Bilumid

Bilumid innehåller komponenten bicalutamid, som är en icke-steroidal antiandrogen substans; läkemedlet har ingen annan effekt på det endokrina systemet. Genom att kombinera med androgena ändelser och inte leda till genuttryck, blockerar läkemedlet androgen aktivitet och främjar därigenom regression av neoplasmer i prostataområdet.

Bikalutamid är ett racemat, men endast R(-)-enantiomeren har en antiandrogen effekt.

Indikationer Bilumid

En dos på 50 mg används vid utbredd prostatacancer (i sena stadier) i kombination med en LHRH-analog eller vid ett kirurgiskt kastreringsingrepp.

En dos på 0,15 g förskrivs för lokaliserad prostatacancer (T3-T4, valfri N, M0; och även T1-T2, N+ och M0) som monoterapi eller som tillägg till strålbehandling eller radikal prostatektomi.

Det används även lokalt vid prostatacancer utan metastaser, när kirurgisk kastrering eller andra medicinska ingrepp anses omöjliga eller olämpliga.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i tabletter - 7 stycken i en blisterförpackning, 4 förpackningar i en låda (volym 50 mg) och även 28 stycken i en speciell behållare utrustad med ett subkutant lock (volym 0,15 g).

Farmakokinetik

Bikalutamid absorberas väl i mag-tarmkanalen vid oralt intag. Det finns ingen information om den kliniskt signifikanta effekten av föda på läkemedlets biotillgänglighet. Utsöndringen av (S)-enantiomeren är mycket snabbare än för (R)-enantiomeren; halveringstiden för den senare är cirka 7 dagar.

Vid daglig administrering av läkemedlet ökar plasmavärdena för (R)-enantiomeren ungefär tiofaldigt på grund av den långa halveringstiden.

Efter daglig administrering av 0,15 g av läkemedlet är plasmanivån av (R)-enantiomeren cirka 22 μg/ml. Samtidigt är nästan 99 % av alla enantiomerer som cirkulerar i blodet aktiva (R)-enantiomerer.

De farmakokinetiska parametrarna för (R)-enantiomeren är oberoende av ålder, njurfunktion och grad av leverfunktionsnedsättning.

Det finns information om att hos individer med allvarlig leverdysfunktion hämmas plasmaelimineringen av (R)-enantiomeren.

Läkemedlet har en hög kapacitet för proteinsyntes (för racematet är den 96 % och för R-bicalutamid – 99,6 %), samt intensiv metabolism (oxidation och bildning av glukuronsyra med konjugat).

Metaboliska komponenter utsöndras i galla och urin i ungefär lika stora proportioner.

Dosering och administrering

Vid utbredd prostatacancer: män (även äldre) ska ta 1 tablett av läkemedlet (50 mg) en gång dagligen. Behandlingen ska påbörjas tillsammans med användning av en LHRH-analog eller kirurgisk kastrering.

Vid lokalt progressiv prostatacancer: män (inklusive äldre) ska ta 1 tablett à 0,15 g en gång dagligen. Beredningsformen på 0,15 g måste användas kontinuerligt i minst 2 år eller tills förändringar i patologins förlopp uppstår.

Vid allvarlig eller måttlig leverdysfunktion kan ansamling av bikalutamid i kroppen förekomma – därför förskrivs Bilumid till sådana patienter med extrem försiktighet.

[ 3 ]

Använd Bilumid under graviditet

Bilumid används för att behandla prostata, så det är inte förskrivet till kvinnor.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig överkänslighet mot bicalutamid eller andra komponenter i läkemedlet;
• kombination av läkemedel med astemizol, terfenadin eller cisaprid.

