Glaukomdroppar

Glaukomdroppar representeras av olika grupper av läkemedel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Betablockerare

Adrenerga neuroner utsöndrar noradrenalin vid sympatiska postganglionära nervändar.

Det finns fyra typer av adrenerga receptorer:

1. alfa-1 finns i de små artärerna, pupilldilatatorerna och Müllers muskel. Excitation orsakar hypertoni, mydriasis och ögonlocksretraktion;
2. alfa-2 - hämmare av receptorer belägna i ciliarepitelet. Excitation orsakar hämning av kammarvattensekretion och en partiell ökning av uveoskleralt utflöde;
3. beta-1 finns i hjärtmuskeln och orsakar takykardi när de stimuleras;
4. beta-2 finns i bronkerna och det cilierade epitelet. Deras excitation leder till bronkospasm och ökad utsöndring av kammarvatten.

Betablockerare neutraliserar effekten av katekolaminer på beta-receptorer, minskar det intraokulära trycket och hämmar produktionen av kammarvatten. De används för alla typer av glaukom, men cirka 10 % av befolkningen är inte känsliga för dem. Betablockerare kan vara icke-selektiva och selektiva. Icke-selektiva betablockerare blockerar beta-1- och beta-2-receptorer i lika hög grad, och som selektiva betablockerare är de mer känsliga för beta-1-receptorer. Teoretiskt sett är den bronkospastiska effekten av beta-2-receptorblockad minimal. Betaxolol är det enda selektiva läkemedlet som används vid behandling av glaukom.

Kontraindikationer: allvarlig hjärtdysfunktion, atrioventrikulärt block av 2:a och 3:e graden, bradykardi, bronkialastma och obstruktiva luftvägssjukdomar.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Timolol

Förberedelser

• Timoptol 0,25 % och 0,5 % 2 gånger dagligen.
• Timoptol-LA 0,25 % och 0,5 % en gång dagligen.
• Neogel-LA 0,1 % 1 gång per dag.

Lokala biverkningar: allergisk reaktion, punktformade erosioner på hornhinnan, minskad tårproduktion.

Systemiska biverkningar uppstår oftast under den första veckan och är ganska allvarliga.

• Bradykardi och hypotoni på grund av beta-1-receptorblockad och en historia av allvarlig hjärtpatologi är kontraindikationer för användning av betablockerare.
• Det är obligatoriskt att övervaka patientens puls innan betablockerare förskrivs!
• Bronkospasm kan orsakas av beta-2-receptorblockad och kan vara dödlig hos patienter med astma och kronisk lungsjukdom i anamnesen.

Andra biverkningar inkluderar sömnstörningar, hallucinationer, ångest, depression, trötthet, huvudvärk, illamående, yrsel, minskad libido och minskade nivåer av högdensitetslipoproteiner i plasma.

Minskad systemisk effekt av betablockerare:

• Efter applicering av preparatet, tryck med slutna ögon mot den nedre tårpunkten i 3 minuter. Detta förlänger också dess kontakt med ögonvävnaden och ökar den terapeutiska effekten.
• Att helt enkelt sluta ögonen i 3 minuter efter instillation minskar den systemiska absorptionen med upp till 50 %.

Andra betablockerare

1. Betaxolol (betoptic) 0,5 % 2 gånger dagligen. Den blodtryckssänkande effekten är mindre än timolols, men den har en stabiliserande effekt på synfunktionerna (synfält). Betaxolol ökar blodflödet i näthinnan och ökar perfusionstrycket;
2. Levobunolol (betagan) 0,5 % har inte sämre effekt än timolol vad gäller hypotensiv effekt. En enda instillation per dag är ofta tillräcklig.
3. Carteolol (teoptic) 1% och 2% är inte sämre än timolol, har en ytterligare sympatomimetisk effekt, som selektivt påverkar ögonen, och inte hjärt-lungsystemet, vilket orsakar bradykardi i mindre utsträckning än timolol.
4. Metipranolol 0,1 % och 0,3 % 2 gånger dagligen. Liknande verkan som timolol, framställd utan konserveringsmedel. Används vanligtvis till patienter med allergiska reaktioner mot konserveringsmedel eller vid användning av mjuka kontaktlinser som innehåller bensalkoniumhydroklorid. Kan ibland orsaka främre uveit.

Alfa-2-agonister

Läkemedlen minskar det intraokulära trycket genom att minska utsöndringen av kammarvatten och öka det uveosklerala utflödet.

