Digoxin

Digoxin tillhör den terapeutiska gruppen hjärtglykosider.

[ 1 ]

Indikationer Digoxin.

Det används för att eliminera hjärtrytmrubbningar ( arytmier ) som har en supraventrikulär form (paroxysmal förmakstakyarytmi, förmaksflimmer och regelbunden förmakstakyarytmi).

Läkemedlet ingår i strukturen för terapeutiska regimer för hjärtsvikt i den 3:e och 4:e underklassen, och dessutom används det vid hjärtsvikt i den 2:a underklassen vid diagnos av uttalade kliniska symtom.

[ 2 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en injektionsvätska eller tabletter.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet är av vegetabiliskt ursprung, komponenten digoxin utvinns ur Digitalis lanata.

Läkemedlet har en kraftfull kardiotonisk effekt (positiv inotrop effekt och ökning av hjärtmuskelns kontraktila aktivitet genom att öka kalciumjonnivåerna i kardiomyocyterna), vilket möjliggör ökning av minutvärden och blodets slagfrekvens. Minskar behovet av syremättnad i hjärtmuskelcellerna.

Tillsammans med detta har Digoxin en negativ kronotropisk och dromotropisk effekt - det minskar frekvensen av elektriska impulsgenereringsprocesser i sinusnodområdet, och dessutom hastigheten på impulsrörelsen genom det AV-ledande hjärtsystemet. Dessutom påverkar det indirekt ändarna av aortabågen och stimulerar vagusnervens aktivitet, vilket resulterar i att sinusknutans aktivitet hämmas.

Dessa mekanismer gör det möjligt att minska hjärtfrekvensen vid supraventrikulära takyarytmier.

Vid utveckling av svår hjärtsvikt, såväl som symtom på trängsel i de små och stora blodcirklarna, har läkemedlet en indirekt vasodilaterande effekt, som utvecklas genom att minska systemiskt kärlmotstånd (inom den perifera bädden) och minska svårighetsgraden av dyspné och perifert ödem.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Substansen som tas oralt absorberas i mag-tarmkanalen med 70 % och når Cmax-värden efter 2–6 timmar. Vid intag tillsammans med mat noteras en liten ökning av absorptionsperioden. Undantaget är produkter som innehåller en stor mängd växtfiber – i detta fall adsorberas en del av det aktiva elementet av dess kostfiber, varefter det upphör att vara tillgängligt.

Det kan ackumulera vätskor i vävnader (även i myokardiet), vilket används vid val av användningssätt: läkemedlets effekt beräknas inte utifrån plasma-Cmax-värdena, utan utifrån farmakokinetiska jämviktsparametrar.

50–70 % av läkemedlet utsöndras via njurarna; i svåra stadier av njursjukdom kan digoxin ansamlas i kroppen. Halveringstiden är 2 dagar.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering och administrering

Digoxin bör endast ingå i terapeutiska behandlingar på sjukhus. Läkemedlets behandlingsintervall (mellan den terapeutiska dosen och den toxiska dosen) är mycket kort, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att strikt följa alla indikationer för användning av läkemedlet.

I den första fasen av behandlingen (stadiet av digitalisering av patientens kropp med läkemedlet) används läkemedlet i en del som kallas mättnad: patienten tar 2–4 tabletter (motsvarande 0,5–1 mg) och övergår sedan till att ta 1 tablett med 6 timmars intervall. Intaget enligt detta schema fortsätter tills det medicinska resultatet uppnås och en stabil blodnivå av digoxin bibehålls i 7 dagar.

I den andra fasen av behandlingen är det nödvändigt att regelbundet ta en underhållsdos av läkemedlet, ofta 0,5-1 tablett per dag. Det är förbjudet att hoppa över doser av läkemedlet, samt att ta dubbel dos om dosen missades. I detta fall kan förgiftning utvecklas, vilket kan leda till döden.

Inom kardiologi och hjärt-räddning används digoxin även för intravenös administrering för att stoppa supraventrikulära takyarytmier av paroxysmal natur.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Använd Digoxin. under graviditet

Läkemedlets effekt på fostret har inte studerats i kliniska prövningar, även om det är känt att dess aktiva substans kan passera genom hematoplacentabarriären. Digoxin kan endast användas under graviditet under strikta indikationer.

Vid administrering av läkemedel under amning bör spädbarnets hjärtfrekvens övervakas regelbundet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• symtom på glykosidförgiftning;
• förekomst av allvarlig känslighet för digoxin;
• WPW-syndrom;
• AV-block av 2:a graden eller komplett AV-block;
• bradykardi;
• individuella tecken på kranskärlssjukdom (instabil form av angina);
• förvärring av hjärtinfarkt;
• isolerad mitralisklaffstenos;
• hjärtsvikt som har en diastolisk form (hjärttamponad, konstriktiv perikardit, amyloid kardiopati eller kardiomyopati);
• obesitas;
• kraftig utvidgning av hjärtkamrarna;
• njur- eller leverparenkymsvikt;
• inflammation som påverkar hjärtmuskeln;
• hypertrofi i området kring septum mellan ventriklarna;
• subaortastenos;
• ventrikulär takyarytmi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Bieffekter Digoxin.

