Diclovit

Diclovit uppvisar smärtstillande, antiinflammatorisk, trombocythämmande och febernedsättande aktivitet.

Läkemedlets huvudsakliga verkningsprincip är att hämma COX-1- och COX-2-aktiviteten. Som ett resultat uppstår en störning i arakidonsyrametabolismen. Samtidigt försvagas bindningen av PG i inflammationszonen. Detta orsakar en minskning av smärta under rörelse eller i vila. Dessutom försvinner svullnad och stelhet i lederna på morgonen. Läkemedlet ökar ledernas rörelseomfång.

Indikationer Diclovita

Det används för att behandla följande sjukdomar:

• lumbago och lumbodyni;
• lesioner i muskuloskeletala systemet som har degenerativ eller inflammatorisk aktivitet;
• periartrit av axel-scapular natur;
• neuralgi eller bursit;
• trismus, svullnad, inflammation eller smärta i samband med gynekologiska, tandläkar-, ortopediska och andra ingrepp;
• synovit eller muskelvärk;
• smärta i samband med skador eller operationer;
• tendovaginit;
• migränattacker;
• kolik.

Inom gynekologi används suppositorier för adnexit, primär dysmenorré och perimetrit. Tillsammans med detta kan läkemedlet användas som en ytterligare komponent i komplex terapi för patologier som påverkar ÖNH-systemet (med inflammatorisk-infektiös aktivitet), åtföljda av svår smärta.

[ 1 ]

Släpp formulär

Det terapeutiska ämnet frisätts i form av gel, suppositorier och kapslar.

Farmakodynamik

Läkemedlet minskar smärta som uppstår efter operationer eller skador, och därmed inflammationens intensitet. Minskar smärta och blödningar som utvecklas vid primär algomenorré.

Farmakokinetik

Absorption.

Absorptionen av suppositorier sker med hög hastighet, men långsammare än vid användning av enterodragerade tabletter. Vid användning av suppositorier i en dos på 50 mg noteras plasma-Cmax-värden efter 60 minuter, men de maximala värdena per portionsenhet är ungefär 2/3 av den koncentration som erhålls vid användning av enterodragerade tabletter (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biotillgänglighet.

Precis som vid oral administrering av läkemedlet är AUC-värdena efter användning av suppositorier ungefär hälften av nivån vid parenteral administrering. Vid upprepad användning av läkemedlet förändras inte de farmakokinetiska egenskaperna. Om de föreskrivna doserna följs ackumuleras inte läkemedlet.

Distributionsprocesser.

Intraplasmisk proteinsyntes är 99,7 %; substansen binder huvudsakligen till albuminer – 99,4 %.

Diklofenak penetrerar synovialnerven och når Cmax-värden senare än i blodplasman (2–4 timmar). Den imaginära halveringstiden från synovialnerven är 3–6 timmar. 2 timmar efter att Cmax-nivån i plasma uppnåtts, förblir diklofenakvärdena i synovialnerven högre än i blodplasman; denna indikator bibehålls i 12 timmar.

Små mängder av läkemedlet (100 ng/ml) finns i bröstmjölk. Den uppskattade volymen av ämnet som kommer in i kroppen hos ett ammat barn med mjölk motsvarar en portion på 0,03 mg/kg per dag.

Utbytesprocesser.

Metabolismen av Diclovit sker delvis genom glukuronidering av den ursprungliga molekylen, men sker huvudsakligen genom multipel och enkel metoxylering med hydroxylering, vilket resulterar i bildandet av flera metaboliska element av fenoltyp, varav de flesta skapar konjugat som kombineras med glukuronsyra. Bioaktiviteten har två metaboliska komponenter, men den är signifikant lägre än för diklofenak.

Exkretion.

Systemisk plasmaclearance för läkemedlet är 263 ± 56 ml per minut (medelvärde ± standardavvikelse). Den terminala intraplasmatiska halveringstiden är 1–2 timmar. Halveringstiden för de fyra metaboliska komponenterna, inklusive 2 farmakoaktiva, är också kort och är 1–3 timmar.

Cirka 60 % av dosen utsöndras i urinen i form av konjugat, tillsammans med glukuronsyra från den intakta molekylen, och även i form av metaboliska komponenter, varav de flesta omvandlas till glukuronidliknande konjugat. Mindre än 1 % av läkemedlet utsöndras oförändrat. Resten av dosen utsöndras i avföringen i form av metaboliska element.

Dosering och administrering

Schema för användning av suppositorier.

Läkemedlet kan användas av tonåringar över 15 år och vuxna. Suppositorier sätts in i ändtarmen efter avföring eller ett rengörande lavemang. Efter att suppositoriet har satts in måste du ligga ner i 20–30 minuter. Proceduren måste utföras två gånger om dagen. Högst 3 rektala suppositorier kan sättas in per dag.

Behandlingscykelns längd väljs individuellt med hänsyn till patientens tolerans mot läkemedlet, såväl som sjukdomens art.

Applicering av gel.

Gelen används för utvärtes behandling - en remsa på 1-2 cm ska appliceras på det inflammerade området 2-3 gånger om dagen. Ämnet gnids in med försiktiga rörelser tills gelen är helt absorberad. Hela behandlingscykeln bör vara högst 14 dagar. Behandlingstiden kan endast ökas med läkares ordination. Efter ingreppet är det nödvändigt att tvätta händerna.

Användningsmetod för kapslar.

