Dexdor

Dexdor eller dexmedetomidin är en mycket selektiv α2-receptoragonist som används för att ge måttlig till mild sedering hos vuxna patienter som är inlagda på intensivvårdsavdelningen.

Indikationer Dexdor

Läkemedlet är indicerat för användning som ett potent lugnande medel under eller efter intubation.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Läkemedlet är ett koncentrat för infusionsvätska, lösning (100 mcg/ml). Det finns tillgängligt i ampuller om 2 ml och injektionsflaskor om 5 eller 10 ml.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Dexmedetomidin har en mängd olika farmakologiska effekter och är en selektiv α-2-adrenoreceptoragonist. Eftersom läkemedlet minskar frisättningshastigheten av noradrenalin från nervändarna, har det en kraftfull sympatolytisk effekt på kroppen. Den sederande effekten uppstår på grund av en minskning av excitabiliteten hos den blå fläcken, som är basen för NA-kärnan (belägen i hjärnstammen). Genom att påverka detta område har Dexdor en sederande effekt (liknande naturlig sömn) - läkemedlet orsakar en sederande effekt, men patienten är samtidigt i ett aktivt vaket tillstånd.

Dexmedetomidin fungerar som ett bedövningsmedel och har även en mild smärtstillande effekt vid kronisk smärta i nedre delen av ryggen. Effektens styrka beror på doseringen. Om infusionshastigheten är låg dominerar den centrala effekten, vilket resulterar i en minskning av blodtryck och hjärtfrekvens. Högre doser har en perifer, vasokonstriktorisk effekt som ökar blodtrycket. I detta fall förstärks den bradykardiska effekten. Dexmedetomidin har nästan ingen hämning av andningssystemet.

Farmakokinetik

Dexmedetomidin binder till plasmaproteiner med 94 %. Substansens konstanta ackumuleringsgräns är 0,85–85 ng/ml. Denna komponent binder till α-1-syraglykoprotein, såväl som serumalbumin. Den metaboliseras huvudsakligen i levern.

Efter intravenös administrering av radiomärkt dexmedetomidin återfanns cirka 95 % av det märkta läkemedlet i urinen och ytterligare 4 % i avföringen under 9 dagar. I urinen är de huvudsakliga metaboliska produkterna 2 isomera N-glukuronider, som tillsammans står för cirka 34 % av den totala dosen, och ytterligare en N-metylerad O-glukuronid, som står för 14,51 % av dosen. Andelen mindre metaboliter (karboxylsyra och ytterligare trihydroxi- och O-glukuronidsubstanser) är separat 1,11–7,66 %. Mindre än 1 % av den oförändrade substansen fanns kvar i urinen. Cirka 28 % av alla metaboliter som finns i urinen är oidentifierade polära metaboliska produkter.

Dosering och administrering

Vuxna patienter som har genomgått intubation och är sederade kan byta till Dexdor. Den initiala infusionshastigheten bör vara 0,7 mcg/kg/timme, och sedan kan den gradvis justeras (maximalt möjliga dos är 0,2–1,4 mcg/kg/timme) för att uppnå önskad sederingsnivå. För försvagade patienter är det lämpligt att administrera infusioner med låg hastighet i början. Det bör noteras att dexmedetomidin är en potent substans, så infusionshastigheten för den är indikerad till 1 timme.

Ofta behöver patienten inte en koncentrerad laddningsdos. Patienter som behöver sövas snabbare kan initialt få en laddningsinfusion på 0,5–1 mcg/kg kroppsvikt under 20 minuter. I detta fall blir den initiala infusionsvolymen 1,5–3 mcg/kg/timme under 20 minuter. Efter laddningsinfusionen blir den efterföljande hastigheten 0,4 mcg/kg/timme. Denna indikator kan justeras senare.

[ 12 ], [ 13 ]

Använd Dexdor under graviditet

Det rekommenderas inte att ta Dexdor under graviditet. Användning är endast tillåten i fall där nyttan av att ta läkemedlet för den blivande modern är större än risken för negativa konsekvenser för barnet.

Kontra

Dexdor är kontraindicerat vid överkänslighet mot dexmedetomidin eller andra komponenter i läkemedlet.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bieffekter Dexdor

Bland de vanligaste biverkningarna av dexmedetomidin är: hypertoni (15 % av patienterna), sänkt blodtryck (25 %) och bradykardi (13 %). Andra biverkningar inkluderar:

• blodsystem och metabolism: oftast hypo- och hyperglykemi; i sällsynta fall observeras metabolisk acidos eller hypoalbuminemi;
• psykiska störningar: maniska och konvulsiva tillstånd; i sällsynta fall - hallucinationer;
• hjärt-kärlsystemet: oftast hjärtinfarkt, kranskärlssjukdom eller takykardi; mindre ofta utvecklas AVB av 1:a graden, liksom en minskning av hjärtminutvolymen;
• andningssystemet: andnöd observeras ibland;
• matsmältningsorgan: främst kräkningar med illamående, muntorrhet; sällan - gaser;
• allmänna störningar, såväl som lokala reaktioner: främst hypertermi eller abstinenssyndrom; i sällsynta fall kan törst och brist på terapeutisk effekt av läkemedlet observeras.

[ 11 ]

Överdos

Den högsta infusionshastigheten för dexmedetomidin vid överdosering var 60 mcg/kg/timme i 36 minuter och 30 mcg/kg/timme i 15 minuter (hos ett 20 månader gammalt barn respektive en vuxen). De vanligaste reaktionerna vid överdosering inkluderade sänkt blodtryck, bradykardi, ökad sedering, en känsla av dåsighet och hjärtstillestånd.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andra droger

Användning av Dexdor i kombination med lugnande medel och hypnotika, samt anestetika och opioider, kan orsaka en förstärkning av deras effekt. Tack vare forskning har det varit möjligt att identifiera en förstärkning av effekten vid samtidig användning med substanserna sevofluran, propofol, isofluran, midazolam och alfentanil.

Det finns inga tecken på farmakokinetiska interaktioner mellan dessa substanser (förutom sevofluran) och Dexdor. Eftersom det dock finns en risk för farmakodynamiska interaktioner när dessa läkemedel kombineras, kan dosen av Dexdor eller det sederande medel, anestetikum, opioid eller hypnotikum som kombineras med det behöva minskas.

I kombination med Dextdor-läkemedel som orsakar bradykardiska och hypotensiva effekter kan dessa effekter förstärkas. Det bör dock noteras att vid studier av interaktionen mellan detta läkemedel och esmolol var den ytterligare effekten måttlig.

[ 18 ], [ 19 ]

Förvaringsförhållanden

Det rekommenderas att förvara läkemedlet vid en temperatur på högst 25 °C. Efter att lösningen har spädts ut kan den förvaras i högst 24 timmar vid en temperatur på 2–8 °C.

[ 20 ]

Hållbarhetstid

Dexdor kan användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 21 ], [ 22 ]