Sellsept

CellCept är ett läkemedel som är den vanligaste behandlingen efter organtransplantation.

Indikationer Sellsept.

Läkemedlet kan användas i kombination med hormonella läkemedel (kortikosteroider) och immunsuppressiva medel (ciklosporin) för vuxna och barn över tolv år. Indikationer är - förebyggande och terapeutisk behandling av avstötning av organ som hjärta, njure och lever, samt ökad chans att överleva patienter.

Släpp formulär

Läkemedlet finns i form av tabletter eller kapslar med gravyr. Tio stycken i en blisterförpackning. Förpackningen kan innehålla fem till tio plattor.

Farmakodynamik

För att förebygga och behandla avstötning av transplanterade organ används läkemedlet i kombination med ciklosporin, hormoner och antitymocytglobulin.

Detta bidrar till att minska behandlingens ineffektivitet under de första sex månaderna efter transplantation, och i en daglig dos på två gram minskar det antalet döda transplantationer och patientdödligheten året efter transplantation, medan det i en daglig dos på tre gram tvärtom ökar antalet patienter som hoppar av studien i förtid.

Jämfört med azatioprin har CellCept en signifikant lägre andel död, avstötning och efterföljande transplantation, samtidigt som den ger liknande överlevnad hos patienter som genomgår primär njurtransplantation.

I prekliniska studier observerades inga cancerframkallande effekter eller minskad fertilitet hos råttor när de rekommenderade doserna fördubblades. MMF kan orsaka kromosomal instabilitet endast vid en dos som har en cytotoxisk effekt.

Djurförsök indikerar att om dosen ökas med nästan 0,5 gånger under transplantation och med 0,3 gånger under hjärttransplantation, orsakas olika utvecklingsdefekter i den första generationen (utan toxiska effekter på modern).

Resultaten av toxikologiska studier visar att organen i det hematopoetiska och lymfatiska systemet huvudsakligen påverkas.

Icke-kliniska toxicitetsdata överensstämmer med läkemedelsbiverkningar.

Farmakokinetik

Efter oral administrering av läkemedlet sker omedelbar absorption och metabolism, varvid metaboliten MFC bildas. Biotillgängligheten, vid oralt intag jämfört med intravenös administrering av CellCept, är cirka 94 %, men koncentrationen detekteras inte med denna administreringsmetod.

Koncentrations- (med fyrtio procent) och AUC- (med trettio procent) indikatorerna sex månader efter operationen är högre än under perioden upp till fyrtio dagar efter den.

Att äta mat påverkar inte absorptionen av MFC, men dess koncentration minskar med fyrtio procent.

Sex till tolv timmar efter att läkemedlet tagits sker en andra ökning av koncentrationen av CellCept. Detta indikerar att dess lever-tarm-nedbrytning börjar. Om kolestyramin förskrivs samtidigt minskar AUC med fyrtio procent. Detta innebär att lever-tarmcirkulationen upphör. Forskningsdata visar att MFC binder till plasmaprotein.

Under processen med lever-tarmnedbrytning metaboliseras läkemedlet under inverkan av glukuronyltransferas med bildandet av fenolisk glukuronid.

Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna (cirka 93 %), varav 87 % är som MFCG och 0,99 % som MPA. Resterande 6 % utsöndras i avföringen. En stor koncentration av MFCG kan utsöndras i viss mån genom hemodialys, men denna procedur avlägsnar vanligtvis inte MPA och MFCG. Gallsyrasekretagoger avbryter den lever-tarm nedbrytningen.

Som studier visar motsvarar två tabletter på 500 mg fyra kapslar på 250 mg.

Den glomerulära filtrationshastigheten är 30–75 % högre hos patienter med svår kronisk njursvikt än hos friska individer. Det finns inga data om frekvent användning av CellCept i denna patientkategori.

Hos personer med alkoholrelaterad levercirros förändras inte farmakokinetiken. Detta gör att vi kan konstatera att patologiska processer i leverparenkymet inte kommer att vara en kontraindikation för användning av Selsset.

Dosering och administrering

Terapeutiska doser för användning av CellCept:

Varning:

• njurtransplantation

Den dagliga dosen bör inte överstiga 3 gram. Studier visar dock att det är mer effektivt att ta två gram.

• hjärta, levertransplantation

Den dagliga dosen är högst 3 g.

Terapi på en njurtransplantationsenhet

Tre gram per dag bör tas. Den initiala dosen bör tas så snart som möjligt efter transplantationen.

Personer med kronisk njursvikt: Konsumera inte mer än två gram per dag.

Personer över 65 år. De som har genomgått en njurtransplantation bör inte ta mer än två gram.

Barn från tolv år:

• förebyggande av avstötning av en transplanterad njure. För en yta på upp till en och en halv meter - en dos på 750 mg 2 gånger per dag, mer än en och en halv meter - två gram.
• behandling av avstötning av njurtransplantation. Liksom vid hjärt- eller levertransplantationer finns det ingen information om dess möjliga användning.

[ 1 ]

Använd Sellsept. under graviditet

CellCept ökar avsevärt sannolikheten för intrauterina fostermissbildningar (till exempel onormal utveckling av organ och system). Därför bör en patient som planerar en graviditet varnas om sådana möjliga konsekvenser av att ta läkemedlet.

