Depo-provera

Depo-Provera är ett systemiskt preventivmedel av hormonell typ. Det tillhör kategorin gestagener.

Indikationer Depo-checkar

Läkemedlet används som en långtidspreventivmetod. Som ett korttidspreventivmedel kan läkemedlet användas i följande situationer:

• partners till män som har genomgått en vasektomi – som ett skydd tills vasektomin blir effektiv;
• kvinnor som har vaccinerats mot röda hundvirus - för att förhindra risken för graviditet under denna patologis aktivitetsperiod;
• kvinnor som väntar på sterilisering.

Tonåringar i åldrarna 12-18 år.

Läkemedlet är förbjudet att använda före menstruationens början. Det förskrivs endast till barn i de fall där andra preventivmetoder har visat sig vara oacceptabla eller ineffektiva.

Släpp formulär

Släpps som injektionssuspension i injektionsflaskor eller färdiga sprutor med en volym på 1 ml. I en separat förpackning - 1 sådan spruta eller injektionsflaska.

Farmakodynamik

Medroxyprogesteronacetat har antiandrogena, antiöstrogena och antigonadala egenskaper.

Tester som jämförde förändringar i bentäthet hos personer som använde läkemedlet och de som fick intramuskulära injektioner av läkemedlet (150 mg) visade inga signifikanta skillnader i förlust av bentäthet mellan de två grupperna efter 2 års behandling.

I den andra kontrollerade läkemedelsstudien på vuxna kvinnor användes 150 mg injektioner (behandlingsperioden var upp till 5 år). En genomsnittlig minskning av bentätheten i lårbenet och ryggraden observerades (med cirka 5–6 % jämfört med inga märkbara förändringar i dessa värden i kontrollgruppen). Minskningen av bentätheten var mer uttalad under de första 2 åren av läkemedelsanvändning och minskade under de följande åren. De genomsnittliga förändringarna i ländryggstätheten var -2,86 % (år 1), -4,11 % (år 2), -4,89 % (år 3), -4,93 % (år 4) och -5,38 % (år 5). De genomsnittliga minskningarna av lårbens- och halstätheten liknade ovanstående värden.

Efter att läkemedlet avbröts ökade densitetsindexen jämfört med de initiala värdena som observerades under den postterapeutiska perioden. Vid längre behandling observerades vanligtvis en minskning av återställningshastigheten för densitetsindexen.

Förändringar i täthetsindikatorer hos flickor i åldern 12-18 år.

Data från en öppen, icke-randomiserad läkemedelsstudie av läkemedlet (150 mg med 12 veckors intervall mellan behandlingarna) i 240 veckor (eller 4,6 år) med efterföljande postterapeutisk övervakning av parametrar hos flickor i åldern 12-18 år visade också att intramuskulära injektioner av läkemedlet resulterade i en signifikant minskning av bentätheten (jämfört med baslinjevärden). Hos flickor som fick ≥4 injektioner under en 60-veckorsperiod var den genomsnittliga minskningen av densiteten i ländryggen -2,1 % (användning i 240 veckor; 4,6 år). För lårbenet och dess hals var den genomsnittliga minskningen av densiteten -6,4 % respektive -5,4 %.

Efterbehandlingsundersökningarna visade (baserat på medelvärden) att ländryggens densitet återgick till sina initialvärden 1 år efter behandlingens slut, och densiteten i lårområdet var helt återställd efter 3 år. Det är dock viktigt att notera att många patienter vägrade att delta i ytterligare tester innan de avslutades. Som ett resultat baseras testdata på ett litet antal behandlade flickor (71 personer efter 60 veckor efter avslutad behandling, och endast 25 efter 240 veckor).

I en ojämn grupp patienter som inte genomgick ovan beskrivna behandling och hade olika benmassavärden vid studiens början (jämfört med flickorna som använde Depo-Provera) observerades en ökning av den genomsnittliga bendensitetsnivån efter 240 veckor – 6,4 % (nedre delen av ryggen), 1,7 % (lårbenet) och 1,9 % (lårbenshalsen).

[ 1 ]

Farmakokinetik

Den aktiva komponenten i läkemedlet, som administreras parenteralt, är en progestationell steroid med förlängd effekt. En lång verkningstid säkerställs genom den långsamma absorptionsprocessen av substansen från injektionsstället. Efter administrering av 150 mg/ml av läkemedlet var dess plasmaindikator 1,7 ± 0,3 nmol/l. Efter 2 veckor var dessa indikatorer 6,8 ± 0,8 nmol/l. De initiala värdena för läkemedelskoncentrationen observerades i slutet av 12 veckor efter ingreppet. Vid små doser anses plasmaindikatorerna för medroxyprogesteronacetat vara direkt beroende av doserna av det använda läkemedlet. Ingen ackumulering av substansen i serum observeras.

