Bioran

Bioran är ett läkemedel från NSAID-gruppen. Dess aktiva komponent är diklofenak Na (ett icke-steroidalt ämne med starka antiinflammatoriska, febernedsättande och smärtstillande effekter).

Huvudprincipen bakom diklofenaks inverkan är att bromsa PG-biosyntesen (dessa element är viktiga deltagare i processerna för smärta, inflammation och feberutveckling). [ 1 ]

Vid reumatiska lesioner orsakar läkemedlets smärtstillande och antiinflammatoriska effekter en signifikant minskning av smärtintensiteten som uppstår under rörelse eller i vila, stelhet på morgonen och ledsvullnad, och dessutom förbättrar det ledernas funktion.

Indikationer Bioran

Det används för följande sjukdomar:

• reumatiska lesioner av degenerativ eller inflammatorisk natur (reumatoid artrit, artros, ankyloserande spondylit och spondylartrit);
• smärta som påverkar ryggraden;
• reumatiska störningar i mjukvävnadsområdet utanför lederna;
• aktiv fas av en giktanfall;
• smärta till följd av operation eller skada (åtföljd av svullnad och inflammation);
• svåra former av migränattacker;
• kolik av gallvägs- eller njurursprung.

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i form av injektionsvätska - inuti ampuller med en volym på 3 ml/75 mg. Det finns 5 sådana ampuller i en förpackning.

Farmakodynamik

In vitro-tester av diklofenak Na hämmade inte proteoglykanbiosyntesen som sker i broskvävnader på nivåer som liknar de som observerats under behandling.

Vid inflammation i samband med operation eller skada eliminerar läkemedlet snabbt smärta (spontan eller uppkommande under rörelse) och minskar svullnad orsakad av inflammation eller ett postoperativt sår. [ 2 ]

Läkemedlet har en betydande smärtstillande effekt vid svår och måttlig smärta av icke-reumatiskt ursprung. Bioran kan eliminera smärta och minska intensiteten av blodförlust vid primär dysmenorré.

Samtidigt visar läkemedlet hög effektivitet vid utveckling av migränattacker.

Farmakokinetik

Absorption.

När 75 mg diklofenak injiceras intramuskulärt börjar det absorberas omedelbart. Cmax-värden i plasma, med en genomsnittlig nivå på cirka 2,5 μg/ml, registreras efter cirka 20 minuter. Omedelbart efter detta minskar läkemedlets plasmavärde snabbt. Volymerna av den absorberade aktiva substansen har ett linjärt beroende av storleken på läkemedelsportionen.

När läkemedlet används upprepade gånger förblir dess farmakokinetik oförändrad. Om de föreskrivna intervallen mellan administreringarna av substansen följs sker ingen ackumulering.

Distributionsprocesser.

Proteinsyntesen av substansen är 99,7 % och sker huvudsakligen med albumin (99,4 %). Distributionsvolymen är 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenak detekteras även inuti synoviet (dess Cmax-värden observeras här 2–4 timmar senare än inuti blodplasman). Den imaginära halveringstiden från synoviet är 3–6 timmar. 2 timmar efter att plasma-Cmax bestämts överstiger diklofenaknivån inuti synoviet de intraplasmatiska gränserna, och dessa indikatorer förblir högre i ytterligare 12 timmar.

Utbytesprocesser.

Metabolismen av diklofenak sker delvis genom glukuronidering av den oförändrade molekylen, men huvudsakligen genom enkel och multipel metoxylering, vilket orsakar bildandet av flera fenoliska metaboliska enheter (3'-hydroxi-, 4'-, 5'- och även 4'- och 5-dihydroxi-element med 3'-hydroxi-4'-metoxydiklofenak), varav de flesta omvandlas till glukuronidkonjugat. Två av dessa fenoliska sönderfallsenheter har bioaktivitet, men deras uttryck är mycket svagare än diklofenaks.

Exkretion.