Behandling med läkemedlet bör inte påbörjas förrän det föreligger ett tydligt negativt resultat på graviditet. Före behandlingsstart och sex veckor efter behandlingen bör patienten använda två typer av preventivmedel under samlag eller avstå från dem under behandlingen, även om hon har diagnostiserats med infertilitet.

CellCept-behandling under graviditet bör endast användas om nyttan för modern överväger nackdelen för barnet.

Det är också nödvändigt att välja mellan amning och CellCept-behandling, eftersom det inte finns någon information om läkemedlets utsöndring i kvinnors mjölk. Det bör dock beaktas att MMF förekom i deras mjölk under studierna på råttor.

Kontra

Läkemedlet bör inte användas under perioder med förvärring av patologier i mag-tarmkanalen och vid personlig känslighet för dess komponenter.

Bieffekter Sellsept.

På grund av förekomsten av den underliggande patologiska processen och den kombinerade användningen av CellCept med andra läkemedel, alla biverkningar från behandlingen.

Oftast kan patienter uppleva: diarré, minskade nivåer av vita blodkroppar, blodförgiftning och kräkningar.

Lymfom registrerades hos en procent av patienterna som genomgått organtransplantation, tog CellCepts tillsammans med andra immunsuppressiva medel och var under medicinsk observation i minst ett år. Hudcancer (förutom melanom) upptäcktes i 1,6–4,2 % av fallen, andra typer – upp till två procent. Observationer av patienter under ytterligare två år ledde inte till några signifikanta förändringar i data om maligna tumörer som uppstått efter organtransplantation.

Med en ökning av graden av immunsuppression ökar risken för att utveckla infektioner som uppstår hos personer med kraftigt försvagat immunförsvar proportionellt. De vanligaste i detta fall var: candidiasis i hud och slemhinnor, samt herpes.

Hos barn upplever patienter som tar CellCept biverkningar som diarré och anemi oftare än vuxna (särskilt under sex år), men typen och frekvensen av alla negativa effekter liknar vuxnas.

I ålderdom är risken för olika biverkningar från kroppen vid användning av CellCept något högre än hos yngre patienter. Därför bör denna patientkategori ordineras en lägre dos (två gram per dag).

Av de oregistrerade biverkningarna är de vanligaste:

1. Kolit
2. Inflammation i bukspottkörteln
3. Hjärnhinneinflammation
4. Leukoencefalopati, multifokal typ
5. Fosterutvecklingsavvikelser

Överdos

Information om överdosering av läkemedel har inte registrerats. Men det som erhållits under studierna gör det möjligt att tala om den sannolika förekomsten av immunsuppression.

Om agranulocytos uppstår hos en patient bör dosen minskas omedelbart eller CellCept sättas ut. Kolestyramin kan också användas för borttagning, och hemodialys kommer att vara praktiskt taget ineffektiv.

Interaktioner med andra droger

1. Acyklovir. Vid njursvikt leder den kombinerade användningen av läkemedel till en ökning av deras koncentration i serum.
2. Ganciklovir. Påverkar inte farmakokinetiken. Men när de används samtidigt krävs noggrann övervakning av patientens tillstånd av medicinsk personal.
3. Antacida som innehåller magnesium och aluminium minskar absorptionstiden för CellCept.
4. Kolestyramin. Minskar AUC med upp till fyrtio procent vid intag av ett och ett halvt gram CellCept efter att ha tagit fyra gram tre gånger dagligen, varaktighet fyra dagar. Kolestyramin.
5. Ciklosporin. Selsept påverkar inte ciklosporin. Men när de tas tillsammans minskar effekten av MFC till 50 %.
6. Orala preventivmedel. CellCept påverkar inte. Även om det vid behandling med läkemedlet är nödvändigt att dessutom använda andra preventivmetoder.
7. Norfloxacin, metronidazol. Ett antibakteriellt läkemedel förändrar inte läkemedlets biotillgänglighet. Men en engångsdos CellCept tillsammans med norfloxacin och metronidazol minskar AUC avsevärt (med trettio procent).
8. Rifampicin. Vid samtidig användning av läkemedel och samtidig transplantation av lungor och njurar är det nödvändigt att justera dosen under överinseende av medicinsk personal.
9. Augmentin, ciprofloxacin. Vid kombinerad användning av CellCept och antibakteriell behandling med dessa läkemedel minskar minimikoncentrationen med 54 %. Om patienten fortsätter behandlingen minskar denna effekt och försvinner efter avslutad antibiotikabehandling.
10. Takrolimus: Ingen effekt, endast hos stabila levertransplantationspatienter. AUC ökar med tjugo procent för takrolimus.
11. Kalciumkanalblockerare. Det sker en ökning av densiteten av MFCG.
12. Levande vacciner. Kan inte användas tillsammans med Selsept.

[ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet tillhör kategorin potenta läkemedel. Förvaras mörkt, oåtkomligt för barn. Temperaturen bör inte överstiga 30°C.

Speciella instruktioner

Recensioner

Läkemedlet har visat sig från sin bästa sida och används flitigt på olika transplantationskliniker. Det ordineras för att förhindra akut organavstötning. Tack vare CellCept ökar patienters överlevnad efter transplantation avsevärt.

Hållbarhetstid

3 år.