Kapslarna ska tas med mat, sköljas med vanligt vatten; läkemedlet sväljs hela, utan att tuggas. Vanligtvis används 1 kapsel LS 1-3 gånger om dagen, varje dag. En vuxen i början av cykeln ordineras vanligtvis 3 gånger om dagen. Storleken på underhållsdosen per dag är 1 kapsel 1-2 gånger.

Barn över 6 år kan administreras högst 2–3 mg Diclovit/kg.

Kapselns varaktighet väljs individuellt av den behandlande läkaren.

[ 8 ]

Använd Diclovita under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Diclovit under graviditet.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter eller andra NSAID-preparat;
• hematopoetiska störningar av okänt ursprung;
• astma av aspirintyp;
• sår i mag-tarmkanalen i den aktiva fasen;
• aktivt utvecklingsstadium av lesioner i mag-tarmkanalen, som har en erosiv-ulcerös form;
• "aspirin"-triaden.

Försiktighet krävs vid användning under den aktiva fasen av inducerad leverporfyri, och även vid nedsatt njur- eller leverfunktion.

Bieffekter Diclovita

Huvudsakliga biverkningar:

• Mag-tarmbesvär: gastralgi, förstoppning, kräkningar, ulcerös kolit i aktiv fas, magont, blödningar i mag-tarmkanalen och anorexi. Dessutom illamående, uppblåsthet, akut hepatit, dyspepsi, ospecifik kolit åtföljd av blödning, pankreatit, aktiv fas av regional enterit, hepatit och ökad aktivitet av levertransaminaser;
• urinvägsdysfunktion: akut njursvikt, proteinuri, nefrotiskt syndrom, hematuri, samt nekrotisk papillit och tubulointerstitiell nefrit;
• Epidermala infektioner: eksem, bullösa utslag, exfoliativ dermatit, utslag, alopeci, ljuskänslighet, purpura och erythema multiforme;
• störningar som påverkar nervsystemet: parestesi, dubbelseende, mardrömmar, huvudvärk, depression och ökad trötthet, samt tinnitus, desorientering, yrsel, sömnlöshet och irritabilitet. Dessutom förvirring, psykotiska symtom, kramper, smakrubbningar, minnesförlust, ångest, minskad hörsel- och synskärpa och tremor;
• problem med hematopoiesen: agranulocytos, leukopeni eller trombocytopeni, samt hemolytisk eller aplastisk anemi;
• allergiska symtom: urtikaria, TEN, SJS, bronkialkramper, allergisk purpura och anafylaktiska symtom;
• andra: smärta i bröstområdet, impotens, svullnad, förhöjt blodtryck och hjärtklappning;
• lokala symtom: irritation i tjocktarmsslemhinnan, blodig slembildning och smärta vid avföring.

Biverkningar beror på patientens individuella egenskaper, portionsstorlekar och behandlingens varaktighet.

[ 7 ]

Överdos

Förgiftning vid administrering av suppositorier är osannolik. För stor mängd läkemedel kan leda till yrsel, medvetandesvårigheter, hyperventilation, huvudvärk och negativa symtom i samband med mag-tarmkanalen. Barnet kan utveckla illamående, buksmärtor, kräkningar, myokloniska anfall och nedsatt njur- eller leverfunktion.

Vid oavsiktligt intag av läkemedlet är det nödvändigt att utföra magsköljning och ge patienten aktivt kol. Därefter vidtas olika symtomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet ökar plasmanivåerna av litiumsubstanser och digoxin med fenytoin. Det saktar också ner effekten av blodtryckssänkande och diuretiska läkemedel. Kombination med kaliumsparande diuretika kan leda till hyperkalemi.

Kombination med kortikosteroider (GCS) eller andra NSAID-preparat ökar risken för att utveckla negativa symtom i mag-tarmkanalen. Användning tillsammans med aspirin orsakar en minskning av serumnivåerna av den aktiva komponenten i Diclovit.

Kombination med ciklosporin leder till en ökad toxisk effekt på njurarna. Hypoglykemiska läkemedel kan, när de används samtidigt med läkemedlet, leda till hyper- eller hypoglykemi. På grund av detta är det vid sådan behandling nödvändigt att regelbundet övervaka blodsockernivåerna.

Administrering av läkemedlet tillsammans med metotrexat (inom 24 timmar före eller efter användning) kan leda till en ökning av metotrexatets värden och potentiering av dess toxiska aktivitet.

Användning tillsammans med antikoagulantia kräver konstant övervakning av blodkoagulationsprocesser.

Förvaringsförhållanden

Diclovit får förvaras vid högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Diclovit i form av suppositorier kan användas i 24 månader från läkemedlets försäljningsdatum. Kapslarnas och gelens hållbarhet är 36 månader.

Ansökan för barn

Läkemedlet används inte till personer under 6 år.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Ortofen, Dicloran, Almiral med natriumdiklofenak, Rapten med Dicloberl, och dessutom Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F med Voltaren och Olfen.

Recensioner

Diclovit får vanligtvis goda recensioner från patienter. Personer som har använt det i olika doseringsformer talar om läkemedlets snabba och effektiva effekt. Bland fördelarna noterar de att läkemedlet kan ha flera effekter samtidigt - eliminera inflammation och svullnad, lindra smärta etc.

Men i kommentarerna angående suppositorier som används inom gynekologi finns det ibland rapporter om personlig känslighet för läkemedlet, men de negativa symtomen försvinner snabbt efter att dosen minskats.

Den enda nackdelen med gelen är behovet av att gnugga in den under lång tid tills den är helt absorberad.