Läkemedlets aktiva komponent utsöndras med avföring eller urin. Plasmahalveringstiden är cirka 6 veckor (efter en enda injektion). Det finns tecken på minst 11 nedbrytningsprodukter. Alla element utsöndras med urin, och några av dem utsöndras i form av konjugat.

[ 2 ], [ 3 ]

Dosering och administrering

Innan en injektion utförs är det nödvändigt att säkerställa att den använda suspensionsdosen har en helt jämn konsistens. För att göra detta, skaka flaskan med läkemedlet noggrant före ingreppet.

Läkemedlet administreras intramuskulärt, djupt. Det är nödvändigt att se till att injektionen utförs exakt i muskelvävnadsområdet (det rekommenderas att använda sätesmuskeln, även om alternativ med andra muskler också är möjliga - till exempel deltamuskeln).

Före ingreppet rengörs injektionsstället med standardtekniker.

Den första injektionen är 150 mg av läkemedlet. För att säkerställa korrekt preventiv effekt under den första användningscykeln administreras den intramuskulära injektionen under de första 5 dagarna av den vanliga menstruationscykeln. Om proceduren utförs i enlighet med dessa instruktioner krävs inga ytterligare preventivmedel.

Under postpartumperioden: för att öka säkerheten om att patienten inte är gravid vid tidpunkten för den första injektionen måste ingreppet utföras inom 5 dagar efter förlossningen (med den justeringen att modern inte ammar barnet).

Det finns information som visar att kvinnor som börjar använda Depo-Provera omedelbart efter förlossningen kan uppleva svåra, långvariga blödningar. Som ett resultat bör läkemedlet användas med försiktighet under denna tidsperiod. Patienter som väljer att använda läkemedlet omedelbart efter förlossningen eller efter en abort bör informeras om de möjliga riskerna med ett sådant beslut. Dessutom bör det noteras att hos icke-ammande mödrar kan ägglossning ske redan under den fjärde veckan efter förlossningen.

Ammande mödrar kan få den första injektionen minst 6 veckor efter att barnet är fött – under denna period är barnets enzymatiska system mer fullt utvecklat. Ytterligare procedurer utförs med 12 veckors mellanrum.

Efterföljande doser: läkemedlet ska administreras med 12 veckors intervall, men om injektioner ges högst 5 dagar efter den angivna tiden krävs inga ytterligare preventivmedel (till exempel barriärmetoder).

Partners till män som har genomgått en vasektomi kan behöva en andra intramuskulär injektion av läkemedlet (150 mg) 12 veckor efter den första. Detta krävs av ett litet antal kvinnor – de vars partners spermieantal inte har sjunkit till noll.

Om tiden sedan föregående ingrepp av någon anledning överstiger 89 dagar (12 veckor + 5 dagar) måste graviditet uteslutas innan nästa administrering av läkemedlet. Kvinnan kommer då att behöva använda ytterligare preventivmedel (barriärpreventivmedel) i 14 dagar från det ögonblick då den nya dosen av läkemedlet administreras.

Vid byte från andra preventivmedel.

Läkemedlet används på ett sådant sätt att den preventiva effekten är kontinuerlig. Därför är det nödvändigt att ta hänsyn till verkningsmekanismerna för andra läkemedel (till exempel måste kvinnor som byter från p-piller ta den första dosen av Depo-Provera inom 7 dagar från det att de tagit den sista tabletten).

[ 6 ], [ 7 ]

Använd Depo-checkar under graviditet

Depo-Provera ska inte ges till gravida kvinnor, vare sig för behandling eller diagnostiska ingrepp.

Läkaren är skyldig att undersöka patienten för graviditet innan den första injektionen av läkemedlet administreras.

Läkemedlets aktiva komponent med dess nedbrytningsprodukter kan tränga in i modersmjölken, men det finns ingen information som gör att vi kan anse detta vara farligt för barnet. Barn som exponerats för läkemedlet under amningsperioden undersöktes med avseende på dess inverkan på deras beteende och utveckling före pubertetens början. Inga negativa effekter noterades.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot läkemedlets aktiva komponent och dess hjälpämnen;
• användning som preventivmedel hos en patient med diagnostiserade eller misstänkta hormonberoende maligna tumörer i könsorganet eller bröstkörteln;
• vid allvarliga leverpatologier (eller om de finns i anamnesen, när leverns funktionella värden inte har återgått till det normala);
• utnämning av monoterapi eller komplex behandling tillsammans med östrogen för kvinnor/flickor som har patologisk uterin blödning (tills diagnosen är fastställd och möjligheten till maligna tumörer i könsorganet är utesluten);
• användning hos äldre patienter.

