Alventa

Alventa är ett antidepressivt läkemedel med en kemisk struktur som inte liknar strukturen hos antidepressiva läkemedel från andra kategorier (tricykliska, tetracykliska, etc.). Läkemedlet innehåller 2 racemiska enantiomerer som har terapeutisk aktivitet.

Den antidepressiva effekten av läkemedlets aktiva beståndsdel - venlafaxin - utvecklas med förstärkningen av neurotransmittorernas effekter på det centrala nervsystemet. Komponenten uppvisar ingen affinitet för ändarna av bensodiazepiner, opiater, fencyklidiner (PCP), såväl som för NMDA-elementet, histamin H1 och kolinerga muskarina ändningar och α-adrenoreceptorer.

Indikationer Alventa

Det används för behandling av episoder av svår depression, allmänångest (GAD), och även för ångest av social art (social fobi). Dessutom förskrivs det för att förhindra utveckling av episoder av svår depression.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i kapslar med förlängd effekt - 14 stycken per förpackning. I en låda - 1, 2 eller 4 förpackningar.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Venlafaxin, med sitt huvudsakliga metaboliska element (ODV), är kraftfulla SSRI-preparat, liksom SNRI-preparat, men samtidigt saktar de ner det omvända dopaminupptaget något. Dessutom har läkemedlet en effektiv effekt på processerna för omvänt neurotransmittorupptag och minskar reaktiviteten hos β-adrenerga receptorer i centrala nervsystemet. Dessutom hämmar inte venlafaxin aktiviteten hos MAO-hämmare.

[ 4 ]

Farmakokinetik

Venlafaxin absorberas nästan fullständigt (cirka 92 %) vid oralt intag, men genomgår omfattande allmänna metaboliska processer (en aktiv metabolisk komponent bildas - AMC), varigenom läkemedlets biotillgänglighetsvärden är cirka 42 ± 15 %.

Vid användning av läkemedlet bestäms plasmavärdena för Cmax för venlafaxin och ODV efter 6,0 ± 1,5 respektive 8,8 ± 2,2 timmar.

Läkemedelsabsorptionshastigheten i depotkapslar är lägre än utsöndringshastigheten. På grund av detta är den synbara halveringstiden för komponenten (15 ± 6 timmar) i själva verket halveringstiden för absorptionen istället för den standardhalveringstid (5 ± 2 timmar) som observeras för tabletter med omedelbar frisättning.

Läkemedlet distribueras i stor utsträckning i kroppen. Indikatorerna för intraplasmisk syntes av läkemedlet med proteiner är 27 ± 2 % med värden på 2,5–2215 ng/ml. Nivån för liknande syntes av grundämnet ODV är 30 ± 12 % med värden på 100–500 ng/ml.

När venlafaxin absorberas genomgår det omfattande allmänna intrahepatiska metabolismprocesser. Den huvudsakliga metaboliska komponenten i ämnet är ODV, men det omvandlas dessutom till N-desmetylvenlafaxin med N-, såväl som O-didesmetylvenlafaxin med andra mindre nedbrytningsprodukter.

Cirka 87 % av läkemedelsdosen utsöndras i urinen inom 48 timmar efter intag av en engångsdos – i form av venlafaxin (5 %), såväl som obundet venlafaxin (29 %), bundet venlafaxin (26 %) och andra metaboliska komponenter (27 %).

Vid långvarig administrering av läkemedlet sker ingen ackumulering av venlafaxin i kroppen.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering och administrering

Kapseln måste tas tillsammans med mat, sväljas hel och sköljas med rent vatten. Det är förbjudet att lägga kapseln i vatten, krossa, öppna eller tugga den. Läkemedlet tas en gång om dagen, vid samma tidpunkt - på morgonen eller kvällen.

För depression.

Vid depression ordineras 75 mg av läkemedlet en gång dagligen. Efter 14 dagar kan dosen fördubblas (0,15 g), med 1 dos per dag - för att uppnå ytterligare förbättring av det kliniska tillståndet. Vid behov kan dosen ökas till 225 mg per dag i milda stadier av sjukdomen och upp till 375 mg per dag i svårare former.

Varje dosökning bör göras med 37,5–75 mg med intervaller om 2 veckor eller mer (i allmänhet bör intervallet vara minst 4 dagar).