Systemisk läkemedelsclearance är 263 ± 56 ml per minut. Den terminala halveringstiden är 1–2 timmar. Halveringstiden för 4 metaboliska element (inklusive 2 komponenter med terapeutisk aktivitet) är också kortlivad och är 1–3 timmar. Samtidigt har 3'-hydroxi-4'-metoxidiklofenak en längre halveringstid, men det har ingen terapeutisk effekt alls.

Cirka 60 % av en dos Bioran utsöndras i urinen i form av konjugat (glukuronsyratyp) av den oförändrade aktiva substansen, och tillsammans med detta i form av metaboliska komponenter, varav de flesta också är glukuronsyrakonjugat.

Mindre än 1 % av utsöndrat diklofenak är i oförändrad form. Resten av läkemedlet utsöndras i form av nedbrytningskomponenter med avföring och galla.

Dosering och administrering

Läkemedlet är förskrivet för intramuskulära injektioner - djupt in i glutealmuskeln. Det är förbjudet att administrera injektioner i mer än 2 dagar i rad. Vid behov fortsätter behandlingen med Bioran-tabletter.

För att undvika skador på andra vävnader eller nerver i ingreppsområdet är det nödvändigt att följa dessa regler under injektionen. Läkemedlet injiceras djupt i den yttre övre kvadranten av sätesmuskeln. Dosstorleken är vanligtvis 75 mg (volymen av 1 ampull), med användning 1 gång per dag.

I svåra fall (till exempel vid kolik) kan som ett undantag 2 injektioner med en dos på 75 mg administreras, med flera timmars mellanrum (den andra injektionen ska administreras i den andra skinkan).

Alternativt kan du använda följande behandling: en injektion av läkemedlet (75 mg per dag) alternerar med oral administrering av Bioran-tabletter (maximal daglig dos är 0,15 g).

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att använda läkemedlet inom barnmedicin (under 18 år).

Använd Bioran under graviditet

Bioran förskrivs inte under graviditet.

Om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amning måste man först besluta att avbryta amningen.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• ett magsår som påverkar mag-tarmkanalen;
• allvarlig intolerans mot diklofenak eller andra komponenter i läkemedlet (inklusive natriummetabisulfat);
• personer med en allergisk reaktion mot användning av aspirin eller andra NSAID-läkemedel (allergisymtom inkluderar urtikaria, astmaattacker eller en aktiv rinnande näsa).

Bieffekter Bioran

Biverkningar inkluderar:

• störningar som påverkar mag-tarmkanalen: illamående, dyspepsi, gaser, epigastriesmärta och anorexi förekommer ibland, liksom magkramper, diarré och kräkningar. Sår i mag-tarmkanalen (kan vara åtföljda av perforation/blödning eller inte) och gastrointestinal blödning (melena, kräkningar eller blodig diarré) observeras ibland. Glossit, stomatit, störningar associerade med nedre delen av tarmen (inklusive pankreatit, förstoppning, ospecifik hemorragisk kolit och den aktiva fasen av transmural ileit eller ulcerös kolit), och förändringar i matstrupens funktion, samt uppkomsten av diafragmalika strikturer inuti tarmen, kan utvecklas;
• CNS-relaterade lesioner: yrsel (ibland svår) eller huvudvärk förekommer ibland. Dåsighet observeras ibland. Minnesnedsättning, sömnlöshet, tremor, desorientering, sensoriska störningar (till exempel parestesi), depression och mardrömmar kan utvecklas, liksom kramper, ångest, irritabilitet, psykotiska symtom och aseptisk hjärnhinneinflammation;
• störningar i sinnesorganen: eventuella hörselrubbningar, tinnitus, synstörningar (diplopi eller dimsyn) och smakstörningar;
• tecken på allergi: ibland observeras epidermala utslag. Ibland utvecklas urtikaria. Eksem eller blåsor kan förekomma;
• njurfunktionsnedsättning: ödem förekommer ibland. Akut njursvikt, tubulointerstitiell nefrit, förändringar i urinsediment (proteinuri eller hematuri), nefrotiskt syndrom eller nekrotisk papillit kan förekomma;
• leverdysfunktion: serumaminotransferasvärden ökar ibland. I sällsynta fall utvecklas hepatit (med eller utan gulsot). Fulminant hepatit kan förekomma;
• hematopoetiska störningar: anemi (aplastisk eller hemolytisk), leukopeni eller trombocytopeni och agranulocytos kan utvecklas;
• intoleranssymtom: ibland uppstår astma eller generella anafylaktoida eller anafylaktiska manifestationer (inklusive blodtryckssänkning). Lunginflammation eller vaskulit kan utvecklas;
• skada på hjärt-kärlsystemets funktion: bröstsmärtor, takykardi och hjärtsvikt kan uppstå, eller blodtrycket kan öka;
• Övrigt: ibland uppstår symtom i injektionsområdet (härdning eller smärta). Lokal nekros eller abscesser kan uppstå i injektionsområdet.

