Diovan

Diovan (valsartan) är ett läkemedel som tillhör en klass av läkemedel som kallas angiotensin II-receptorantagonister, även kända som angiotensin II-receptorblockerare (ARB). Detta läkemedel används för att behandla högt blodtryck (hypertoni), hjärtsvikt och andra kardiovaskulära tillstånd.

Valsartan verkar genom att blockera angiotensin II-receptorer i kärlsystemet. Angiotensin II är ett ämne som får blodkärlen att dra ihop sig och höja blodtrycket. Att blockera dess verkan gör att blodkärlen vidgas, vilket minskar motståndet mot blodflödet och gör att hjärtat kan pumpa blod mer effektivt runt i kroppen, vilket minskar trycket i artärerna.

Diovan tas vanligtvis oralt i tablettform. Dosering och behandling bestäms av läkaren beroende på patientens tillstånd och hur patienten svarar på behandlingen. Liksom med alla läkemedel är det nödvändigt att rådfråga en läkare innan Diovan används.

Indikationer Diovana

1. Hypertoni (högt blodtryck): Diovan används för att sänka högt blodtryck hos patienter med hypertoni. Högt blodtryck kan vara en riskfaktor för att utveckla hjärt-kärlsjukdomar såsom stroke och hjärtinfarkt.
2. Hjärtsvikt: Diovan kan förskrivas som en del av en kombinationsbehandling för att förbättra hjärtats kontraktilitet, minska symtom och förbättra livskvaliteten hos patienter med hjärtsvikt.
3. Postinfarkttillstånd: Valsartan kan förskrivas till patienter med hög risk för kardiovaskulära komplikationer efter hjärtinfarkt för att förhindra återkommande kardiovaskulära händelser.
4. Diabetes mellitus med protein i urinen: Hos patienter med diabetes mellitus som har mikroalbuminuri (ökat protein i urinen) kan Diovan användas för att bromsa sjukdomsprogressionen och förebygga kardiovaskulära komplikationer.
5. Förebyggande av kardiovaskulära komplikationer: I vissa fall kan Diovan förskrivas för att förebygga kardiovaskulära komplikationer hos högriskpatienter, såsom de med riskfaktorer inklusive högt blodtryck, diabetes, rökning och andra.

Släpp formulär

1. Tabletter: Detta är den vanligaste formen av Diovan. Tabletter finns i olika styrkor, såsom 40 mg, 80 mg, 160 mg eller 320 mg.
2. Tabletter med kontrollerad frisättning: Vissa tillverkare kan producera Diovan som tabletter med kontrollerad frisättning, vilket gör att läkemedlet kan verka längre och minska antalet doser per dag.
3. Kombinationstabletter: Diovan kan också finnas tillgängligt som kombinationstabletter som innehåller valsartan och andra blodtryckssänkande läkemedel såsom hydroklortiazid.
4. Pulver till suspension: För barn eller personer som har svårt att svälja hårda tabletter kan Diovan finnas tillgängligt som pulver till suspension.

