Droperidol

Droperidol är ett läkemedel som vanligtvis används inom medicinsk praxis för att behandla ett antal tillstånd, inklusive psykiska störningar och illamående och kräkningar.

Droperidol används vanligtvis under överinseende av en läkare och finns som en injektionslösning. Det är viktigt att komma ihåg att droperidol endast ska användas under överinseende av en läkare, som kommer att bestämma lämplig dosering och behandlingsregim baserat på patientens specifika behov och tillstånd.

Indikationer Droperidol

1. Antipsykotisk verkan: Droperidol tillhör en klass av läkemedel som kallas antipsykotika och används ofta för att behandla olika psykiska störningar, såsom schizofreni och bipolär sjukdom. Det verkar vanligtvis genom att blockera dopaminreceptorer i hjärnan, vilket kan bidra till att minska psykotiska symtom som vanföreställningar, hallucinationer och tankestörningar.
2. Förebyggande av illamående och kräkningar: Droperidol kan användas för att förebygga illamående och kräkningar, särskilt i samband med kirurgi eller behandling med strålbehandling eller kemoterapi.
3. Lugnande effekt: Läkemedlet kan ha lugnande egenskaper, vilket kan bidra till att lindra ångest och ge lugn hos vissa patienter.
4. Antiemetisk verkan: Droperidol kan bidra till att minska illamående och kräkningar orsakade av olika orsaker, såsom kirurgi, sjukdom eller behandling med andra läkemedel.
5. Förebyggande och behandling av rörelsestörningar: I vissa fall kan droperidol användas för att förebygga och behandla rörelsestörningar såsom tremor eller dyskinesi i samband med vissa neurologiska eller psykiatriska tillstånd.

Släpp formulär

Injektionslösning: Detta är en lösning avsedd för intravenös eller intramuskulär administrering. Injektionslösningar tillhandahålls vanligtvis i ampuller eller injektionsflaskor och bör användas under överinseende av medicinsk personal.

Farmakodynamik

1. Verkan: Droperidol är ett typiskt antipsykotiskt läkemedel som verkar som en antagonist av dopaminreceptorer i hjärnan. Det har en primär antagonistisk effekt på dopamin D2-receptorer, vilket bidrar till att minska hyperaktiviteten i det dopaminerga systemet som kan vara förknippat med symtom på schizofreni och andra psykiska störningar.
2. Antiemetisk verkan: Droperidol har även en antiemetisk verkan på grund av dess verkan på dopaminreceptorer i hjärnans kräkningscentrum. Detta gör det användbart för att kontrollera illamående och kräkningar, särskilt vid kirurgiska ingrepp eller kemoterapi.
3. Sederande effekter: Droperidol kan orsaka sedering hos vissa patienter, vilket kan vara användbart vid hantering av ångest eller agitation.
4. Dopaminerg aktivitet: Droperidol kan också verka på andra dopaminreceptorer i hjärnan, inklusive D1- och D3-receptorer, men dess primära verkan är på D2-receptorer.
5. Effekter på andra system: Förutom dess effekter på dopaminreceptorer kan droperidol även påverka andra neurotransmittorsystem såsom serotonin och noradrenalin, men dess huvudsakliga verkningsmekanism är relaterad till dopamin.

Farmakokinetik

1. Absorption: Droperidol kan administreras intravenöst, intramuskulärt eller oralt. Efter oral administrering sker absorption i mag-tarmkanalen, men på grund av låg biotillgänglighet (cirka 50 %) används ofta andra administreringsvägar för att lindra symtomens svårighetsgrad.
2. Distribution: Droperidol distribueras väl i kroppen. Det kan passera blod-hjärnbarriären och bilda höga koncentrationer i centrala nervsystemet.
3. Metabolism: Droperidol metaboliseras i levern och bildar aktiva metaboliter. Huvudmetaboliten är 4-butoxi-4-fluor-1-piperidinkarboxylsyra (BHPM). Denna metabolit har också neuroleptisk aktivitet.
4. Utsöndring: Droperidol och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Droperidol och dess metaboliter som utsöndras i urin är vanligtvis i konjugerad form.
5. Halvterminal tid (t½): Halvterminaltiden för droperidol är cirka 3–4 timmar, och för dess huvudmetabolit BHPM är den cirka 20 timmar.
6. Proteinbindning: Droperidol är i hög grad bundet till plasmaproteiner, cirka 90 %.

Dosering och administrering

Droperidol kan administreras intravenöst eller intramuskulärt, vanligtvis på en vårdinrättning under överinseende av medicinsk personal. Doseringen av lösningen bestäms vanligtvis av läkaren beroende på symtomens svårighetsgrad och patientens behov. Den initiala dosen är vanligtvis 2,5–5 mg, men den kan ökas eller minskas beroende på kroppens reaktion.

