas i 36 månader från tillverkningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Clodifen, Diclac, Naklofen med Voltaren, samt Diklodev, Rapten med Dicloberl, Evinopon och Diclofenac.