Cyklodol

Cyclodol är ett läkemedel mot Parkinsons sjukdom; det innehåller den aktiva substansen trihexyfenidyl. Läkemedlet har en central antikolinerg effekt som bryter de bindningar som bildas mellan acetylkolin och dopamin i det centrala nervsystemet.

Effekten av trihexyfenidyl leder till en försvagning av den kolinerga aktiviteten i samband med brist på dopamin i centrala nervsystemet. Läkemedlet har en kraftfull central n-kolinerg blockerande effekt, och dessutom en perifer m-kolinerg blockerande medicinsk effekt. [ 1 ]

Indikationer Cyklodol

Det används för mono- och komplexbehandling (tillsammans med levodopa) för Parkinsonism av olika ursprung.

I tabletter om 5 mg kan det användas för följande sjukdomar:

• extrapyramidala symtom i samband med användning av neuroleptika eller läkemedel som har liknande effekt;
• spastisk diplegi;
• Parkinsons sjukdom;
• spastisk förlamning orsakad av störningar som påverkar det extrapyramidala systemet;
• hjälper ibland till att minska tonus och förbättra motorisk aktivitet vid pyramidal pares.

Släpp formulär

Den terapeutiska substansen frisätts i tabletter med 2 och 5 mg volym – 10 stycken i en blisterförpackning; i en förpackning – 4 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Vid Parkinsonism försvagar Cyclodol, liksom andra antikolinergika, tremor. Läkemedlet har en mindre aktiv effekt på muskelstelhet med bradykinesi.

Läkemedlets antikolinerga effekt minskar svettning, salivproduktion och talgproduktion. [ 2 ]

Läkemedlets spasmolytiska aktivitet är också förknippad med antikolinerga effekter och direkta myotropa effekter. [ 3 ]

Farmakokinetik

Vid oral administrering absorberas läkemedlet med hög hastighet; den aktiva substansen övervinner blodkroppens blodkroppsstruktur (BBB). Genomsnittliga halveringstider ligger inom 6–10 timmar.

Dosering och administrering

Läkemedelsdosen väljs individuellt, börjar med minimum och ökar till minst effektiv.

Vid Parkinsons syndrom är initialdosen 1 mg trihexyfenidylhydroklorid per dag (Cyclodol används inte för en dos på 1 mg). Med 3–5 dagars intervall ökas denna dos gradvis med 1–2 mg per dag tills optimal terapeutisk effekt uppnås. Underhållsdosen ligger inom intervallet 6–16 mg per dag (uppdelat på 3–5 appliceringar). Maximalt 20 mg av läkemedlet kan tas per dag.

För att eliminera extrapyramidala störningar orsakade av användning av läkemedel används 2-16 mg av läkemedlet per dag (portionsstorleken beror på svårighetsgraden av manifestationerna). Högst 20 mg av läkemedlet är tillåtet per dag.

Under antikolinerg behandling av andra extrapyramidala störningar justeras läkemedlets dosering gradvis, varvid initialdosen (2 mg) dagligen ökas till den lägsta effektiva underhållsdosen (den kan överstiga den maximala volymen som används för andra indikationer). Maximalt 50 mg är tillåtet per dag.

Barn i åldern 5-17 år ordineras endast läkemedlet för behandling av extrapyramidal dystoni. I detta fall kan de inte ta mer än 40 mg av läkemedlet per dag.

Användningen av läkemedlet är inte bunden till matintag. Tabletten ska sköljas med vanligt vatten (0,15–0,2 l). Vid hypersalivation som observeras före behandlingsstart tas läkemedlet efter måltid. Om muntorrhet utvecklas under behandlingen används läkemedlet före måltid (förutsatt att illamående inte uppstår).

Behandlingen bör avbrytas gradvis, varvid dosen av trihexyfenidyl minskas under en period av 1-2 veckor, tills läkemedlet är helt avbrutet. Vid abrupt avbrott kan patientens tillstånd förvärras - sjukdomssymtomen börjar förvärras.

