Carvidex

Karvidex är ett komplext läkemedel som icke-selektivt blockerar aktiviteten hos α1- och β-adrenoreceptorer. Det uppvisar inga endogena sympatomimetiska effekter; andelen blockerande effekter i förhållande till α1- och β-ändarna är 1:100. Läkemedlet har en antioxidanteffekt, såväl som en måttlig antagonistisk effekt i förhållande till kalciumjoner.

Långvarig användning av läkemedlet har en positiv effekt på lipidparametrar i blodserumet. Läkemedlet leder inte till förändringar i blodsockervärden och minskar vänsterkammarhypertrofi. [ 1 ]

Indikationer Carvidex

Det används vid hjärtsvikt, kranskärlssjukdom och även vid förhöjt blodtryck.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tablettform - 10 stycken i en separat remsa. Inuti förpackningen - 2 sådana remsor.

Farmakodynamik

Vasodilatationsprocessen sker huvudsakligen genom antagonistisk interaktion med α-adrenoreceptorer. Läkemedlet är en racemisk förening bestående av två stereoisomerer. Den blockerande effekten i förhållande till β-adrenoreceptorer utförs av enantiomererna S(-). Carvidex har ingen egen sympatomimetisk effekt.

Läkemedlet förbättrar hjärtmuskelaktiviteten avsevärt hos personer med hjärtsvikt i samband med vänsterkammardysfunktion – det minskar efterbelastningen utan att ha en negativ effekt på vänsterkammarens slutdiastoliska volym. [ 2 ]

Hos individer med måttlig primär hypertoni leder läkemedelsanvändning till en minskning av vänsterkammarhypertrofi. [ 3 ]

Farmakokinetik

Vid oral administrering sker snabb absorption, med plasma Cmax-värden uppnådda efter 1-2 timmar.

Biotillgänglighetsnivån är cirka 25–35 %, på grund av leverbytesprocesserna efter den första intrahepatiska passagen. Ökade biotillgänglighetsvärden observeras hos personer med leversjukdomar och äldre. Vid levercirros ökar denna indikator fyrfaldigt eller mer. Intag tillsammans med mat förändrar inte Cmax- och biotillgänglighetsvärdena, men förkortar perioden för att uppnå Cmax-nivån.

Cirka 99 % av läkemedlet är involverat i proteinsyntes. Under intrahepatisk hydroxylering och demetylering bildas 3 metaboliska element som har en mer intensiv ß-blockerande effekt och antioxidant effekt än karvedilol.

Halveringstiden ligger i intervallet 6–10 timmar. Merparten av läkemedlet utsöndras i avföring och galla i form av metaboliska komponenter. En liten mängd utsöndras i urinen.

Dosering och administrering

Använd vid förhöjt blodtryck.

Dosen väljs individuellt. Till en början behöver du ta 12,5 mg en gång om dagen (under de första 1-2 veckorna), och portionen kan delas upp i 2 doser med en dos på 6,25 mg; därefter tas 25 mg av läkemedlet en gång om dagen.

Om det är nödvändigt att öka dosen bör det göras med minst 14 dagars intervall; den maximala dagliga dosen är 50 mg vid engångsadministrering (eller denna dos uppdelad i 2 appliceringar).

Administrering till personer med kranskärlssjukdom.

Portionsstorlekar väljs individuellt. I det initiala skedet tas 12,5 mg av läkemedlet två gånger om dagen (de första 1-2 veckorna), och senare används 25 mg två gånger om dagen.

Om en dosökning krävs, utförs den med ett uppehåll på minst 2 veckor; maximalt 0,1 g per dag (uppdelat på 2 doser).

Användning för personer med hjärtsvikt.

Dosen bör väljas individuellt, under medicinsk övervakning. Inledningsvis administreras 3,125 mg av läkemedlet två gånger dagligen (under de första 14 dagarna). Om denna dos tolereras väl ökas den med minst 14 dagars uppehåll till 6,25 mg två gånger dagligen. Därefter ökas den till 12,5 mg två gånger dagligen och därefter till 25 mg två gånger dagligen. Dosen bör ökas till de maximala gränserna inom vilka läkemedlet tolereras utan komplikationer.

Personer med svår hjärtsvikt (och personer med mild eller måttlig hjärtsvikt som väger mindre än 85 kg) kan ta maximalt 25 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen.

Personer som väger över 85 kg, med måttlig eller mild hjärtsvikt, bör ta högst 50 mg Carvidex 2 gånger per dag.

Innan dosen ökas bör patienten undersökas av en läkare för att avgöra om manifestationerna av vasodilatation eller hjärtsvikt har förvärrats.

Om det finns behov av att avbryta medicineringen sker det gradvis under en period av 7–14 dagar. Om behandlingen avbröts i mer än 2 veckor återupptas den med en dos på 3,125 mg, 2 gånger dagligen, varefter doseringen väljs med hänsyn till instruktionerna ovan.

Läkemedlet bör tas tillsammans med mat för att minska absorptionshastigheten för det terapeutiska ämnet och svårighetsgraden av ortostatiska symtom.

Om doser under 6,25 mg krävs används tabletter med lämplig volym.

• Ansökan för barn

Bör inte förskrivas till barn (under 18 år).