1. Brimonidin (Alphagan) 0,2 % 2 gånger dagligen är en mycket selektiv alfa-2-agonist med ytterligare neurobeskyddande effekt. Dess effektivitet är mindre än timolols, men högre än betaxolols. Det finns additiv effekt med betablockerare. Den vanligaste lokala biverkningen är allergisk konjunktivit, som kan uppstå även ett år efter behandlingsstart. Systemiska biverkningar: muntorrhet, dåsighet och trötthet.
2. Apraklonidin (lopidin) 0,5 % och 1 % används efter laserkirurgi i främre segmentet för att förebygga akut okulär hypertension. Läkemedlet är inte lämpligt för långvarig användning på grund av takyfylaxi (förlust av terapeutisk effekt) och en hög andel lokala biverkningar.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Beta2-alfa prostaglandinanaloger

Minska det intraokulära trycket genom att öka det uveosklerala utflödet.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Laganoprost

1. Latanoprost (xalatan) 0,005 % används en gång om dagen.
2. Det är mer effektivt än timolol, men vissa patienter är resistenta mot prostaglandinanaloger.
3. Lokala biverkningar: konjunktival hyperemi, ögonfransförlängning, hyperpigmentering av iris och periorbitalområdet. I sällsynta fall, om det finns riskfaktorer, kan främre uveit och makulaödem förekomma. Förskrivs med försiktighet vid uvealt glaukom.
4. Systemiska biverkningar: huvudvärk och dysfunktion i övre luftvägarna.

Andra droger

1. Travoprost (Travatan) 0,004 % liknar latanoprost, men är ibland mer effektivt.
2. Bimatoprost (Lumigan) 0,3 % - prostamid. Förutom att förbättra uveoskleralt utflöde kan det förbättra trabekulärt utflöde.
3. Unoprostonisopropyl (Rescula) 0,15 % 2 gånger dagligen.

Den hypotensiva effekten är inte lika uttalad som för latapoprost, och läkemedlet är otillräckligt för monoterapi. Ibland är en kombination med latanoprost möjlig.

Parasympatomimetika

Dessa är parasympatomimetika som stimulerar muskarinreceptorer i pupillens och ciliarkroppens sfinkter.

Indikationer för användning:

• Vid primär öppenvinkelglaukom minskas det intraokulära trycket genom att ciliarmuskeln kontraherar, vilket ökar utflödet av kammarvatten genom trabekelverket.
• Vid primärt glaukom med trångvinkel gör sammandragning av pupillsfinktern och miosen att den perifera irisen kan röra sig bort från den trabekulära zonen, vilket öppnar glaukom med trångvinkel. Det är nödvändigt att minska det intraokulära trycket med systemiska läkemedel innan miotika verkar.

Pilokarpin

Indikationer

• Pilokarpin 1 %, 2 %, 3 %, 4 % upp till 4 gånger dagligen som monoterapi. I kombination med betablockerare är två instillationer tillräckliga.
• Pilokarpingel (Pilogel) består av pilokarpin adsorberat på en gel. Det används en gång före sänggåendet så att den myopi och mios som orsakas av läkemedlet uppstår på natten. Den största olägenheten är utvecklingen av ytligt hornhinneödem i 20 % av fallen, men det påverkar sällan synen.

Det är lika effektivt som betablockerare.

Lokala biverkningar: mios, smärta i ciliarbågen, myopisering och kataraktframkallande effekter. Synstörningar verkar mer uttalade.

Systemiska biverkningar är lindriga.

Karbanhydrashämmare

Karbanhydrashämmare klassificeras som sulfonamider genom kemisk sammansättning. Mekanismen för minskning av det intraokulära trycket är förknippad med hämning av produktionen av kammarvatten.

• Dorzolamid (Trusopt) 2 % 3 gånger dagligen. Jämförbar i effektivitet med betaxolol, men svagare än timolol. Den huvudsakliga lokala biverkningen är allergisk konjunktivit.
• Brinzolamid (Azopt) 1 % 3 gånger dagligen. Liknar dorzolamid, men har en mindre uttalad lokal reaktion.

Kombinationsläkemedel

Kombinerade läkemedel förstärker den blodtryckssänkande effekten, är mer effektiva och bekväma, vilket gör det realistisk att följa behandlingen. Dessa inkluderar:

• Cosopt (timolol + dorzolamid) 2 gånger dagligen.
• Xalacom (timolol + latanoprost) 1 gång per dag.
• TimPilo (timolol + pilokarpin) 2 gånger om dagen.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Systemiska karbanhydrashämmare

Förskrivs i korta kurer; långvarig användning är endast motiverad i fall med hög risk för synnedsättning orsakad av långvarigt högt intraokulärt tryck.

Förberedelser

• Acetazolamidtabletter 250 mg. Daglig dos 250–1000 mg. Effektinsättande efter 1 timme, maximal effekt efter 4 timmar, varaktighet upp till 12 timmar.
• Acetazolamidkapslar 250 mg. Daglig dos 250–500 mg, verkningstid upp till 24 timmar.
• Acetazolamid injektion 500 mg. Verkan inträder nästan omedelbart, maximal effekt efter 30 minuter, varaktighet upp till 4 timmar. Detta är den enda formen som används vid akut glaukomattack.
• Diklorfenamidtabletter 50 mg. Daglig dos 50–100 mg (2 gånger dagligen). Effekten inträder inom 1 timme, maximal effekt efter 3 timmar, varaktighet upp till 12 timmar.
• Metazolamidtabletter 50 mg. Daglig dos 50–100 mg (2–3 gånger dagligen). Verkan inträder efter 3 timmar, maximal effekt efter 1 timme, verkningstid upp till 10–11 timmar. Detta är ett bra alternativ till acetazolamid vad gäller verkningstid.

