Anastrozol

Anastrozol (Anastrozole) är ett läkemedel som tillhör klassen aromatashämmare. Det används inom onkologi, särskilt vid behandling av bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet.

Bröstcancer kan vara känslig för östrogen, ett kvinnligt könshormon som kan stimulera tillväxten av cancerceller. Anastrozol verkar genom att blockera effekten av aromatasenzymas, vilket omvandlar androgener (manliga könshormoner) till östrogen i vävnader, såsom fettvävnad, som inte har exponerats för hormonet. Detta minskar östrogennivåerna i en kvinnas kropp, vilket kan bromsa tillväxten och spridningen av östrogenkänsliga cancerceller.

Anastrozol tas vanligtvis i tablettform en gång dagligen. Användning och dosering bestäms av läkaren beroende på patientens specifika situation och bröstcancerns art.

Det är viktigt att notera att anastrozol kan orsaka biverkningar inklusive muskelsmärta, trötthet, huvudvärk, högt blodtryck, hudrodnad med mera. Patienter bör diskutera eventuella biverkningar med sin läkare och säkerställa regelbunden medicinsk övervakning under behandlingen.

Indikationer Anastrozol

1. Hormonberoende bröstcancer: Anastrozol används som en del av den omfattande behandlingen av hormonberoende bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet.
2. Förebyggande av återfall: Efter kirurgiskt avlägsnande av en brösttumör (mammektomi) kan anastrozol användas hos vissa patienter för att minska risken för återfall av cancern.
3. Förebyggande av bröstcancer hos kvinnor med hög risk: I vissa fall kan anastrozol rekommenderas för kvinnor med hög risk att utveckla bröstcancer för att minska sannolikheten för att utveckla det.

Släpp formulär

Dragerade tabletter: Anastrozol finns oftast som 1 mg orala tabletter. Detta är standarddosen som används för daglig administrering som en del av antihormonell behandling mot bröstcancer.

Farmakodynamik

1. Aromatashämning: Anastrozols huvudsakliga verkan är att hämma aromatasenzymet, vilket ansvarar för att omvandla androgener (såsom testosteron) till östrogener. Detta leder till en minskning av östrogennivån i blodet.
2. Minska östrogennivåer: Genom att hämma aromatas minskar anastrozol nivån av cirkulerande östrogen i kroppen. Detta är särskilt användbart i fall där förhöjda östrogennivåer kan vara orsaken till vissa sjukdomar eller komplikationer, såsom bröstcancer eller östrogenberoende tumörer.
3. Användning inom onkologi: Anastrozol används ofta vid behandling av bröstcancer hos postmenopausala kvinnor, särskilt hos patienter vars tumörer är östrogenreceptorpositiva.
4. Gynekologisk användning: Anastrozol används ibland för att behandla vissa gynekologiska tillstånd i samband med hyperöstrogenemi eller höga östrogennivåer.
5. Sportanvändning: Anastrozol används ibland inom sportmedicin för att sänka östrogennivåerna hos män, särskilt vid användning av anabola steroider, vilket kan leda till ökade östrogennivåer i kroppen.
6. Biverkningar: Även om anastrozol i allmänhet tolereras väl kan det orsaka biverkningar som huvudvärk, högt blodtryck, muskelsmärta, artralgi, bensmärta och dålig benhälsa (särskilt hos kvinnor efter klimakteriet).

Farmakokinetik

1. Absorption: Anastrozol absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Det tas vanligtvis dagligen i tablettform.
2. Distribution: Anastrozol har hög affinitet till blodplasmaproteiner (cirka 40 %), särskilt till albumin. Det penetrerar väl in i kroppsvävnader, inklusive brösttumörer.
3. Metabolism: Anastrozol metaboliseras i levern och bildar aktiva metaboliter, inklusive hydroxianastrozol och triazolanastrozol. Den huvudsakliga metabolismvägen är hydroxylering av den aromatiska ringen.
4. Utsöndring: Den huvudsakliga mekanismen för utsöndring av anastrozol och dess metaboliter är renal utsöndring, huvudsakligen i form av metaboliter. Cirka 10 % av dosen utsöndras oförändrad i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för anastrozol från plasma är cirka 50 timmar. Detta innebär att dess koncentration i kroppen minskar med hälften cirka 50 timmar efter administrering.

Dosering och administrering

Appliceringsmetod

Anastrozol tas oralt, oavsett födointag. Det rekommenderas att tabletten tas vid samma tidpunkt varje dag för att upprätthålla en stabil koncentration av den aktiva substansen i blodet.

• Tabletterna ska sväljas hela och man ska dricka tillräckligt med vatten.
• Det rekommenderas inte att tugga eller krossa tabletten.

Dosering

Standarddosen av anastrozol är 1 mg en gång dagligen. Doseringsrekommendationer för olika kliniska situationer ges nedan:

Tidig bröstcancer

• Ta 1 mg en gång dagligen.
• Den vanliga behandlingskuren varar 5 år, men kan förlängas upp till 10 år beroende på läkarens bedömning och individuella riskfaktorer.

Spridda bröstcancer

• Ta 1 mg en gång dagligen.
• Behandlingen fortsätter så länge det finns ett positivt kliniskt svar eller tills det finns tecken på sjukdomsprogression.