Använd Droperidol under graviditet

Användning av droperidol under graviditet bör ske med försiktighet och endast under strikt medicinsk övervakning. Det är viktigt att utvärdera läkemedlets fördelar för modern och de potentiella riskerna för fostrets utveckling.

Även om det finns begränsade data om säkerheten för droperidol under graviditet, har vissa studier visat en liten ökning av risken för biverkningar på fostret. Detta kan inkludera för tidiga sammandragningar eller minskad fosterhjärtfrekvens. I vissa fall, när fördelarna för modern överväger de potentiella riskerna för fostret, kan dock en läkare besluta att förskriva droperidol.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet eller allergisk reaktion mot droperidol eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Parkinsonism: Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med parkinsonism eller parkinsoniska drag, eftersom det kan förvärra symtomen på detta tillstånd.
3. Förlängt QT-intervall: Droperidol kan orsaka förlängning av QT-intervallet på EKG, så dess användning bör undvikas hos patienter med ett känt förlängt QT-intervall eller de som tar andra läkemedel som kan förvärra detta tillstånd.
4. Centraldämpande effekt: Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med centraldämpande effekt eller de som tar andra centraldämpande läkemedel, eftersom det kan öka andningsdepression och central effekt.
5. Paralytisk ileus: Droperidol kan vara kontraindicerat för patienter med paralytisk ileus på grund av dess förmåga att bromsa tarmmotiliteten.
6. Epilepsi: Vid användning av droperidol bör försiktighet iakttas hos patienter med epilepsi i anamnesen eller som är mottagliga för epileptiska anfall, eftersom läkemedlet kan sänka tröskeln för retbarhet.
7. Graviditet och amning: Användning av droperidol under graviditet och amning kan vara kontraindicerat på grund av otillräckliga data om dess säkerhet vid dessa tillstånd.
8. Barn: Droperidol bör användas med försiktighet till barn eftersom dess säkerhet och effekt inte har fastställts helt i denna åldersgrupp.

Bieffekter Droperidol

1. Sedering och somnolens: Droperidol kan orsaka somnolens eller depression av centrala nervsystemet, särskilt vid höga doser eller hos känsliga patienter.
2. Extrapyramidala symtom: Dessa symtom inkluderar tremor, ventrikulära rytmiska rörelser, dyskinesier etc. De kan uppträda både tidigare och senare under droperidolbehandling.
3. Antikolinerga effekter: Inkluderar muntorrhet, förstoppning, svårigheter att urinera och synförändringar.
4. Takykardi: Snabb hjärtrytm kan vara en av biverkningarna av droperidol.
5. Hypotoni: Blodtryckssänkning kan uppstå med droperidol, särskilt hos personer med lågt blodtryck vid utgångsvärdet.
6. Ökat prolaktin: Droperidol kan orsaka en ökning av prolaktinnivåerna i blodet, vilket kan leda till hyperprolaktinemi och associerade effekter såsom gynekomasti, galaktorré och menstruationsrubbningar hos kvinnor.
7. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom hudutslag, klåda eller angioödem utvecklas.
8. Effekt på hjärt-kärlsystemet: I sällsynta fall kan droperidol orsaka QT-intervallet, vilket kan leda till hjärtarytmier.

Överdos

Symtom på överdosering kan inkludera dåsighet, minskat medvetande, agitation, muskelstelhet, tremor, bradykardi, hypotoni, arytmi, hypotermi, andningsdepression, koma och andra neurologiska och kardiovaskulära komplikationer.

Interaktioner med andra droger

1. Centrala smärtstillande och sederande medel: Samtidig användning av droperidol med smärtstillande och sederande medel såsom opioider eller bensodiazepiner kan förstärka deras centrala verkan och leda till ökade sederande effekter.
2. Antihistaminer: Användning av droperidol tillsammans med antihistaminer såsom dimenhydrinat eller cetirizin kan öka antikolinerga biverkningar såsom muntorrhet, förstoppning och svårigheter att urinera.
3. Antiarytmika: Droperidol kan förlänga QT-tiden på elektrokardiogrammet, så samtidig administrering med andra antiarytmika såsom amidaron eller kinidin kan öka risken för att utveckla hjärtarytmier.
4. Läkemedel som förlänger QT-intervallet: Samtidig användning av droperidol med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet, såsom makrolidantibiotika eller svampdödande medel, kan öka risken för att utveckla hjärtarytmier.
5. Läkemedel som metaboliseras i levern: Droperidol metaboliseras i levern, därför kan samtidig administrering med andra läkemedel som också metaboliseras i levern via cytokrom P450 öka risken för toxiska effekter.