Karbidopa och levodopa teva

Carbidopa och levodopa-Teva är ett kombinerat antiparkinsonläkemedel som innehåller en dopaminmetabolisk prekursor (levodopa) och en substans som hämmar perifert dopadekarboxylas (karbidopa).

Symtomen på skakpares tros orsakas av dopaminbrist. När dopaminnivåerna är normala är det en signalsubstans och produceras av vissa hjärnceller som kontrollerar muskelaktivitet. Därför tror man att rörelsestörningar uppstår på grund av dopaminbrist i kroppen.

Indikationer Karbidopa och levodopa teva

Det används vid skakningspares.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning. Det finns 5 eller 10 sådana förpackningar i en förpackning.

Farmakodynamik

Levodopa mot parkinson är förknippad med dess omvandling till dopamin (på grund av dekarboxylering som sker direkt i centrala nervsystemet), vilket resulterar i att bristen på dopamin i nervcellerna kompenseras.

Karbidopa kan inte passera blod-hjärnbarriären; det förhindrar processerna för extracerebral dekarboxylering av levodopa, vilket ökar dess inträde i hjärnan med efterföljande omvandling till dopamin i centrala nervsystemet. Dessa processer orsakar en försvagning av tecknen på skakpares hos ett stort antal patienter.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakokinetik

Båda aktiva komponenterna i läkemedlet absorberas väl; plasma Cmax-värden noteras efter 1-3 timmar. Halveringstiden för levodopa (med effekten av karbidopa) är cirka 2 timmar. Under inverkan av karbidopa minskar plasmautsöndringen av levodopa med 50%. Under inverkan av karbidopa omvandlas levodopa vanligtvis till aminosyror (en liten del omvandlas till katekolaminderivat). Alla metaboliska komponenter i levodopa utsöndras med karbidopa i urinen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dosering och administrering

Valet av den optimala dagliga dosen av läkemedlet uppnås genom noggrann titrering för varje enskild patient.

Med hänsyn till patologins intensitet kan det ta cirka sex månader att uppnå optimal läkemedelseffekt.

Individer som inte använder levodopa.

Personer som börjar använda läkemedlet bör först ta en halv tablett 1-2 gånger per dag. Vid behov, lägg till ytterligare en halv tablett dagligen eller med dagliga uppehåll tills den erforderliga mängden karbidopa erhålls.

Den medicinska effekten inträder omedelbart på intagsdagen (ibland även efter den första dosen). Full effekt uppnås efter 7 dagar (om endast levodopa används tar detta veckor eller månader).

Personer som har använt levodopa.

Administrering av levodopa bör avbrytas minst 12 timmar (eller 24 timmar om läkemedel med långsam frisättning användes) innan behandling med läkemedlet påbörjas. Levodopa kan tas på morgonen och sedan inte användas på kvällen. Dosen bör vara cirka 20 % av den tidigare dagliga dosen av levodopa.

Inledande del.

Individer som konsumerar mindre än 1,5 g levodopa per dag bör initialt ta 0,075–0,1 g karbidopa, samt 0,3–0,4 g levodopa (använd läkemedlet med en dosering i förhållandet 1:4 karbidopa/levodopa), fördelat på 3–4 doser.

Personer som konsumerar mer än 1,5 g levodopa per dag ordineras initialt att ta 1 tablett av läkemedlet 3-4 gånger per dag.

Underhållsdelen.

Läkemedlet måste användas med hänsyn till personens individuella egenskaper och dosen måste ändras gradvis (med hänsyn till den medicinska effekten).

Om det är nödvändigt att ta en större mängd levodopa kan dosen ökas till 1 tablett 3–4 gånger per dag. Vid behov kan dosen ökas med 0,5–1 tablett per dag (i detta fall kan högst 8 tabletter tas per dag).

I de fall där andra dekarboxylashämmare används vid övergången från levodopa till Carbidopa och Levodopa-Teva, måste administreringen av läkemedlen avbrytas minst 12 timmar före användning av läkemedlet. Läkemedelsintaget måste påbörjas med en dos som motsvarar volymen av levodopa och dekarboxylashämmaren i de tidigare läkemedlen.

Personer som använder andra läkemedel mot Parkinsons sjukdom.

Kombinationen av läkemedel och MAO-B-hämmare kan förstärka den medicinska aktiviteten hos de förstnämnda vid kontrollerade manifestationer av dyskinesi eller akinesi.

Andra standardmedel mot parkinsonism än levodopa kan fortsättas medan karbidopa administreras tillsammans med levodopa, även om de administrerade doserna kan behöva justeras.