Vid användning av 75 mg Alventa utvecklas antidepressiv aktivitet efter 14 dagars behandling.

Social fobi och generaliserad dysfunktion.

Vid speciella former av ångest (inklusive social fobi) är det nödvändigt att använda 75 mg av substansen en gång per dag. För att uppnå klinisk förbättring kan dosen ökas till 0,15 g en gång per dag efter 14 dagar. Vid behov kan den dagliga dosen också ökas till 225 mg en gång per dag. Dosen kan ökas med 75 mg per dag med intervaller på 14 dagar eller mer (minsta intervall är 4 dagar).

Vid administrering av 75 mg av läkemedlet observeras anxiolytisk aktivitet efter 7 dagars behandling.

Återfallsprevention och stödjande åtgärder.

Läkare rekommenderar att läkemedel ges vid depressiva episoder i minst 0,5 år. Stödjande åtgärder och förebyggande av återfall eller nya processer i sjukdomen utförs med doser som tidigare visat sig effektiva. Läkaren måste ständigt, minst en gång var tredje månad, övervaka effekten av långtidsbehandling.

Nedsatt njur- eller leverfunktion.

Vid problem med njurfunktionen (SCF-värden <30 ml per minut) är det nödvändigt att halvera den dagliga dosen venlafaxin. Personer som genomgår hemodialys behöver också halvera dosen av läkemedlet. Det är nödvändigt att avsluta hemodialysen innan substansen tas.

Vid måttlig leversvikt minskas även dosen av läkemedlet med 50 %. Ibland kan dosen minskas med mer än 50 %.

Kontinuerlig, underhålls- eller långtidsbehandling.

Det akuta stadiet av svår depression måste behandlas i minst flera månader eller längre. Vid specifika former av ångest (inklusive social fobi) krävs också en lång behandlingscykel.

På grund av den höga risken för dosrelaterade biverkningar bör dosökningar endast göras efter klinisk utvärdering. Den lägsta effektiva dosen bör bibehållas.

Utsättning av venlafaxin.

Vid avbrytande av behandlingen bör dosen minskas gradvis. Om Alventa har använts i mer än 1,5 månader bör dosen minskas i minst 14 dagar.

Använd Alventa under graviditet

Det är förbjudet att använda Alventa om du misstänker att du är gravid, är gravid eller ammar.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• stark personlig känslighet mot venlafaxin eller andra komponenter i läkemedlet;
• kombination med någon MAO-hämmare, och samtidigt i 2 veckor från det att de administrerats (behandling med venlafaxin måste avbrytas minst 7 dagar före administrering av någon MAO-hämmare);
• förhöjda blodtrycksvärden i den svåra fasen (före kursstart är de 180/115 mm Hg eller mer);
• glaukom;
• urinvägsproblem på grund av svagt urinutflöde (till exempel på grund av sjukdomar som påverkar prostata);
• svår njur- eller leverinsufficiens.

Bieffekter Alventa

Utvecklingen av biverkningar är dosberoende. Frekvensen och svårighetsgraden av besvären kan öka under behandlingen.

Bland de vanligaste biverkningarna är: sömnlöshet, nervositet, torrhet i munslemhinnan, hyperhidros, illamående, förstoppning, asteni, yrsel, dåsighet, samt orgasmiska och ejakulatoriska störningar.

Andra överträdelser:

