Dilasidom

Dilasid är ett läkemedel mot angina som tillhör undergruppen sydnonimin.

Dess aktiva komponent är molsidomin, och dess aktiva metaboliska element är linsidomin (SIN1A). Den senare har trombocythämmande aktivitet och minskar tonusen i den glatta muskulaturen i kärlväggarna. Molsidomins trombocythämmande effekt har klinisk betydelse vid behandling av kranskärlssjukdom. Molsidomin leder inte till utveckling av takykardi, vilket skiljer det från nitrater. [ 1 ]

Indikationer Dilasidom

Det används för att behandla hjärtsvikt (i kombination med diuretika och SG), samt för att förhindra utveckling av anginaattacker.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i form av tabletter - 30 stycken i en cellförpackning; 1 förpackning i en låda.

Farmakodynamik

När glatt muskulatur slappnar av ökar venvolymen, vilket ökar kärlbäddens kapacitet och minskar det venösa återflödet – som ett resultat minskar fyllnadstrycket i båda kamrarna. Samtidigt minskar hjärtbelastningen och de hemodynamiska egenskaperna i koronarblodflödet förbättras.

När stora kranskärl vidgas försvagas OPSS, spänningen i hjärtmuskelväggen och hjärtbelastningen minskar, vilket minskar hjärtmuskelns syrebehov. Samtidigt vidgar molsidomin stora grenar av kranskärlen och försvagar deras spasmer. [ 2 ]

Effekten av molsidomin utvecklas cirka 20 minuter efter oral administrering; maximal effekt uppnås efter 0,5–1 timme. Den terapeutiska effekten varar inom 4–6 timmar. [ 3 ]

Farmakokinetik

Absorptions- och distributionsprocesser.

Vid oral administrering absorberas molsidomin från mag-tarmkanalen med cirka 90 %. Biotillgänglighetsindex är cirka 65 %. Proteinsyntesen är 11 %.

Det finns ingen information om huruvida molsidomin eller dess metaboliska komponenter kan utsöndras i bröstmjölk. Molsidomin ackumuleras inte i kroppen.

Utbytesprocesser.

Intrahepatisk biotransformation av molsidomin sker enzymatiskt, med bildandet av det aktiva metaboliska elementet sydnonimin-1 (SIN-1); från det bildas SIN-1A – linsidomin – icke-enzymatiskt.

Exkretion.

Molsidomin utsöndras huvudsakligen via njurarna (90–95 %; 2 % utsöndras oförändrat) och tarmarna (3–4 %). Systemisk clearance för molsidomin är 40–80 l/timme och för SIN-1 170 l/timme. Halveringstiden för molsidomin är 1,6 timmar och för linsidomin inom 1–2 timmar.

Vid svår leversvikt ökar halveringstiden för molsidomin – vid levercirros är den till exempel cirka 13,1 timmar. Halveringstiden för linsidomin ökar också till cirka 7,5 timmar.

Dosering och administrering

För att förhindra utveckling av en anginaattack är det nödvändigt att använda 2–4 mg av läkemedlet, 1–2 gånger per dag. Vid behov kan dosen ökas till 12–16 mg per dag (1 tablett à 4 mg, 3–4 gånger per dag).

För äldre personer, personer med lever-/njursvikt eller lågt blodtryck bör dosen av läkemedlet minskas.

Tabletterna tas med lika långa mellanrum och sköljs med vanligt vatten (cirka 0,5 glas). Läkemedlet används oavsett matintag.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva till barn under 18 år, eftersom det inte finns några data om läkemedlets säkerhet och terapeutiska effekt för denna grupp.

Använd Dilasidom under graviditet

Dilasid ska inte användas under graviditet (särskilt inte under första trimestern) eller amning.

Om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amning, bör amningen avbrytas.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• kollaps eller chock;
• en kraftig minskning av blodtrycket (systoliskt blodtryck mindre än 100 mm Hg);
• minskning av centrala ventrycksvärden;
• svagt fyllnadstryck i vänster kammare;
• aktiv form av hjärtinfarkt;
• användning tillsammans med substanser som bromsar PDE-5, inklusive tadalafil och sildenafil med vardenafil (eftersom detta ökar sannolikheten för att sänka blodtrycket);
• allvarlig intolerans mot molsidomin.

Försiktighet krävs vid användning av läkemedlet vid glaukom (särskilt glaukom i sluten vinkel), cerebrala blodflödesrubbningar, förhöjt intrakraniellt tryck och utöver detta hos individer med tendens till sänkt blodtryck, hos äldre, med lever-/njursvikt och efter en aktiv form av hjärtinfarkt.

Bieffekter Dilasidom

Biverkningar inkluderar:

• dysfunktion i hjärt-kärlsystemet: ett kraftigt blodtrycksfall, ibland leder till kollaps, samt ortostatisk hypotoni;
• problem med centrala nervsystemet: i början av behandlingen utvecklas ibland cefalgi, yrsel observeras ibland. Motoriska och mentala reaktioner kan sakta ner (främst i början av behandlingen);
• matsmältningsstörningar: illamående;
• Allergisymptom: klåda, ansiktshyperemi, bronkial spasm. Epidermala utslag och anafylaktisk chock observeras sporadiskt.

Överdos

Manifestationer av berusning: takykardi, svår huvudvärk och en markant minskning av blodtrycket.

Om det har gått mindre än 60 minuter sedan intaget av en ökad dos av läkemedlet, bör möjligheten till magsköljning övervägas. Dessutom utförs symtomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

När molsidomin kombineras med medel som blockerar långsamma kalsiumkanaler, perifera vasodilatorer, etylalkohol och blodtryckssänkande medel, förstärks den hypotensiva effekten.

Kombinationen av Dilasidom och aspirin förstärker den trombocythämmande effekten.

Det finns en hög risk för sänkta blodtrycksvärden när läkemedlet kombineras med PDE-5-hämmare (t.ex. tadalafil, sildenafil eller vardenafil), så de bör inte användas tillsammans.

Förvaringsförhållanden

Dilasid ska förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorerna ligger inom 15-25 °C.

Hållbarhetstid

Dilasid kan användas i 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Sidocard, Advocard, Sidnofarm med Molsicor, Solmidon och Sidnocard.