Azithromax

Azithromax är ett antibakteriellt läkemedel som används systemiskt. Det tillhör kategorin linkomyciner, streptograminer och makrolider.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Azithromax

Det används vid behandling av infektiösa patologier orsakade av bakterier som är känsliga för azitromycin:

• sjukdomar i övre luftvägarna, såväl som ÖNH-organen: tonsillit, inflammation i mellanörat, samt bihåleinflammation med faryngit;
• patologier i nedre luftvägarna: samhällsförvärvad lunginflammation och bakteriell bronkit;
• infektionssjukdomar i det subkutana lagret och på huden: impetigo, erysipelas, samt sekundär infektionsdermatit;
• Könssjukdomar: cervicit, såväl som okomplicerad uretrit;
• för att förhindra spridning av Mycobacterium avium-bakterier hos personer med HIV-infektion (används i kombination med substansen rifabutin eller som monoterapi).

[ 5 ], [ 6 ]

Släpp formulär

Släpps i tabletter (250 eller 600 mg), som är förpackade i en flaska (30 st) eller ett blister (6 st). Inuti en separat förpackning finns 1 flaska eller 1 blisterplatta med tabletter.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Azitromycin är ett makrolidantibiotikum (specifikt en undergrupp av azalider). Det har antibakteriella egenskaper - det syntetiseras med den ribosomala 50s-enheten hos den patogena mikroben och hämmar proteinbindning.

Den aktiva substansen har ett brett spektrum av antimikrobiell effekt. Läkemedlet är aktivt mot följande bakterier:

• grampositiva kocker – pneumokocker, Streptococcus pyogenes och Streptococcus agalactiae, samt S. Viridans, Staphylococcus aureus och streptokocker typ C, F och G;
• gramnegativa mikrober - Ducray bacillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kikhoste bacillus och parapertussis bacillus, gonococcus och Campylobacter jejuni, samt Helicobacter pylori och Gardnerella vaginalis;
• enskilda anaerober – clostridier, Bacteroides bivius, peptokocker och peptostreptokocker, samt Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum och Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Efter intern användning absorberas och distribueras den aktiva substansen snabbt i kroppen. Den når maximala plasmanivåer efter 2–3 timmar. Den passerar snabbt in i vävnaderna och ackumuleras i dem i värden som avsevärt överstiger plasmanivåerna (upp till 50 gånger). Biotillgänglighetsnivån är 37 %. Att ta tabletter tillsammans med mat påverkar inte absorptionen av substansen.

Den genomsnittliga halveringstiden för komponenten är cirka 68 timmar. Vid läkemedelsanvändning i doser inom 250-1000 mg beror indikatorerna i blodet på dosstorleken. Substansens långa halveringstid, liksom dess stora distributionsvolym i kroppen, beror på att läkemedlet passerar in i cellcytoplasman och även lagras i lysosomala fosfolipidkomplex.

Läkemedlet utsöndras huvudsakligen med galla (merparten utsöndras oförändrad). Cirka 6 % av dosen utsöndras oförändrad i urinen efter en terapeutisk kur som varar i 7 dagar.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering och administrering

Tas oralt. Att ta det med mat påverkar inte läkemedlets absorption, så det är tillåtet att ta tabletterna med eller utan mat.

Dosstorlekar för ungdomar som väger 45 kg och äldre samt vuxna.

Infektionssjukdomar i andningsorganen, subkutana lager och hud: en engångsdos på 500 mg per dag, och sedan under de följande 4 dagarna ta 250 mg av läkemedlet dagligen (den totala dosen per kur är 1,5 g) eller 500 mg en gång per dag i 3 dagar.

Patologier i urogenitaltrakten: för att eliminera uretrit och cervicit av icke-gonokockursprung orsakad av bakterien Clamydia trachomatis är det nödvändigt att ta 1 g av läkemedlet en gång (4 tabletter à 250 mg). För att behandla gonokockcervicit eller uretrit är det nödvändigt att ta 2 g av läkemedlet en gång (8 tabletter à 250 mg).

För att förebygga spridning av mikrober från gruppen Mycobacterium avium: 1200 mg av läkemedlet (2 tabletter à 600 mg) ska tas en gång i veckan. Azithromax kan kombineras med en lämplig dos rifabutin.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Använd Azithromax under graviditet

Det är förbjudet att använda Azithromax under graviditet eller amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• överkänslighet mot erytromycin med azitromycin och andra komponenter i läkemedlet eller andra makrolidantibiotika;
• Det är förbjudet att använda till personer som lider av akut njursvikt eller allvarlig leverdysfunktion;
• barn vars vikt inte når 45 kg;
• kombinerad användning med ergotalkaloider.