Längden på den terapeutiska kursen väljs individuellt av läkaren.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inom pediatrik hos barn över 5 år och endast för behandling av extrapyramidal dystoni.

Använd Cyklodol under graviditet

Cyclodol ska inte användas under graviditet.

På grund av bristande information om utsöndring av trihexyfenidyl i bröstmjölk, bör du sluta amma om du behöver ta läkemedlet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot trihexyfenidyl eller andra komponenter i läkemedlet;
• urinretention;
• glaukom;
• prostatahypertrofi, som kännetecknas av en kränkning av urinflödet och prostataadenom;
• stenotiska former av sjukdomar som påverkar mag-tarmkanalen (achalasi, pyloroduodenal stenos, etc.);
• intestinal atoni, tarmobstruktion av paralytisk eller mekanisk typ, atoniska former av förstoppning och megakolon;
• takyarytmi, inklusive förmaksflimmer;
• dekompenserade kardiopatier.

Bieffekter Cyklodol

Psykiska problem och problem i nervsystemet: huvudvärk, irritabilitet, svaghet och sömnstörningar (inklusive dåsighet), samt yrsel, kräkningar och illamående. Förvärring av myasteni kan förekomma.

Vid för höga doser eller allvarlig intolerans mot läkemedlet kan nervositet, kognitiv dysfunktion (kortvarig och omedelbar minnesstörning, förvirring), ångest, eufori och upphetsning förekomma, liksom delirium, sömnlöshet, hallucinationer och paranoida symtom (särskilt hos äldre och personer med åderförkalkning).

Det finns rapporter om dyskinesi i form av korealiknande ofrivilliga rörelser i kropp, läppar, ansikte och lemmar (särskilt hos personer som använder levodopa). Om psykiska störningar uppstår kan det vara nödvändigt att avbryta Cyclodol. Det finns rapporter om missbruk av trihexyfenidyl på grund av dess hallucinogena och euforiska aktivitet.

Effekter associerade med den antikolinerga effekten: torrhet i slemhinnor och epidermis (även utveckling av xerostomi med eventuell dysfagi), hypohidros, törst, värmevallningar och hypertermi; dessutom minskad bronkial sekretion, takykardi, urinvägsrubbningar (fördröjd urinering och svårigheter i början av processen) och förstoppning. Ackommodationsrubbningar (inklusive cykloplegi), dimsyn, mydriasis, förhöjt intraokulärt tryck, fotofobi och utveckling av glaukom med trång kammarvinkel (ibland med blindhet) kan observeras.

Det finns data om förekomsten av paradoxal sinusbradykardi, isolerade fall av utveckling av en varig form av påssjuka, vilket är sekundärt till överdriven xerostomi, och även om förekomsten av tarmobstruktion och utvidgning av tjocktarmen.

Immunstörningar: tecken på intolerans, inklusive epidermalt utslag.

Vid abrupt utsättning av läkemedlet observeras en förvärring av Parkinsons manifestationer och utveckling av NMS.

Barnen upplevde psykos, korea, hyperkinesi, viktminskning, minnes- och sömnstörningar samt ångest.

De flesta av de beskrivna symtomen försvinner under behandlingens gång eller försvinner efter att dosen minskats eller intervallet mellan läkemedelsadministreringar ökats.

Överdos

Användning av alltför stora doser trihexyfenidyl kan orsaka farlig berusning.

Tecken på förgiftning med antikolinergika inkluderar torra slemhinnor och epidermis, ansiktshyperemi, ackommodationsparalys, mydriasis, och dessutom förhöjt blodtryck och temperatur, sväljnings- och hjärtrytmrubbningar (inklusive takykardi), kräkningar, snabb andning och illamående. Utslag kan utvecklas på överkroppen och i ansiktet. Vid svår förgiftning kan urinvägsrubbningar, muskelsvaghet och försvagad tarmperistaltik uppstå.