Farmakodynamik

1. AT1-receptorblockering: Valsartan binder med hög affinitet till angiotensin II-receptorer och blockerar dem specifikt. Detta resulterar i att angiotensin II:s verkan på dessa receptorer förhindras.
2. Minskning av perifert vaskulärt motstånd: Blockering av AT1-receptorer av valsartan resulterar i vasodilatation och en minskning av perifert motstånd. Detta bidrar till att minska vaskulärt motstånd och sänka blodtrycket.
3. Minskad aldosteronproduktion: Valsartan kan också minska produktionen av aldosteron, ett hormon som ökar återabsorptionen av natrium och vatten i njurarna. Detta hjälper till att kontrollera blodvolym och tryck.
4. Anti-remodelleringseffekt: Angiotensin II-receptorantagonister, inklusive valsartan, kan ha en anti-remodelleringseffekt på hjärtat och blodkärlen. Detta innebär att de kan bromsa eller förhindra negativa förändringar i hjärtats och blodkärlens struktur och funktion, såsom myokardhypertrofi och fibros.
5. Antiarytmisk verkan: Valsartan kan ha en gynnsam effekt på hjärtrytmen och förebygga vissa typer av arytmier.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering av valsartan absorberas det snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen. Mat påverkar inte absorptionen, så läkemedlet kan tas oavsett matintag.
2. Maximal koncentration (Cmax): Tiden för att uppnå maximal plasmakoncentration är vanligtvis cirka 2–4 timmar efter intag av valsartan.
3. Biotillgänglighet: Den orala biotillgängligheten för valsartan är cirka 25–35 % på grund av förstapassagemetabolism genom levern.
4. Proteinbindning: Valsartan är i hög grad bundet till plasmaproteiner, främst albumin (cirka 94–97 %).
5. Metabolism: Valsartan metaboliseras i levern och bildar en aktiv metabolit (valsartansyrametabolit). Den huvudsakliga metaboliten är 4-hydroxivalsartan.
6. Eliminationshalveringstid (T½): Eliminationshalveringstiden för valsartan från kroppen är cirka 6 timmar och dess aktiva metabolit är cirka 9 timmar.
7. Utsöndring: Valsartan och dess metabolit utsöndras primärt via njurarna i urinen och, i mindre utsträckning, via tarmarna i gallan.
8. Metabolisminteraktioner: Valsartan kan interagera med andra läkemedel, särskilt andra blodtryckssänkande läkemedel och läkemedel som metaboliseras via cytokrom P450-systemet.

Dosering och administrering

Diovan (valsartan) används ofta för att behandla hypertoni. Standarddosen för start och underhåll är 80 mg en gång dagligen. Beroende på patientens svar på behandlingen kan dosen ökas till maximalt 320 mg dagligen.

I en studie med patienter med arteriell hypertoni bosatta i Nordirland användes valsartan i en dos på 160 mg per dag i 4 veckor. Dess effekt på dygnsrytmiska förändringar i blodtryck, lipid-, kolhydrat- och vatten-saltmetabolism studerades. Antihypertensiv aktivitet och tolerans av läkemedlet analyserades också, vilket visade dess effektivitet och goda tolerans i denna patientgrupp (Novokrestova et al., 2003).

Läkemedlet bör tas oavsett matintag, men det rekommenderas att ta det vid samma tidpunkt varje dag för att upprätthålla en konstant nivå av läkemedlet i blodet. Det är viktigt att följa den rekommenderade dosen och inte överskrida den utan att rådfråga en läkare.

Använd Diovana under graviditet

Användning av valsartan (Diovan) under graviditet rekommenderas inte på grund av potentiell risk för fostret, särskilt inte under graviditetens andra och tredje trimester. Valsartan tillhör en grupp läkemedel som kallas angiotensin II-receptorhämmare (ARB), vilka kan orsaka toxiska effekter på fostret.

Det finns ett dokumenterat fall där användning av valsartan före den 20:e graviditetsveckan inte resulterade i missbildningar hos fostret eller barnet efter födseln. Detta är dock ett undantag och i allmänhet kräver sådana situationer försiktighet och medicinsk övervakning (Öztürk, 2012).

I allmänhet kan ARB, inklusive valsartan, orsaka komplikationer såsom nedsatt njurfunktion hos fostret, minskad fostervätska och försenad skallutveckling. På grund av dessa risker används valsartan i allmänhet inte under graviditet om det inte är absolut nödvändigt och det finns inga säkrare alternativ för behandling av högt blodtryck.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot valsartan eller någon av läkemedlets komponenter bör undvika dess användning.
2. Graviditet: Användning av Diovan under graviditet kan vara skadligt för fostret, särskilt under andra och tredje trimestern, och kan leda till fosterskador.
3. Kardiogen chock: Diovan är kontraindicerat vid kardiogen chock, ett tillstånd där hjärtat inte kan pumpa tillräckligt med blod för att upprätthålla normal cirkulation.
4. Svårt nedsatt njurfunktion: Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med svårt nedsatt njurfunktion.
5. Svårt levernedsatt: Diovan bör användas med försiktighet till patienter med svårt levernedsatt.
6. Hypovolemi och/eller hyponatremi: Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med hypovolemi (minskad cirkulerande blodvolym) och/eller hyponatremi (låga natriumnivåer i blodet).
7. Pediatrisk population: Användning av Diovan hos barn kräver särskild försiktighet och bör ske under medicinsk övervakning.
8. Användning med andra läkemedel: Innan du använder Diovan i kombination med andra läkemedel bör du rådfråga din läkare för att säkerställa att det inte finns några potentiella interaktioner.