Förebyggande av bröstcancer

• I vissa fall kan anastrozol förskrivas för att förebygga bröstcancer hos kvinnor med hög risk för sjukdomen.
• Ta 1 mg en gång dagligen under en period som bestäms av din läkare.

Särskilda instruktioner

• Vid njursvikt: Dosjustering krävs vanligtvis inte.
• Vid leversvikt: Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av anastrozol, särskilt vid svåra former av leverdysfunktion.
• Överdosering: Fall av överdosering är sällsynta, men om symtom uppstår är symtomatisk behandling nödvändig.

Använd Anastrozol under graviditet

Det är endast avsett för användning av kvinnor efter klimakteriet och kan äventyra graviditeten om det används under graviditet.

Här är några av de potentiella riskerna med att använda anastrozol under graviditet:

1. Fosterskador: Användning av anastrozol under graviditet kan öka risken för fosterskador.
2. Försenad fosterutveckling: Anastrozol kan påverka fosterutvecklingen negativt och orsaka försenad fosterutveckling.
3. Abort: Användning av anastrozol under graviditetens första trimester kan öka risken för abort.
4. Risk för komplikationer hos modern: Anastrozol kan också ha en negativ inverkan på moderns hälsa under graviditeten och orsaka ett antal komplikationer.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot anastrozol eller mot något av innehållsämnena i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Graviditet: Användning av anastrozol är kontraindicerat för gravida kvinnor, eftersom det kan orsaka medfödda missbildningar hos fostret. Kvinnor under behandling med anastrozol är det nödvändigt att använda effektiva preventivmetoder.
3. Amning: Anastrozol rekommenderas inte heller under amning eftersom dess effekter på spädbarnet inte har studerats.
4. Pediatrisk ålder: Säkerheten och effekten av anastrozol för barn har inte fastställts, därför rekommenderas det inte för barn.
5. Försiktighetsåtgärder: Patienter bör vara försiktiga vid användning av maskiner och vid deltagande i aktiviteter som kräver ökad koncentration, eftersom anastrozol kan orsaka dåsighet eller trötthet.
6. Ben- och skelettsjukdomar: Hos patienter med osteoporos eller andra bensjukdomar bör anastrozol användas med försiktighet eftersom det kan försämra benhälsan.
7. Hjärt- och kärlsjukdomar: Anastrozol kan också öka risken för kardiovaskulära komplikationer, så det bör användas med försiktighet hos patienter med hjärt- och kärlsjukdomar.

Bieffekter Anastrozol

1. Muskel- och ledvärk: Detta är en av de vanligaste biverkningarna av anastrozol. Patienter kan uppleva smärta och obehag i muskler och leder.
2. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk när de använder anastrozol.
3. Hypertoni: Vissa patienter kan uppleva högt blodtryck.
4. Hyperkolesterolemi: Ökade kolesterolnivåer i blodet kan vara en biverkning av anastrozol.
5. Osteoporos: Långvarig användning av anastrozol kan öka risken för osteoporos och benfrakturer.
6. Snabb trötthet: Vissa patienter kan uppleva trötthet och svaghet under behandling med anastrozol.
7. Gynekomasti: Män kan uppleva förstoring av bröstkörtlarna.
8. Ökad risk för hjärt-kärlsjukdom: Vissa patienter, särskilt de med predisposition, kan uppleva hjärt- och kärlproblem.
9. Psykoemotionella störningar: Inkluderar depression, ångest, sömnstörningar och andra psykiatriska symtom.
10. Vaginal blödning: Kan förekomma hos vissa patienter.

Överdos

Information om överdosering av anastrozol är begränsad, eftersom fall av allvarlig överdosering vanligtvis inte beskrivs i litteraturen på grund av läkemedlets låga toxicitet.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel som påverkar cytokrom P450: Anastrozol metaboliseras i levern med deltagande av enzymer i cytokrom P450-systemet, främst CYP3A4 och CYP2D6. Därför kan läkemedel som inducerar eller hämmar dessa enzymer förändra blodkoncentrationen av anastrozol. Till exempel kan CYP3A4-hämmare (t.ex. ketokonazol, itrakonazol) öka koncentrationen av anastrozol, och inducerare (t.ex. rifampicin, fenytoin) kan minska den.
2. Hyperöstrogena läkemedel: Läkemedel som innehåller östrogener (t.ex. hormonbehandling eller preventivmedel) kan minska effekten av anastrozol eftersom de strider mot dess verkningsmekanism.
3. Hypoöstrogena läkemedel: Läkemedel som kan orsaka hypoöstrogenism (t.ex. gonadotropinfrisättande hormonagonister eller endometriosläkemedel) kan öka effekten av anastrozol.
4. Läkemedel som påverkar hematopoesen: Vissa läkemedel, såsom cytostatika eller läkemedel som används vid behandling av cancer, kan öka risken för anemi när de används tillsammans med anastrozol.
5. Läkemedel som påverkar benvävnad: Läkemedel som påverkar benresorption eller benbildning (t.ex. bisfosfonater eller raloxifen) kan förbättra effekten av anastrozol för att förebygga osteoporos orsakad av dess administrering.