Bieffekter Bilumid

Bilumid tolereras ofta utan komplikationer. Endast i sällsynta fall, när negativa symtom utvecklas, är det nödvändigt att avbryta läkemedlet. Användningen av läkemedlet kan framkalla följande störningar:

• vanligast: värmevallningar, gynekomasti eller bröstsmärtor;
• också ganska ofta: illamående, viktökning, diarré, kolestas, tillfällig ökning av aktiviteten hos intrahepatiska transaminaser, gulsot, samt asteni, impotens, klåda, minskad libido och alopeci;
• ibland: depression, hematuri, buksmärtor, dyspepsi och interstitiella processer som påverkar lungorna. Dessutom noteras tecken på intolerans, inklusive urtikaria och Quinckes ödem;
• isolerat: torr hud, kräkningar och leversvikt.

Leverrelaterade sjukdomar är i allmänhet tillfälliga och förbättras eller försvinner helt med fortsatt behandling eller efter avslutad behandling. Leversvikt har endast rapporterats enstaka gånger, och inget orsakssamband med läkemedlet har fastställts. Regelbunden övervakning av leverfunktionen krävs.

Samtidigt, när läkemedlet kombineras med en LHRH-analog, kan följande biverkningar uppstå:

• CVS-lesioner: utveckling av hjärtsvikt;
• problem med mag-tarmkanalen: dyspepsi, anorexi, uppblåsthet, torrhet i munslemhinnan och förstoppning;
• CNS-dysfunktion: dåsighet, yrsel, minskad libido och sömnlöshet;
• andningsorganssjukdomar: dyspné;
• urogenitala lesioner: nokturi eller impotens;
• blodsjukdomar: anemi;
• infektioner i subkutan vävnad och epidermis: hirsutism eller alopeci, hyperhidros och utslag;
• metabola störningar: ödem, diabetes, viktminskning eller viktökning och hyperglykemi;
• Systemiska manifestationer: smärta som påverkar bröstbenet, bukområdet eller bäckenet, samt feber och huvudvärk.

Överdos

Det finns ingen information om berusning hos människor.

Det finns ingen motgift, så patienten ordineras symtomatiska behandlingar. Dialys bör inte utföras eftersom läkemedlet har en hög kapacitet för proteinsyntes och inte detekteras i urinen i oförändrat tillstånd. Allmänna stödjande åtgärder och övervakning av vitala organ krävs.

Interaktioner med andra droger

Det finns inga data om läkemedelsinteraktioner vid kombinationen av bikalutamid och LHRH-analoger.

Det visade sig att R-bicalutamid hämmar effekten av CYP 3A4, och även, mindre aktivt, CYP 2C9 och 2C19 med 2D6. Introduktionen av komponenten under 28 dagar tillsammans med användning av midazolam orsakade en ökning av AUC-värdena för den senare med 80 %.

Kombination av Bilumid med astemizol, terfenadin eller cisaprid är förbjuden.

Det är nödvändigt att kombinera läkemedlet mycket noggrant med substanser som blockerar aktiviteten hos Ca-kanaler eller ciklosporiner. Det kan vara nödvändigt att minska doserna av de angivna läkemedlen, särskilt om negativa symtom misstänks eller utvecklas.

Patienter som får ciklosporin bör övervakas noggrant, särskilt under behandlingsstart och när behandlingen avbryts.

Försiktighet krävs vid kombination med läkemedel som hämmar läkemedels metaboliska processer (ketokonazol eller cimetidin). En sådan kombination kan potentiellt orsaka en ökning av Bilumid-värden, vilket ökar frekvensen av biverkningar.

Bikalutamid kan tränga undan warfarin (kumarinantikoagulantia) från dess proteinsyntesställen. På grund av detta är det nödvändigt att ständigt övervaka PT-indexen när läkemedlet administreras till personer som använder kumarinantikoagulantia.

[ 4 ], [ 5 ]

Förvaringsförhållanden

Bilumid ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Bilumid kan användas i 24 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom pediatrik.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Androblok, Kalumid, Balutar med Bicana, samt Bicalutamid, Bicaprost och Bicalutera med Casodex.