[ 7 ]

Använd Karbidopa och levodopa teva under graviditet

Det finns ingen information om effekten av Carbidopa och Levodopa-Teva på graviditet, men Levodopa och dess kombination med Carbidopa har resulterat i avvikelser i skelettets utveckling med inre organ under djurförsök. Läkemedlet bör inte användas under amning och graviditet. Kvinnor i reproduktiv ålder som använder läkemedlet bör använda tillförlitligt preventivmedel.

Det finns ingen information om huruvida läkemedlet utsöndras i bröstmjölk. För att förhindra biverkningar hos spädbarn bör man besluta att avbryta läkemedlet eller sluta amma (med hänsyn till kvinnans behov av att ta det).

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår känslighet i samband med läkemedlets aktiva ingredienser eller andra av dess komponenter;
• glaukom;
• svår hjärtsvikt;
• hjärtrytmrubbningar av allvarlig natur;
• svår psykos;
• kombinerad användning med selektiva MAO-A-IM, såväl som icke-selektiva MAO-IM (med undantag för små doser av vissa MAO-B-IM). Dessa läkemedel bör sättas ut minst 14 dagar innan läkemedlet börjar användas;
• misstänkta eller odiagnostiserade epidermala sjukdomar eller en historia av melanom.

Läkemedlet är inte förskrivet till personer som inte bör ta sympatomimetika.

Bieffekter Karbidopa och levodopa teva

Negativa symtom som uppstår vid läkemedelsanvändning är vanligtvis relaterade till dopamins neurofarmakologiska aktivitet. De försvinner eller försvagas vanligtvis efter att dosen minskats.

Ofta uppstår dyskinesi (dystoniska, koreoforma och andra ofrivilliga rörelser) vid användning av läkemedlet. Om blefarospasmer och muskelspasmer uppstår bör dosen minskas.

Andra allvarliga biverkningar inkluderar mentala förändringar (psykos med paranoida tankar, samt depression med eller utan självmordstendenser) och demens. Det finns rapporter om hypersexualitet eller patologiskt spelberoende, samt ökad libido (särskilt vid användning av stora doser av läkemedlet). Sådana symtom försvinner efter att dosen minskats eller läkemedlet utsätts.

Bland de negativa manifestationerna i samband med levodopa och dess kombinationer:

• lesioner i lymfan och hematopoetiska processer: anemi (även hemolytisk), trombocyto- eller leukopeni och agranulocytos;
• immunstörningar: manifestationer av intolerans, inklusive urtikaria och Quinckes ödem;
• störningar i hjärt-kärlsystemet: svimning, hjärtklappning, flebit, hjärtrytmrubbningar, förhöjt blodtryck, tendens till medvetslöshet och ortostatiska symtom, inklusive sänkt blodtryck;
• problem med nervsystemets funktion: ataxi, korea, bradykinesi eller dyskinesi, yrsel och det så kallade "on-off"-fenomenet (uppstår ibland flera månader eller år efter behandlingsstart med introduktionen av levodopa; troligtvis utvecklas det på grund av sjukdomsprogressionen (i sådana fall kan det vara nödvändigt att ändra portionsstorleken och intervallen mellan deras administreringar)). Dessutom trismus, dystoni, ökad tremor som påverkar händerna, muskelspasmer, motoriska och extrapyramidala manifestationer, parestesier, muskelryckningar, NMS, medvetslöshet och tendens till svimning, samt gångstörningar, kramper och aktivering av latent okulosympatiskt syndrom;
• psykiska störningar: mani, depression, förvirring, utmattning, mardrömmar och självmordsförsök. Även sömnlöshet, yrsel, demens, delirium, eufori, svår ångest och hallucinationer. På listan finns även förändringar i mental status (detta inkluderar tillfällig psykos och paranoid tänkande), agitation, rädsla, kramper, störningar i tänkande eller gång, huvudvärk, desorientering och domningar, samt plötslig intensiv dåsighet;
• mag-tarmkanalens lesioner: dysfagi, diarré, muntorrhet, dyspepsi, hypersalivation, bruxism och illamående, samt uppkomsten av en bitter smak, hicka, kräkningar och uppblåsthet, förstoppning, buksmärtor, glossalgi, smärta av gastrointestinal natur, blödning i mag-tarmkanalen, brännande tunga, mörk saliv och sår som påverkar tolvfingertarmen;
• problem med metaboliska processer: svullnad, viktökning eller viktminskning och anorexi;
• störningar i samband med de subkutana skikten och epidermis: hyperhidros, alopeci, klåda, aktivering av malignt melanom, hyperemi, utslag, mörk svett och reumatisk purpura;
• problem med andningssystemet: hes röst, dyspné, smärta i bröstområdet och andningssvårigheter;
• lesioner i muskuloskeletala strukturen: muskelspasmer;
• urindysfunktion: urininkontinens eller urinretention, priapism och mörk urin;
• synstörningar: dubbelseende, dimsyn, blickkramp, mydriasis, blefarospasm, okulomotorisk kris. Blefarospasm kan vara ett tidigt tecken på förgiftning;
• förändringar i testresultat: förhöjda leverfunktionsvärden (ALAT, tillsammans med alkaliskt fosfatas och ASAT, bilirubin, kreatinin, LDH, urinsyra och ureakväve i blodet), positivt svar på Coombs test, förhöjda serumsockernivåer, minskad hematokrit med hemoglobin, bakteriuri och leukocytos med hematuri;
• annat: trötthet, allmän känsla av svaghet, kraftig förvärring av befintliga sjukdomar, försämrad hälsa, hyperemi, rodnad i ansiktets hud och melanom av malign natur;
• störningar i impulsiva beslut: hetsätning och impulsivt behov av att göra inköp vid administrering av dopaminagonister eller andra läkemedel som innehåller dopamin (inklusive levodopa och karbidopa).