Det första steget är att reagera på uppkomsten av negativa symtom i samband med hjärt-kärlsystemets arbete, eftersom de kan vara de första manifestationerna av framväxande glykosidförgiftning.

Bland manifestationerna finns hämning av AV-ledning, vilket resulterar i en saktning av hjärtrytmen (utveckling av bradykardi), och utöver detta uppkomsten av heterotropa områden för myokardiell excitation, vilket resulterar i ventrikulär extrasystoli och ventrikelflimmer.

Extrakardiella negativa symtom hotar inte patientens liv, vilket skiljer dem från intrakardiella symtom. Bland dem finns störningar i matsmältningssystemet (kräkningar, smärta i buken, illamående och diarré) eller NS (psykos eller depression, huvudvärk och dysfunktion i den visuella analysatorn, manifesterad av "flugor" i ögonen, etc.).

En störning av den morfologiska bilden av hematopoetisk aktivitet i form av trombocytopeni kan observeras, på grund av vilken petekier uppträder på epidermis.

Dessutom kan allergisymtom uppstå - klåda, utslag och erytem på epidermis.

[ 22 ], [ 23 ]

Överdos

Tecken på överdosering (glykosidförgiftning): långsammare hjärtfrekvens och utveckling av sinusbradykardi. EKG visar tecken på långsammare AV-ledning, vilket till och med kan nå fullständigt AV-block. Ventrikulära extrasystoler utvecklas under inverkan av heterotropa rytmkällor; ventrikelflimmer kan observeras.

Extrakardiella manifestationer av glykosidförgiftning inkluderar dyspepsi (diarré, illamående eller anorexi), minnesnedsättning och försvagning av kognitiv aktivitet, huvudvärk, dåsighet, muskelsvaghet, samt gynekomasti, xanthopsi, impotens, eufori eller ångest, psykos, försämrad synskärpa och andra störningar i den visuella analysatorns funktion.

När symtom på glykosidöverdos utvecklas bestäms behandlingsregimen av besvärens svårighetsgrad: om symtomen är milda räcker det att minska dosen av läkemedlet. När negativa symtom fortskrider bör läkemedlet sättas ut under en tidsperiod som bestäms av dynamiken i förgiftningssymtomen. Vid akut förgiftning bör magsköljning utföras och en stor mängd sorbenter konsumeras. Dessutom bör patienten ta ett laxermedel.

Ventrikulära arytmier behandlas med intravenös KCl i kombination med insulin. Kaliuminnehållande medel är förbjudna vid försämrad AV-ledning. Om arytmin kvarstår bör intravenöst fenytoin administreras.

Vid bradykardi förskrivs atropin. Tillsammans med detta används syrgasbehandling och läkemedel som ökar mängden cirkulerande blod. Unithiol är ett motgift mot läkemedlet.

Det är viktigt att ta hänsyn till att berusning kan orsaka dödsfall.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera digoxin med syror, alkalier, tanniner och tungmetallsalter.

Administrering tillsammans med insulin, diuretika, kalciumsalter, GCS och sympatomimetika ökar sannolikheten för att utveckla tecken på glykosidförgiftning.

Kombination med amiodaron, kinidin och erytromycin leder till en ökning av digoxinnivåerna i blodet. Kinidin saktar ner utsöndringen av läkemedlets aktiva komponent.

Verapamil, som blockerar aktiviteten hos Ca-kanaler, minskar graden av renal eliminering av digoxin, vilket orsakar en ökning av SG-nivån. Denna effekt av verapamil planas sedan gradvis ut (efter långvarig samtidig användning av läkemedel - mer än 1,5 månader).

Samtidig användning av amfotericin B ökar risken för glykosidförgiftning på grund av hypokalemi som kan utvecklas under påverkan av amfotericin B.

Vid hyperkalcemi ökar kardiomyocyternas känslighet för SG, vilket är anledningen till att personer som använder SG är förbjudna att administrera kalciummedel intravenöst.

Kombinationen av läkemedlet med propranolol, reserpin och fenytoin ökar risken för ventrikulär arytmi.

Läkemedlets nivå och terapeutiska effekt försvagas vid kombination med barbiturater eller fenylbutazon. Samtidigt minskar digoxins aktivitet av kaliummedel, metoklopramid och läkemedel som sänker magsäckens pH-värde.

Samtidig användning med gentamicin, antibiotika och erytromycin ökar plasmanivåerna av glykosiden.

Kombinationen av läkemedlet med kolestyramin, kolestipol och magnesiumliknande laxermedel försvagar dess intestinala absorption, vilket också minskar digoxinnivån i kroppen.

Hastigheten för glykosidmetabolism ökar vid samtidig administrering med sulfosalazin och rifampicin.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Förvaringsförhållanden

Digoxin ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturen bör ligga mellan 15 och 30 °C.

[ 34 ], [ 35 ]

Hållbarhetstid

Digoxin kan användas inom en period på 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Användning hos barn

Det är förbjudet att förskriva tabletter inom barnmedicin.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Celanide och Novodigal.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recensioner

Digoxin får ett litet antal positiva recensioner, där det anges att läkemedlet har en extremt kraftfull effekt och endast kan användas under medicinsk övervakning.

Det finns dock en hel del negativa kommentarer om Digoxin – de noterar att läkemedlet inte har den önskade effekten, samtidigt som det leder till utveckling av många biverkningar.