Bieffekter Depo-checkar

Användning av Depo-Provera kan orsaka följande biverkningar:

• reaktioner från hörselorganen tillsammans med vestibulärapparaten: yrsel utvecklas ibland;
• Gastrointestinala manifestationer: buksmärtor eller obehag förekommer ofta. Illamående eller gaser förekommer ofta. Mag-tarmbesvär observeras ibland. Rektalblödning observeras sporadiskt;
• infektiösa eller invasiva processer: vaginit uppträder ofta;
• Metaboliska och matsmältningsstörningar: ofta sker en försämrad eller ökad aptit. Mer sällan sker en viktminskning/ökning samt vätskeretention;
• störningar i muskuloskeletala systemet och bindväven: ofta finns det smärta i ryggen. Ibland finns det muskelspasmer, artralgi och smärta i extremiteterna. Osteoporos kan utvecklas (detta inkluderar osteoporotiska frakturer), svullnad i armhålorna och en minskning av benvävnadens densitet inuti;
• manifestationer från nervsystemet: huvudvärk observeras ofta. Yrsel förekommer mer sällan. Ibland uppstår migrän, dåsighet och kramper. Förlamning observeras ibland. Svimning kan utvecklas;
• Reaktioner från reproduktionsorganen och mjölkkörtlarna: ofta observerad smärta i bröstbenet, amenorré, blödning mellan menstruationerna, samt leukorré, smärtsamma förnimmelser i bäckenområdet och metrorragi med hypermenorré. Mindre vanliga är vaginal flytning, torrhet i vaginalslemhinnan, infektioner i urogenitala trakten, förändringar i mjölkkörtlarnas storlek, dysmenorré och dyspareuni, samt livmoderhyperplasi, PMS och cystor på äggstockarna. I sällsynta fall förekommer blödningar från bröstvårtorna och tätningar i mjölkkörtlarna. Utveckling av galaktorré, patologisk livmoderblödning (ökad, försvagad eller oregelbunden), obstruktion av laktationsprocessen, uppkomsten av en cysta i slidan eller tecken som liknar graviditet, samt oförmåga att återställa reproduktionsaktiviteten är möjlig. Det finns en risk för erosion av livmoderhalsen och utveckling av förlängd anovulation;
• kärlsjukdomar: värmevallningar förekommer ofta. Åderbråck, förhöjt blodtryck, lungemboli och tromboflebit observeras ibland. DVT och tromboemboliska störningar kan utvecklas;
• störningar i kardiovaskulär funktion: takykardi förekommer ibland;
• immunförsvar: ibland uppstår överkänslighetsreaktioner (till exempel anafylaktoida symtom och anafylaxi, samt Quinckes ödem);
• reaktioner i lever- och gallvägssystemet: ibland observeras patologiska leverenzymnivåer eller gulsot. Funktionell leversjukdom är möjlig;
• manifestationer från det subkutana lagret och dermatologiska sjukdomar: utslag förekommer ofta, liksom håravfall och akne. Ibland förekommer dermatit, svullnad, urtikaria och klåda, liksom hirsutism, kloasma och ekkymos. Sklerodermi och bristningar på huden kan förekomma;
• Manifestationer vid injektionsstället och systemiska störningar: reaktioner vid injektionsstället (inklusive abscess och smärta) samt parestesi, ökad trötthet och asteni förekommer ofta. Feber eller bröstsmärtor utvecklas ibland. Dysfoni, törst och förlamning förekommer sällan. Ansiktsnervsförlamning är möjlig;
• laboratorietestdata: ibland observeras avvikelser i utstryk tagna från livmoderhalsen. Glukostoleransen är ibland nedsatt;
• Psykiska störningar: ofta finns det en känsla av nervositet, irritabilitet eller känslomässig störning och humörsvängningar, såväl som depression, sömnlöshet, anorgasmi och minskad libido. Ibland finns det en känsla av ångest;
• tumörer av malign, godartad eller ospecifik typ (detta inkluderar polyper med cystor): bröstcancer utvecklas ibland;
• sjukdomar i lymfan och det systemiska blodflödet: anemi observeras ibland. Utveckling av bloddyskrasi är möjlig;
• reaktioner i andningsorganen och mediastinum med bröstbenet: dyspné noteras ibland.

[ 4 ], [ 5 ]

Interaktioner med andra droger

I kombination med aminoglutetimid är en betydande hämning av läkemedlet Depo-Proveras biotillgänglighet möjlig.

[ 8 ]

Förvaringsförhållanden

Suspensionen måste förvaras utom räckhåll för barn. Frysning är förbjuden. Temperaturvärdena är högst 25 °C.

[ 9 ], [ 10 ]

Hållbarhetstid

Depo-Provera kan användas i 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.