Betacor

Betacor är ett läkemedel som selektivt blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer.

Indikationer Betacore

Det används för att sänka högt blodtryck. Det används också för att förebygga attacker av angina pectoris.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter. En blisterförpackning innehåller 10 tabletter av läkemedlet; det finns 3 sådana förpackningar i kartongen.

[ 1 ]

Farmakodynamik

Bland de medicinska egenskaperna som noteras i Betaxolol:

• β-adrenerg blockerande effekt av kardioselektiv natur;
• avsaknad av egen sympatomimetisk effekt (har ingen partiell agonistisk effekt);
• svag membranstabiliserande effekt (liknande kinidin eller lokalbedövningsmedel) vid användning i koncentrationer som överstiger storleken på standarddoser av läkemedel.

Farmakokinetik

Sugning.

Läkemedlet absorberas fullständigt och snabbt efter oral administrering. Effekten av den första leverpassagen är extremt svag, och substansens biotillgänglighetsindex är cirka 85 %, vilket gör att dess värden i blodplasma hos olika personer eller hos en patient vid långvarig användning av läkemedlet skiljer sig obetydligt åt. Elementet betaxolol syntetiseras med blodprotein i plasma med cirka 50 %.

Utbytesprocesser.

Distributionsvolymen är cirka 6 l/kg. I kroppen omvandlas merparten av betaxolol till inaktiva nedbrytningsprodukter, och endast 10–15 % av detta element bestäms i urinen i oförändrat tillstånd. Eliminering sker huvudsakligen via njurarna.

Exkretion.

Halveringstiden för det aktiva elementet är cirka 15-20 timmar.

Dosering och administrering

Standarddosen för att sänka högt blodtryck eller förhindra utveckling av angina är 1 tablett (20 mg) per dag.

Portionsstorlekar för personer med nedsatt njurfunktion.

Tillsammans med försvagningen av njuraktiviteten minskar även clearancehastigheten för betaxolol. Därför måste läkemedlets dos anpassas till patientens njuraktivitet: vid en CC-nivå på 20 ml/minut finns det inget behov av att justera dosen.

Det är dock nödvändigt att utföra en klinisk undersökning, med början från den första behandlingsveckan, tills läkemedlets jämviktsnivå i blodet uppnås (detta tar i genomsnitt 4 dagar).

Hos personer med svårt nedsatt njurfunktion (CrCl-värden <20 ml/min) bör behandlingen inledas med 10 mg/dag (dialysschema och frekvens är inte viktiga för personer som genomgår hemodialys).

[ 3 ]

Använd Betacore under graviditet

Teratogen effekt.

För närvarande finns det ingen information om utveckling av teratogena symtom hos människor eller förekomsten av medfödda missbildningar hos fostret.

Neonatal påverkan.

Om en gravid kvinna tog Betacor, kommer effekten av β-blockeraren att kvarstå hos det nyfödda barnet i flera dagar efter födseln. Även om detta kvarvarande symptom kanske inte är orsaken till kliniska komplikationer, kvarstår sannolikheten för hjärtsvikt. Om en sådan sjukdom uppstår är det nödvändigt att skicka det nyfödda barnet till intensivvård, och utöver detta att vägra användning av plasmasubstitut (eftersom det finns en risk för akut lungödem).

Dessutom finns det data om fall av hypoglykemi, bradykardi och RDSN. På grund av detta är det nödvändigt att noggrant övervaka den nyföddes tillstånd, samtidigt som den förvaras under specialiserade förhållanden (under de första 3-5 dagarna i livet är det nödvändigt att övervaka blodsockernivåer och hjärtfrekvens).

På grund av alla ovanstående faktorer är betaxolol förbjudet under graviditet. De enda undantagen är de fall då den sannolika nyttan av att ta läkemedlet är högre än risken för komplikationer hos fostret.

Amningsperiod.

Det har visat sig att β-blockerare kan utsöndras i bröstmjölk. Amning bör avbrytas under behandling med Betacor, eftersom sannolikheten för bradykardi eller hypoglykemi hos nyfödda ännu inte har studerats.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• svår bronkialastma, såväl som kroniska lungpatologier av obstruktiv natur;
• kardiogen chock;
• hjärtsvikt som inte kontrolleras med behandling;
• med 2-3 svårighetsgrad av AV-block;
• bradykardi (hjärtfrekvensen är <45–50 slag/minut);
• spontan angina (monoterapi kan inte användas om patienten har en typisk eller isolerad form av denna sjukdom);
• problem med sinusnodens funktion (detta inkluderar sinoatriellt block);
• Raynauds sjukdom, som har en allvarlig grad av uttryck (eller andra störningar i perifer blodflödesfunktion);
• feokromocytom som inte är behandlingsbart;
• sänkta blodtrycksvärden;
• intolerans mot betaxolol;
• historia av anafylaktiska symtom;
• metabolisk form av acidos.

Betacor bör inte kombineras med läkemedel som sultoprid och floktafenin. Det är också förbjudet att kombinera läkemedlet med diltiazem, verapamil, samt amiodaron och bepridil.