Bieffekter Diovana

1. Huvudvärk: En av de vanligaste biverkningarna av Diovan är huvudvärk eller yrsel. Dessa symtom är vanligtvis tillfälliga och kan förbättras med fortsatt behandling.
2. Hypotension: I vissa fall kan Diovan orsaka blodtryckssänkning, vilket leder till hypotension (lågt blodtryck). Detta kan manifestera sig som en känsla av svaghet, yrsel eller till och med medvetslöshet.
3. Trötthet och svaghet: Vissa patienter kan känna sig trötta eller svaga när de tar Diovan.
4. Mag-tarmbesvär: Dessa kan inkludera illamående, kräkningar, diarré och dyspepsi (matsmältningsbesvär).
5. Hyperkalemi: Diovan kan öka kaliumnivåerna i blodet, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion eller som tar andra läkemedel som kan öka kaliumnivåerna. Detta kan orsaka hjärtarytmier och andra kardiovaskulära komplikationer.
6. Allergiska reaktioner: Vissa personer kan uppleva allergiska reaktioner mot Diovan, såsom hudutslag, klåda, svullnad i ansiktet eller tungan.
7. Ökat urea och kreatinin i blodet: Diovan kan orsaka förhöjda urea- och kreatininnivåer i blodet, vilket är tecken på nedsatt njurfunktion.
8. Andra sällsynta biverkningar: Inkluderar anemi, trombocytopeni, förhöjda leverenzymer och andra.

Överdos

1. Lågt blodtryck: Överdosering av valsartan kan orsaka ett kraftigt blodtrycksfall (hypotension), vilket kan leda till yrsel, svimning och allvarliga komplikationer såsom cerebral ischemi eller hjärtinfarkt hos vissa patienter.
2. Elektrolytobalanser: Överdosering kan orsaka en elektrolytobalans i kroppen, vilket kan leda till hyperkalemi (högt kalium i blodet), särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
3. Dåsighet och depression i centrala nervsystemet: Vissa patienter kan uppleva dåsighet, såväl som nedsatt koordination, minskad aktivitet eller till och med koma.
4. Andra symtom: Andra symtom på överdosering av valsartan kan inkludera huvudvärk, magbesvär, illamående, kräkningar och ökad ljuskänslighet.

Interaktioner med andra droger

1. Andra blodtryckssänkande läkemedel: Samtidig användning av Diovan med andra blodtryckssänkande läkemedel såsom diuretika, betablockerare eller ACE-hämmare kan resultera i en ökad hypotensiv effekt och en ökad risk för hypotoni.
2. Läkemedel som ökar kaliumnivåerna: Diovan kan öka kaliumnivåerna i blodet. Därför kan det leda till hyperkalemi att ta Diovan tillsammans med andra läkemedel som också kan öka kaliumnivåerna, såsom kaliumtillskott eller kaliumsparande diuretika.
3. Läkemedel som sänker kaliumnivåerna: Användning av Diovan tillsammans med läkemedel som kan sänka kaliumnivåerna i blodet, såsom tiaziddiuretika eller laxermedel, kan minska effektiviteten av blodtryckskontrollen och öka risken för hypokalemi.
4. Nefrotoxiska läkemedel: Användning av Diovan tillsammans med nefrotoxiska läkemedel, såsom vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), antibiotika eller cancerläkemedel, kan öka risken för njurskador.
5. Läkemedel som metaboliseras via cytokrom P450: Valsartan kan påverka metabolismen av andra läkemedel som metaboliseras via cytokrom P450-systemet i levern, vilket kan förändra deras effektivitet eller blodnivåer.
6. Läkemedel som ökar blodnivåerna av valsartan: Vissa läkemedel, såsom CYP2C9-hämmare (t.ex. flukonazol), kan öka blodnivåerna av valsartan, vilket kan öka dess effekt och öka risken för biverkningar.