Använd Carvidex under graviditet

Carvidex används inte under amning och graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans orsakad av karvedilol eller andra komponenter i läkemedlet;
• aktiv fas av hjärtsvikt eller hjärtsvikt i dekompensationsstadiet;
• leverdysfunktion;
• blockad i 2:a-3:e steget (i avsaknad av permanent pacemaker);
• svår bradykardi (under 50 slag per minut);
• SSSU;
• SA-block;
• en kraftig minskning av blodtrycksvärdena;
• med obstruktiv form av luftvägsskador, inklusive bronkial spasm;
• förekomst av astma i anamnesen.

Bieffekter Carvidex

Huvudsakliga biverkningar:

• problem med centrala nervsystemet: yrsel, huvudvärk och svaghet. Ibland observeras parestesi, nedstämdhet, asteni och sömnstörningar;
• CVS-dysfunktion: sänkt blodtryck, bradykardi och ortostatiska symtom. Ibland försämras perifert blodflöde (kalla extremiteter), manifestationer av Raynauds sjukdom eller claudicatio intermittens förvärras och svimning uppstår. Progression av hjärtsvikt och AV-ledningsstörning observeras sporadiskt;
• Mag-tarmkanalen: magont, illamående, diarré och xerostomi. Förstoppning, kräkningar och förhöjda intrahepatiska transaminasnivåer observeras ibland;
• förändringar i metaboliska processer: hypo- eller hyperglykemi, samt hyperkolesterolemi och viktökning;
• störningar i hematopoetiska processer: leukopeni eller trombocytopeni;
• urinvägssjukdomar: hos personer med nedsatt njurfunktion kan sjukdomarna förvärras. Ibland kan svullnad eller njursvikt förekomma;
• andningsstörningar: nysningar, nästäppa och bronkial spasm;
• tecken på allergi: epidermala manifestationer av allergi (urtikaria och klåda), samt förvärring av eksem;
• skador på synorganen: irritation i ögonområdet och synnedsättning;
• andra: artralgi eller myalgi. Sällsynta – erektil dysfunktion.

Överdos

Vid berusning kan hjärtsvikt, bradykardi, kräkningar, kardiogen chock, en stark blodtryckssänkning, samt generaliserade kramper, förvirring, andnöd och hjärtstillestånd utvecklas.

Symtomatiska åtgärder vidtas. Vitalorganens aktivitet övervakas och korrigeras; vid behov kan patienten placeras på intensivvårdsavdelning.

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av läkemedlet med digoxin orsakar en ökning av det senares indikatorer. Administrering tillsammans med SG förlänger perioden för AV-ledning. På grund av detta är det nödvändigt att ständigt övervaka plasmadigoxinvärdena vid början av användning av carvedilol, vid val av dosering eller när läkemedlet avbryts.

Läkemedlet kan förstärka aktiviteten hos andra blodtryckssänkande läkemedel eller substanser med blodtryckssänkande effekter.

Det finns risk för ökade plasmanivåer av ciklosporin vid kombinationsbehandling med carvedilol. Ciklosporinnivåerna bör övervakas kontinuerligt från starten av Carvidex och dosen av den förra justeras vid behov.

Allmän anestesi bör administreras med extrem försiktighet till personer som använder läkemedlet, eftersom en synergistisk negativ isotropisk effekt av läkemedlet kan observeras i kombination med individuella anestetika.

Substanser som uppvisar ß-blockerande aktivitet kan öka den antidiabetiska effekten av insulin eller hypoglykemiska läkemedel som tas oralt.

Kombination med klonidin kan framkalla bradykardi och förstärka den hypotensiva effekten av karvedilol. Vid avbrytande av kombinerad behandling med klonidin, sluta först ta Carvidex, och efter några dagar – klonidin.

Substanser som inducerar intrahepatiska mikrosomala oxidaser (såsom rifampicin med fenobarbital) ökar hastigheten på metaboliska processer, vilket minskar plasmanivåerna av carvedilol; samtidigt ökar medel som bromsar ovanstående process (såsom cimetidin) plasmanivåerna av läkemedlet.

Användning av läkemedlet tillsammans med medel som blockerar aktiviteten hos Ca-kanaler (med verapamil) eller antiarytmika av typ I kräver övervakning av EKG-avläsningar och blodtrycksnivåer, eftersom det finns data om ledningsstörningar vid användning av läkemedlet tillsammans med diltiazem. Läkemedlet kan inte användas av personer som får intravenösa injektioner av verapamil eller diltiazem, eftersom detta kan orsaka allvarlig bradykardi och en minskning av blodtrycket.

Läkemedel som minskar katekolaminnivåerna (detta inkluderar MAO-hämmare och reserpin) ökar sannolikheten för intensiv bradykardi och sänkt blodtryck.

Det är nödvändigt att kombinera läkemedlet mycket noggrant med ämnen som saktar ner verkan av enzymer i hemoprotein P450 2D6-strukturen (detta inkluderar propafenon och omeprazol med kinidin, såväl som tricykliska antikroppar), eftersom det är involverat i karvedilols metaboliska processer (det kan öka sannolikheten för förekomst av negativa symtom på läkemedlet - särskilt en minskning av blodtrycket).

Förvaringsförhållanden

Carvidex ska förvaras mörkt, utom räckhåll för små barn, skyddat från fukt. Temperaturindikatorer - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Carvidex kan användas i 2 år från lanseringsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger till läkemedlet är läkemedlen Coriol, Kardivas och Corvazan med Carvedigama, samt Carvid, Carvedilol, Cardiostad med Carvetrend och Cardilol. Dessutom inkluderar listan Medocardil med Talliton, Protecard och Lacardia.