Eftersom läkemedlet innehåller laktos är det inte förskrivet till personer med medfödd galaktosemi, hypolaktasi eller glukos-galaktosmalabsorption.

Bieffekter Betacore

Att ta medicinen kan orsaka vissa biverkningar:

• sjukdomar som påverkar det subkutana lagret och epidermis: hudmanifestationer, inklusive förvärring av psoriasis eller uppkomsten av psoriasisliknande utslag. Klåda, urtikaria eller hyperhidros kan också förekomma;
• störningar i nervsystemet: huvudvärk eller yrsel, slöhet och distal parestesi;
• problem som påverkar synorganens funktion: torra ögonslemhinnor, nedsatt synskärpa;
• psykiska störningar: uppkomsten av en känsla av trötthet, utveckling av sömnlöshet eller asteni. Uppkomsten av mardrömmar, depression, hallucinationer, en känsla av förvirring;
• mag-tarmbesvär: besvär i mag-tarmkanalen (såsom diarré, buksmärtor och kräkningar med illamående);
• Nutritionella och metabola störningar: utveckling av hyper- eller hypoglykemi, samt bradykardi (eventuellt i allvarlig grad). Hämning av AV-ledning eller potentiering av befintlig AV-block kan observeras, liksom en sänkning av blodtrycket och hjärtsvikt;
• symtom som påverkar kärlsystemet: ökad claudicatio intermittens eller Raynauds sjukdom. Kalla extremiteter kan också observeras;
• problem med andningsorganens och bröstbenets funktion med mediastinum: uppkomsten av dyspné eller bronkial spasmer;
• reproduktionsstörningar: utveckling av impotens;
• förändringar i laboratoriedata: i sällsynta fall noteras förekomst av antinukleära antikroppar, ibland åtföljda av kliniska symtom liknande SLE, vilka försvinner efter avslutad behandling.

[ 2 ]

Överdos

Tecken på Betacor-förgiftning: bradykardi eller en mycket stark blodtryckssänkning. Vid sådana symtom bör patienten ges flera läkemedel:

• intravenös injektion av 1-2 mg atropin;
• administrering av 1 mg glukagon (upprepa denna injektion vid behov);
• Vid behov, utför en infusion (med långsam hastighet) av 25 mcg isoprenalin eller administrera en dos dobutamin motsvarande 2,5–10 mcg/kg/minut.

Om ett nyfött barn vars mor använde betablockerare under graviditeten utvecklar hjärtdekompensation krävs följande åtgärder:

• administrering av 0,3 mg/kg glukagon;
• hänvisning till intensivvård;
• användning av dobutamin med isoprenalin: ofta i ganska stora doser och under lång tid. Ingrepp utförs under överinseende av en läkare.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet förstärker effekten av andra blodtryckssänkande läkemedel. I kombination med blodtryckssänkande läkemedel som har en central typ av terapeutisk effekt (såsom metyldopa och klonidin med moxonidin, etc.) bör man undvika att abrupt avbryta användningen av de senare, eftersom detta kan leda till en betydande ökning av blodtrycket.

I kombination med diltiazem, reserpin, SG, amiodaron, samt kinidin, verapamil och metyldopa ökar risken för att utveckla sjukdomar i hjärtats automatism, kontraktilitet och ledningsförmåga.

Kombination med kalciumantagonister i dihydropyridinserien (särskilt hos personer med latent hjärtsvikt) ökar sannolikheten för blodtryckssänkning och utveckling av hjärtdekompensation, varför det rekommenderas att undvika intravenösa injektioner av antiarytmika och kalciumantagonister under behandling med Betacor.

Östrogener, antacida, NSAID, höljesmedel och GCS minskar läkemedlets blodtryckssänkande effekt, medan tricykliska läkemedel tvärtom förstärker den (ortostatisk kollaps kan utvecklas).

Läkemedlet förstärker de medicinska egenskaperna hos icke-depolariserande muskelavslappnande medel och saktar dessutom ner leverns metabolism av substansen lidokain.

Fenotiaziner med cimetidin ökar nivåerna av grundämnet betaxolol i blodplasma.

Med en minskning av blodtrycket och utvecklingen av anafylaktiska symtom orsakade av användning av kontrastmedel som innehåller jod, minskar läkemedel som blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer svårighetsgraden av kompensationssymtom från hjärt-kärlsystemet.

Det är förbjudet att kombinera Betacor med MAO-hämmare, eftersom detta leder till en signifikant ökning av den blodtryckssänkande effekten.

Allergener eller deras extrakt som används för hudtestning ökar sannolikheten för allvarliga systemiska symtom eller anafylaxi hos personer som använder Betacor.

[ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Betacor ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturen får inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Betacor kan användas i upp till 4 år från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Ansökan för barn

Det finns inga data om läkemedlets terapeutiska effekt och säkerhet hos barn, vilket är anledningen till att det inte kan förskrivas till dem.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Enzix Duo, Atenolol och Captopril med Panavital och Metoprolol, samt Corvitol med Bisoprolol och Cordaflex med Biprol.

Recensioner

Betacor får mestadels positiva recensioner från patienter. Efter att ha avslutat den medicinering som läkaren ordinerat noterar många patienter stabilisering av blodtrycksindikatorerna.