Manifestationer av CNS-irritation inkluderar desorientering, förvirring, delirium, agitation, hallucinationer och hyperaktivitet; dessutom förekommer ångest, ataxi, inkoherens, aggressivitet och paranoida störningar; kramper förekommer ibland. Progression till CNS-depression, andnings- och kardiovaskulär svikt, koma och död kan förekomma.

Behandling bör påbörjas mycket snabbt och säkerställa att luftvägarna är öppna. Hemoperfusion med hemodialys kan endast utföras under de första timmarna efter intoxikation. Antiarytmika bör inte förskrivas om arytmier utvecklas. Diazepam kan användas för att kontrollera kramper och agitation, men risken för CNS-depression måste beaktas. Acidos med hypoxi måste kompenseras. Användning av laktat eller natriumbikarbonat krävs för att eliminera komplikationer som påverkar hjärt-kärlsystemet.

Fysostigmin administreras för att avlägsna vissa tecken på förgiftning (komatos, delirium, extrapyramidala störningar), frekventa ventrikulära extrasystoler, takyarytmier och olika blockader. Substansen administreras under EKG-övervakning (2–8 mg, via infusion). Vid förgiftning med fysostigmin (halveringstiden är 20–40 minuter) är det valda läkemedlet atropin – 0,5 mg atropin krävs för att motverka 1 mg fysostigmin.

Interaktioner med andra droger

Cannabinoidbarbiturater, alkohol, opiater och andra CNS-depressiva medel kan orsaka additiva effekter vid användning tillsammans med trihexyfenidyl, samt ökade sederande effekter. Det finns risk för missbruk.

Klozapin, nefopam, fenotiaziner (inklusive klorpromazin), disopyramid, antihistaminer (inklusive difenhydramin och prometazin) och amantadin kan förstärka antikolinerga biverkningar.

Tricykliska läkemedel med antikolinerga effekter och MAO-hämmare kan förstärka läkemedlets antikolinerga effekter på grund av utveckling av en additiv effekt. Manifestationer av sådana effekter inkluderar förstoppning, xerostomi, urinretention, aktiv glaukom, dimsyn, svårigheter att påbörja urinering och paralytisk tarmobstruktion (särskilt hos äldre). Antikolinergika bör användas med försiktighet i kombination med MAO-hämmare eller tricykliska läkemedel. Vid användning av antidepressiva medel bör trihexyfenidyl påbörjas med en reducerad dos; patientens tillstånd bör övervakas kontinuerligt.

Vid administrering tillsammans med lugnande medel ökar sannolikheten för sen dyskinesi, vilket är anledningen till att Cyclodol är förbjudet för att förebygga läkemedelsinducerad parkinsonism under behandling med lugnande medel. Lugnande medelassocierad dyskinesi förstärks när den administreras i kombination med trihexyfenidyl.

Läkemedlet minskar effekten av domperidon och metoklopramid på mag-tarmkanalen.

Användning av läkemedlet i kombination med levodopa försvagar dess absorption och minskar systemiska index; i detta avseende måste doseringen justeras. Eftersom denna kombination kan förstärka läkemedelsinducerad dyskinesi (särskilt i början av behandlingen), måste standarddosen av trihexyfenidyl eller levodopa minskas vid kombination.

Läkemedlets terapeutiska effekt kan vara antagonistisk mot den aktivitet som parasympatomimetika uppvisar.

Antiarytmiska antikolinergika (inklusive kinidin) förstärker den antikolinerga effekten på hjärtat (bromsar AV-ledningen).

Reserpin minskar trihexyfenidyls antiparkinsonaktivitet, vilket förstärker parkinsonismsyndromet.

Förvaringsförhållanden

Cyclodol ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Cyclodol kan användas inom en 5-årsperiod från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är Romparkin, Parkopan med Trifen och Trihexyfenidyl.