[ 15 ], [ 16 ]

Bieffekter Azithromax

Att ta piller kan orsaka följande biverkningar:

• manifestationer av allergi: anafylaxi (sällan dödlig) och svullnad observeras ibland, liksom urtikaria, utslag, Quinckes ödem, vaskulit och serumsyndrom;
• hudreaktioner: Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom observeras ibland, liksom exfoliativ dermatit och erythema multiforme;
• störningar i hjärt-kärlsystemets funktion: ventrikulär eller sinus takykardi och ventrikelflimmer utvecklas sporadiskt, och en minskning av blodtrycket och förlängning av QT-intervallet observeras också. Sådana manifestationer försvinner när läkemedlet avbryts;
• Mag-tarmkanalen: diarré observeras ofta. Uttorkning, förstoppning, kräkningar (vilket orsakar uttorkning), illamående, anorexi och förändringar i tungans färg förekommer ibland. Pankreatit och pseudomembranös kolit förekommer sporadiskt;
• funktionella leversjukdomar: leversvikt (ibland dödlig), toxisk hepatit och intrahepatisk kolestas förekommer sporadiskt. Fall av levernekros observeras också;
• manifestationer från urogenitala trakten: vaginit uppträder ibland. Akut njursvikt utvecklas ibland, liksom tubulointerstitiell nefrit och nefros;
• reaktioner i det hematopoetiska systemet: trombocytopeni uppträder ibland;
• manifestationer från nervsystemet: ibland observeras en känsla av nervositet eller ångest, och kramper förekommer också. Ibland uppstår yrsel, en känsla av upphetsning och ökad aktivitet, aggressivt beteende och ett epileptiskt anfall utvecklas, och medvetslöshet observeras också;
• reaktioner från sinnesorganen: ibland utvecklas syn- eller hörselstörningar (tinnitus, hörselnedsättning och slem) och smaklökar;
• systemiska störningar: parestesi, smärta i leder eller muskler observeras ibland, och dessutom utvecklas en känsla av svaghet eller asteni;
• förändringar i laboratorievärden: oftast observeras en minskning av nivåerna av lymfocyter, hemoglobin, samt albuminer med monocyter och socker med hematokrit. Kalium, kreatinin, samt GGT, CPK, ASAT, eosinofiler, ALT, trombocyter och monocyter i serum kan också öka. I sällsynta fall förekommer leuko- eller neutropeni, indikatorn för alkaliskt fosfatas, trombocyter, LDH och bilirubin med fosfater i serum minskar. Sådana sjukdomar var botbara i de flesta fall.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Överdos

Vid användning av stora doser av läkemedlet kan biverkningsliknande manifestationer utvecklas. Överdosering uttrycks enligt följande: kräkningar, diarré och illamående av uttalad karaktär, samt botbar hörselnedsättning.

Behandling av sjukdomen kräver magsköljning, användning av aktivt kol, samt symptomatisk behandling som hjälper till att upprätthålla vitala organs funktion.

[ 24 ]

Interaktioner med andra droger

Magnesium- och aluminiuminnehållande antacida hämmar absorptionen av azitromycin, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att ta dessa läkemedel med minst 2 timmars intervall.

Kombinationen av läkemedlet med warfarin kräver konstant övervakning av PTT-nivån under behandlingskuren. När warfarin används samtidigt med makrolider observeras en förstärkning av den antikoagulerande effekten.

Vid samtidig administrering av Azithromax och ciklosporin är det nödvändigt att övervaka farmakokinetiken för det senare och justera dosen i enlighet med indikationerna.

I kombination med nelfinavir är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd för att snabbt identifiera eventuell utveckling av biverkningar.

Kombinationen av makrolider och teofyllin ökar dess plasmanivåer. Användningen av azitromycin påverkar inte teofyllins farmakokinetiska egenskaper och är inte beroende av dosstorleken (en intravenös injektion eller flera doser på 300 mg av läkemedlet var 12:e timme). För att få mer exakt information om plasmanivåerna av teofyllin är det nödvändigt att övervaka patientens hälsa under kombinerad användning av ovanstående läkemedel.

En engångsdos på 1 g zidovudin i kombination med flera doser azitromycin (600 eller 1200 mg) påverkar inte de farmakokinetiska egenskaperna eller utsöndringen av zidovudin (tillsammans med dess glukuronsyraderivat). Användning av azitromycin leder dock till en ökning av nivåerna av fosforylerat zidovudin i mononukleära celler i perifer blodomlopp.

[ 25 ], [ 26 ]

Förvaringsförhållanden

Azithromax ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer – inom 15–30 °C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Hållbarhetstid

Azithromax kan användas i 5 år från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 30 ], [ 31 ]