• systemiska störningar: frossa, anafylaxi, asteni, angioödem och ljuskänslighet;
• skada på hjärt-kärlsystemets funktion: sänkning eller ökning av blodtryck, takykardi och även ortostatisk kollaps, vasodilatation (ofta rodnad i ansiktet eller feber), ventrikelflimmer, förlängning av QT-intervallet och tillsammans med detta ventrikulär takykardi (inklusive "piruett"-varianten) eller medvetslöshet;
• mag-tarmproblem: förstoppning, illamående, aptitlöshet, tandgnissling och kräkningar;
• problem i samband med blodsystemet och lymfan: trombocytopeni, ekkymos, blödning i mag-tarmkanalen eller från slemhinnorna, samt förlängd blödningstid och bloddyskrasier (inklusive aplastisk anemi, neutro- eller pancytopeni och agranulocytos);
• metabola störningar: förhöjda prolaktinnivåer, minskad eller ökad vikt, förhöjda serumkolesterolnivåer, onormala leverfunktionstester, diarré, hyponatremi, pankreatit, bruxism, hepatit och Parhons syndrom;
• Lesioner associerade med nervsystemet: sömnproblem, sömnlöshet, muntorrhet, nervositet, minskad libido, parestesi och yrsel, tillsammans med ökad muskeltonus, sedering, apati, kramper och tremor. Dessutom observeras myoklonus, malignt syndrom (NMS), koordinationsstörningar, maniska symtom, hallucinationer, serotoninförgiftning, extrapyramidala störningar (inklusive dyskinesi och dystoni), tinnitus, senfasdyskinesi, epileptiska anfall, rabdomyolys och tecken som liknar NMS. Självmordstankar och -beteende, delirium eller agitation av psykomotorisk natur, aggression och depersonalisering observeras också;
• andningsdysfunktion: pulmonell eosinofili, gäspningar och influensaliknande syndrom;
• epidermala lesioner: utslag, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, hyperhidros (även nattetid), TEN och alopeci;
• störningar i sensorisk funktion: förändringar i smakupplevelser, ackommodationsstörningar och tinnitus;
• problem med urinvägarnas och njurarnas funktion: urinretention eller dysuri (främst svårigheter med början av urineringsprocessen);
• sjukdomar i mjölkkörtlar och reproduktionsorgan: anorgasmi, urinvägsproblem (ofta problem med början av urinering), orgasmiska störningar (män) eller ejakulation och impotens, samt menstruationscykelstörningar (ökad eller oregelbunden menstruation – metrorragi eller menorragi), orgasmiska störningar (kvinnor) och pollakisuri;
• skador på synorganen: förstorade pupiller, glaukom, ackommodationsstörning och synproblem.

Abstinenssymtom har observerats hos personer som lidit av depression eller specifika former av ångest. Vid abrupt utsättning av läkemedlet eller en kraftig eller gradvis minskning av dosen (vid olika doser) kan nya symtom uppstå. En ökning av frekvensen av nya manifestationer är förknippad med en ökning av dosstorlek och behandlingsduration.

Abstinenssymtom inkluderade diarré, muntorrhet, ångest, planlös gång, rastlöshet med aptitlöshet, psykiska störningar och svaghet, samt parestesier, hypomani, nervositet med huvudvärk, hyperhidros, yrsel, dåsighet, kräkningar med sömnlöshet, tremor, illamående, influensaliknande syndrom och livliga drömmar. Dessa manifestationer var milda och försvann spontant.

Vid utsättning av antidepressiva läkemedel är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd och proportionellt minska dosen venlafaxin. Längden på dosreduktionsperioden bestäms av själva dosen, patientens personliga känslighet och behandlingens varaktighet.

Överdos

I tester efter marknadsföring observerades förgiftning huvudsakligen när läkemedlet användes tillsammans med alkohol eller andra läkemedel.

Takykardi, mydriasis, kräkningar, medvetandeförändringar (från dåsighet till koma) och kramper utvecklas ofta under berusning. Andra symtom inkluderar förändringar i EKG-värden (ökat QRS-komplex, förlängning av QT-intervallmarkeringar eller His-gren), bradykardi, yrsel, ventrikulär takykardi, sänkt blodtryck och dödsfall.

Vid överdosering, på grund av venlafaxins toxiska egenskaper, ökar risken för självmord hos patienter, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att använda den minsta mängd av läkemedlet som ger önskat resultat - för att minska risken för förgiftning. Dödlig utgång är möjlig vid förgiftning med venlafaxin i kombination med andra läkemedel eller alkoholhaltiga drycker.

Det är nödvändigt att rensa luftvägarna, säkerställa passage av syre och, vid behov, utföra artificiell ventilation. Symtomatiska och stödjande behandlingsprocedurer bör också utföras och hjärtfrekvensen och funktionen hos andra vitala organ bör övervakas noggrant.

Om det finns en hög sannolikhet för aspiration bör kräkning inte framkallas. Magsköljning är möjlig om den utförs kort efter intag av läkemedlet eller när motsvarande tecken uppträder. Intag av aktivt kol kan också minska läkemedlets absorption. Dialys, forcerad diures, hemoperfusion och blodtransfusion är ineffektiva. Det finns inga motgift mot venlafaxin.