[ 6 ]

Överdos

Tidiga tecken på berusning inkluderar: ofrivilliga rörelser, muskelryckningar, hjärtrytmrubbningar, förhöjt blodtryck, blefarospasm av tonisk form, aptitlöshet och, tillsammans med detta, ökad hjärtfrekvens, sömnlöshet, ångestliknande agitation, förvirring och en känsla av rastlöshet.

Magsköljning måste utföras omedelbart tillsammans med kräkningsframkallande åtgärder.

Symtomatiska effekter: infusioner används med försiktighet; graden av öppenhet i luftvägarna måste beaktas. Vid arytmi utförs behandling med EKG-övervakning. Det finns inga data om användning av dialys vid förgiftning. Användning av pyridoxin kommer att vara ineffektiv.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaktioner med andra droger

Försiktighet krävs vid användning tillsammans med följande läkemedel.

Blodtryckssänkande läkemedel.

Hos individer som använder vissa blodtryckssänkande läkemedel har användning av kombinationer av levodopa och en dekarboxylashämmare resulterat i symtomatisk ortostatisk kollaps. På grund av detta bör dosen av det blodtryckssänkande läkemedlet justeras i början av behandlingen.

Antidepressiva medel.

Det finns enstaka rapporter om förekomst av biverkningar (inklusive dyskinesi och förhöjt blodtryck) i samband med kombinationen av läkemedel och tricykliska antidepressiva.

Läkemedlet får endast användas tillsammans med selektiva MAO-B-hämmare, i rekommenderade doser (till exempel med selegilin).

Bedövningsmedel.

Vid samtidig administrering med anestetika kan arytmi uppstå.

Antikolinerga läkemedel.

De kan visa synergi med levodopa för att minska tremor, så denna funktion används ofta för att öka läkemedlets effekt. Men det bör beaktas att en sådan kombination kan leda till en förvärring av okontrollerade rörelser.

Stora doser av dessa ämnen kan försvaga levodopas positiva effekter, eftersom de minskar absorptionshastigheten och därigenom ökar läkemedlets intragastriska metaboliska processer.

Andra läkemedel.

Bensodiazepiner, fenytoin med fenotiaziner, butyrofenoner, papaverin och isoniazid kan försvaga levodopas medicinska aktivitet.

Levodopa-metaboliska processer förstärks av administrering av antikonvulsiva medel.

Eftersom levodopa konkurrerar med vissa aminosyror kan personer som följer en proteinrik kost uppleva minskad absorption av läkemedlet.

Användningen av karbidopa förhindrar intensifieringen av metaboliska processer med omvandling av levodopa till dopamin, vilka sker under påverkan av pyridoxin. Läkemedlet är godkänt för användning hos personer med Parkinsonism som använder substanser som innehåller pyridoxinhydroklorid.

Administrering i kombination med selegilin kan orsaka allvarlig ortostatisk kollaps.

Fe-innehållande läkemedel kan hämma absorptionen av levodopa.

Sympatomimetika förstärker de negativa symtomen av levodopa i samband med hjärt-kärlsjukdom.

Amantadin och dopaminantagonister kan kombineras med läkemedlet. Vid samtidig användning kan dosjusteringar vara nödvändiga.

Plasmalevodopavärden ökar vid användning av metoklopramid.

Administrering tillsammans med ämnen som hämmar katekolmetyltransferas (entakapon med tolkapon) kan öka biotillgängligheten av levodopa.

Kombination med andra antiparkinsonmedel som inte innehåller levodopa är tillåten.

[ 10 ]

Förvaringsförhållanden

Carbidopa och levodopa-teva ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärdena är högst 25 °C.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Hållbarhetstid

Carbidopa och levodopa-Teva kan användas inom 36 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Det finns ingen information om läkemedlets säkerhet inom barnmedicin, vilket är anledningen till att det inte används till personer under 18 år.

[ 14 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Levokom, Duodopa, Stalevo med Levocarbhexal och Nakom.

[ 15 ]