Systemiska biverkningar

Långvarig användning av karbanhydrashämmare åtföljs ofta av systemiska biverkningar, vilka bör rapporteras till patienten.

Frekvent

• Parestesi (stickningar i fingrar, tår och ibland i de mukokutana förbindelserna) är vanligt och vanligtvis säkert. Vidare behandling är möjlig om patienten uttrycker samtycke och förnekar intolerans mot eventuella manifestationer.
• allmän sjukdomskänsla i form av svaghet, trötthet, depression, viktminskning och minskad libido. Ytterligare en 2-veckors kur med natriumacetat eliminerar dessa symtom helt.

Sällsynt

• Mag-tarmkanalen: magbesvär, magkramper, diarré och illamående. Förekommer oberoende av sjukdomskänslan och leder inte till förändringar i blodets kemiska sammansättning;
• nefrolitiasis.
• Stevens-Johnsons syndrom är en karakteristisk reaktion på sulfonamidderivat;
• Hematopoetiska störningar är extremt sällsynta:
  • Dosberoende effekt på benmärgens hematopoetiska funktion, vilken vanligtvis återställs efter utsättning av läkemedlet.
  • Specifik aplastisk anemi, ej dosrelaterad, som är dödlig i 50 % av fallen. Detta kan inträffa även efter en engångsdos av läkemedlet, men observeras oftare under de första 2–3 månaderna och mycket sällan efter 6 månaders behandling.

Biverkningar av kolsyraanhydrashämmare

• Sjukdomskänsla, trötthet, depression, anorexi, viktminskning, minskad libido
• Gastrointestinalt komplex: gastrisk hypersekretion, spasmer, diarré
• Stevens-Johnsons syndrom (blodsjukdom)

Osmotiska läkemedel

Osmotiskt tryck beror på antalet partiklar i lösningen, inte deras storlek, så lågmolekylära lösningar kännetecknas av en större osmotisk effekt. Osmotiska läkemedel stannar kvar i den intravaskulära bädden, vilket ökar blodets osmolaritet. De sänker det intraokulära trycket och skapar en osmotisk gradient mellan blodet och glaskroppen, vilket uttorkar den senare. Ju högre gradienten är, desto större minskning av det intraokulära trycket. För att uppnå denna effekt bör det hyperosmotiska medlet inte penetrera den hemato-oftalma barriären. När det förstörs förloras effekten av vidare användning, så hyperosmotiska medel är begränsade vid uveitisk glaukom, som kännetecknas av en kränkning av den hemato-oftalma barriären.

Klinisk tillämpning

Det används när den hypotensiva effekten av lokal behandling vid maximal dosering är otillräcklig,

• Akut glaukomattack,
• Preoperativ förberedelse när högt intraokulärt tryck utgör en risk för linsluxation i främre kammaren.

Denna förberedelse bör ske ganska snabbt, varefter patienten bör avstå från att dricka vätska om törst uppstår.

Förberedelser

• Glycerol tas oralt, det har en söt smak och kan orsaka illamående. Att tillsätta citronsaft (inte apelsinjuice) hjälper till att undvika det. Dosen beräknas beroende på vikt: 1 g/kg kroppsvikt eller 2 ml/kg kroppsvikt (50 % lösning). Maximal effekt uppnås efter 1 timme och varar i upp till 3 timmar. Glycerol bör förskrivas med försiktighet till patienter med kompenserad diabetes.
• Isosorbid tas oralt, det har en mintsmak och påverkar inte glukosmetabolismen, så det kan användas vid diabetes utan insulintillskott. Dosen är densamma som vid glycerol.
• Mannitol används ofta intravenöst som ett hyperosmotiskt läkemedel. Dosen beräknas beroende på vikt: 1 g/kg eller 5 ml/kg (20 % vattenlösning). Maximal effekt uppnås inom 30 minuter och varar i upp till 6 timmar.

Biverkningar

1. Kardiovaskulär dekompensation på grund av ökad extracellulär volym, så sådana läkemedel bör administreras med försiktighet till patienter med kroniska hjärt- och njurpatologier.
2. Urinretention hos äldre män efter intravenös administrering. Urinkateterisering är nödvändig vid prostatasjukdom.
3. Andra biverkningar inkluderar huvudvärk, smärta i nedre delen av ryggen, illamående och nedsatt medvetandegrad.

[ 25 ]