Överdos

Det finns ingen information som beskriver typiska kliniska symtom som utvecklas vid förgiftning med Bioran.

Vid akut förgiftning med NSAID-preparat bör symtomatiska och stödjande åtgärder vidtas. De tas till exempel vid njursvikt, andningsdepression, sänkt blodtryck och gastrointestinal dysfunktion. Sannolikheten för att hemoperfusion, forcerad diures eller hemodialys hjälper till att utsöndra NSAID-preparat är mycket låg, eftersom de aktiva ingredienserna i dessa preparat till stor del syntetiseras med protein och deltar i intensiva metaboliska processer.

Interaktioner med andra droger

Digoxin och litiumsubstanser.

Läkemedlet kan öka plasmanivåerna av digoxin eller litium.

Diuretika.

Liksom andra NSAID-läkemedel kan Bioran minska intensiteten av den diuretiska effekten. Administrering tillsammans med kaliumsparande diuretika kan öka serum K-värden (med en sådan kombination av läkemedel bör denna indikator övervakas kontinuerligt).

NSAID-läkemedel.

Systemisk användning med NSAID-läkemedel kan öka incidensen av biverkningar.

Antikoagulantia.

Även om läkemedlets effekt på antikoagulantia inte har registrerats i kliniska prövningar, finns det viss information som noterar en ökad sannolikhet för blödning hos personer som har använt sådana kombinationer. På grund av detta är det med en sådan kombination nödvändigt att ständigt och mycket noggrant övervaka patienten.

Hypoglykemiska medel.

Kliniska tester har visat att Bioran kan kombineras med hypoglykemiska läkemedel utan att den terapeutiska effekten av de senare förändras. Det finns dock vissa data om förekomsten av hyper- eller hypoglykemi med en sådan kombination, vilket krävde att dosen av antidiabetika vid administrering tillsammans med läkemedlet ändrades.

Metotrexat.

NSAID-läkemedel bör användas med försiktighet om de administreras mindre än 24 timmar före eller efter administrering av metotrexat, eftersom detta kan öka dess blodnivåer och förstärka dess toxiska aktivitet.

Ciklosporin.

NSAID-preparat påverkar processerna för PG-bindning i njurarna, vilket kan förstärka ciklosporins nefrotoxiska egenskaper.

Antibakteriella medel (kinolonderivat).

Det finns viss information om förekomsten av kramper hos personer som kombinerat NSAID-läkemedel med kinolonderivat.

Ofta är det förbjudet att blanda vätskan från Bioran-ampuller med injektionslösningar eller andra läkemedel.

Förvaringsförhållanden

Bioran ska förvaras utom räckhåll för barn, skyddat från solljus och fukt. Ampullerna får inte frysas. Temperaturvärdena är högst 25°C.

Hållbarhetstid

Bioran kan användas inom en 3-årsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är följande läkemedel: Diklomelan, Difen, Artrex och Diklofenak med Diklorium, samt Veral, Diklonak och Dorosan med Voltaren, Diklofenakol och Diklak med Diklogen, samt Diclo-F och Diklofenaklong. Dessutom inkluderar listan Dikloben, Dikloran med Diklovit, Ortofen och Diklomax med Natriumdiklofenak, Penseid och Diklofen, samt Remetan och Naklofen med Sanfinac, Naklof och Flector, Ortofer, Uniclofen och Ortoflex med Flotac, Revmavek, Feloran och Tabuk-Di.