Interaktioner med andra droger

Använd tillsammans med MAO-hämmare.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med MAO-hämmare.

Hos personer som slutade ta MAO-hämmare kort före intag av läkemedlet, eller som slutade behandlingen med Alventa kort före intag av MAO-hämmare, har allvarliga biverkningar rapporterats. Dessa inkluderar kräkningar, yrsel, kramper, tremor, attacker, illamående, riklig svettning och feber, i kombination med neuromuskulärt syndrom och kramper (kan leda till döden).

Administrering av venlafaxin kan påbörjas efter att minst 2 veckor har gått sedan MAO-hämmarbehandlingen avslutats.

Perioden mellan att man slutar använda reversibla MAO-hämmare, att börja med moklobemid och att börja med Alventa bör vara minst 2 veckor. Vid introduktion av en MAO-hämmare i skedet av att överföra en person från moklobemid till Alventa, bör perioden för läkemedelsbyte vara minst 1 vecka.

Läkemedel som påverkar centrala nervsystemets funktion.

På grund av principen om venlafaxins medicinska effekt och den höga sannolikheten för serotoninförgiftning är det nödvändigt att kombinera läkemedlet och substanser med en möjlig effekt på processen för serotonerg överföring av neurala impulser (till exempel SSRI, triptaner eller litiummedel) med extrem försiktighet.

Indinavir.

Kombinationen av läkemedlet och indinavir leder till en minskning av AUC- och Cmax-värdena för det senare - med 28 % respektive 36 %. Indinavir förändrar inte de farmakokinetiska parametrarna för venlafaxin och ODV.

Warfarin.

Hos individer som har använt warfarin kan antikoagulerande aktivitet och fysiologiska nivåer öka när behandling med Alventa påbörjas.

Cimetidin.

Hos äldre personer och personer med leverproblem som använder läkemedlet tillsammans med cimetidin har den terapeutiska interaktionen inte studerats, därför bör sådana patienter övervakas kliniskt.

Etanol.

Drick inte alkohol medan du använder venlafaxin.

Substanser som hämmar CYP2D6-aktivitet.

CYP2D6-isoenzymet, som är involverat i genetisk polymorfism i metaboliska processer hos många antidepressiva medel, omvandlar venlafaxin-elementet till den huvudsakliga metaboliska komponenten i ODV, som har medicinsk aktivitet. Därför kan interaktioner förväntas när läkemedlet används tillsammans med medel som bromsar effekten av CYP2D6.

Kombinationer som orsakar en försvagning av processerna för omvandling av venlafaxin till ODV är teoretiskt kapabla att öka serumvenlafaxinnivåerna och minska ODV-värdena.

Hypoglykemiska och blodtryckssänkande läkemedel.

Efter avslutad läkemedelsbehandling ökar klozapinnivåerna, vilket leder till tillfälliga biverkningar, inklusive kramper.

Metoprolol.

Kombination av läkemedlet med metoprolol orsakar en ökning av plasmanivån av det senare, utan att ändra indikatorerna för dess aktiva metaboliska komponent - α-hydroxymetoprolol. De kliniska konsekvenserna av en sådan effekt för personer med förhöjt blodtryck har inte fastställts, så det är nödvändigt att kombinera dessa läkemedel mycket noggrant.

Haloperidol.

Det är nödvändigt att beakta att kombinerad användning av läkemedel och haloperidol minskar clearance och ökar Cmax och AUC, samtidigt som halveringstiden för haloperidol förblir oförändrad. Det finns ingen information om den kliniska betydelsen av en sådan interaktion.

[ 11 ], [ 12 ]

Förvaringsförhållanden

Alventa kan förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden - högst 30 °C.

Hållbarhetstid

Alventa kan användas inom en 5-årsperiod från försäljningsdatumet för läkemedlet.

[ 13 ]

Ansökan för barn

Kan inte förskrivas till barn (under 18 år).

[ 14 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Velaxin, Dapfix, Venlafaxin med Velafax, Voxemmel, Efevelon med Venlaxor, Newelong och Venlift OD.

[ 15 ], [ 16 ]