Egilok Retard

Läkemedlet Egilok retard baserat på metoprolol är en selektiv β-adrenoreceptorblockerare. Läkemedlet används aktivt vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet.

[ 1 ]

Indikationer Egilok Retard

Läkemedlet Egilok retard förskrivs i följande situationer:

• med högt blodtryck;
• att eliminera och lindra angina;
• vid stabilt symtomatiskt kroniskt förlopp av hjärtsvikt med systolisk vänsterkammarrubbning;
• för att förhindra hjärtstillestånd och återkommande infarkt efter den akuta perioden av hjärtinfarkt;
• vid hjärtrytmrubbningar, inklusive supraventrikulär takykardi, försämrad ventrikelfunktion vid förmaksflimmer och ventrikulära extrasystoler;
• att korrigera funktionella störningar i hjärtaktiviteten som uppstår mot bakgrund av en märkbar hjärtrytm;
• för att förebygga migränattacker.

[ 2 ]

Släpp formulär

Det medicinska preparatet Egilok retard tillverkas i form av vita, avlånga, konvexa tabletter, filmdragerade, med en dubbelsidig skåra för dosering. Tabletterna har en förlängd effekt.

En tablett Egilok retard kan innehålla 50 eller 100 mg av den aktiva substansen metoprolol.

Kartongen innehåller tre blisterförpackningar med läkemedlet, 10 tabletter i en blisterförpackning. Bruksanvisning för läkemedlet ingår också.

Farmakodynamik

Den aktiva substansen Egilok retard tillhör gruppen β-adrenoblockerare. Läkemedlets huvudsakliga effekter är smärtstillande, antiarytmiska och blodtryckssänkande.

Metoprolol blockerar effekten av det aktiva sympatiska systemet på hjärtaktiviteten, normaliserar hjärtfrekvensen och kvaliteten på hjärtminutvolymen.

När blodtrycket ökar kan läkemedlet sänka dess indikatorer. Den långsiktiga blodtryckssänkande effekten förklaras av en minskning av det totala perifera motståndet.

Med en engångsdos av läkemedlet minskar aktiviteten av plasmarenin. Detta kan bero på att njurarnas ι¹-receptorer undertrycks, vilket i sin tur framkallar en minskning av reninproduktionen och en minskning av vasokonstriktionen.

Vid förhöjt blodtryck kan långvarig användning av Egilok retard leda till en kliniskt signifikant minskning av vänster kammares vikt. Precis som andra läkemedel i denna grupp minskar Egilok retard syrebehovet i hjärtmuskeln genom att sänka systemiskt blodtryck och hjärtfrekvens. Samtidigt förbättras blodcirkulationen och syretillförseln till de drabbade hjärtmuskelområdena. Dessa egenskaper minskar sannolikheten för hjärtinfarkt och förbättrar patienternas prestationsförmåga.

Jämfört med icke-selektiva β-blockerare har Egilok retard en mindre effekt på insulinproduktion och kolhydratmetabolism. Läkemedlet påverkar inte signifikant hjärtats och blodkärlens reaktion som svar på hypoglykemiska tillstånd och förlänger inte perioderna av hypoglykemiska attacker.

Farmakokinetik

Den aktiva substansen i Egilok retard absorberas till stor del (~95 %) av matsmältningssystemet. Efter absorption sker dock en betydande del av de metaboliska processerna i levern. Läkemedlets biotillgänglighet kan vara cirka 35 %.

Läkemedlet distribueras långsamt. Inom 5 timmar efter intag av Egilok retard omvandlas den långsamma absorptionen till en 6-timmars platå, och först därefter börjar den långsamma eliminationsfasen. Vanligtvis kan halveringstiden vara från 6 till 12 timmar: den verkliga halveringstiden för den aktiva komponenten är cirka 3 timmar. Denna skillnad förklaras av läkemedlets långsamma absorption.

Läkemedlets plasmanivå kan variera beroende på individuella egenskaper.

Plasmaproteinbindningen kan nå 10 %.

Läkemedlet utsöndras huvudsakligen via njurarna (~95%). Cirka 10% av den aktiva substansen utsöndras oförändrad.

Slutprodukterna från metabolismen spelar ingen kliniskt signifikant roll och utsöndras i avföringen.

Dosering och administrering

Egilok retard tas vanligtvis på morgonen, en gång om dagen, oavsett tidpunkt för måltid. I samtliga fall väljs mängden läkemedel individuellt, med en gradvis ökning av dosen vid behov.

• Vid högt blodtryck är initialdosen 50 mg/dag, med en möjlig ytterligare ökning till 100–200 mg. Den maximala dagliga dosen av läkemedlet är 200 mg.
• För behandling av angina rekommenderas att ta 50 mg av läkemedlet dagligen. Om den terapeutiska effekten är otillräcklig kan dosen ökas till 100-200 mg, eller så kan Egilok retard tas i kombination med ett annat liknande läkemedel.
• Som en sekundär förebyggande åtgärd för att förhindra hjärtinfarkt rekommenderas att ta 200 mg av läkemedlet dagligen.
• Vid kompenserad hjärtsvikt påbörjas behandlingen med 25 mg Egilok retard dagligen. Efter 14 dagar ökas dosen till 50 mg, efter ytterligare 14 dagar - till 100 mg, och igen efter 14 dagar - till 200 mg.
• För behandling av arytmi bestäms dosen individuellt, från 50 till 200 mg dagligen, i en dos.
• Vid hypertyreos varierar standarddosen också från 50-200 mg dagligen.
• För att förebygga migränattacker tas Egilok retard i mängder på 100 till 200 mg per dag.

Det finns inget behov av att justera dosen för äldre patienter, patienter med nedsatt njurfunktion eller personer som genomgår hemodialys.

Vid svåra fall av leversvikt bör den dagliga dosen av läkemedlet minskas beroende på patientens tillstånd.

Egilok retard-tabletter tas hela, utan att krossas eller tuggas, med tillräcklig mängd vätska. Det är tillåtet att dela tabletten i två lika stora delar.

Använd Egilok Retard under graviditet

Tyvärr har inga högkvalitativa studier genomförts om användningen av Egilok retard av gravida och ammande kvinnor. På grund av bristen på tillförlitlig information om säkerheten för detta läkemedel rekommenderas det inte att ta det under graviditet och amning. Förmodligen kan β-blockerare leda till en nedgång i hjärtfrekvensen hos fostret och det födda barnet.

Om det inte är möjligt att vägra att ta Egilok retard, bör behandlingen utföras under ständig övervakning av fostrets tillstånd och sedan det nyfödda barnet, eftersom oönskade symtom som andningsdepression, hypotoni och hypoglykemi kan utvecklas vid födseln.

Att läkemedlet går in i bröstmjölk provocerar inte alltid fram utvecklingen av oönskade symtom hos spädbarnet. Men när man förskriver Egilok retard till en ammande mamma är det nödvändigt att iaktta försiktighet och övervaka barnet för att snabbt kunna reagera på eventuell utveckling av ogynnsamma symtom.

Kontra

Det blodtryckssänkande läkemedlet Egilok retard används inte:

• om patienten är i ett tillstånd av kardiogen chock;
• vid överkänslighet mot läkemedlets sammansättning;
• vid atrioventrikulärt block av andra eller tredje graden;
• om patienten lider av dekompenserad hjärtsvikt;
• vid symtomatisk bradykardi eller signifikant blodtryckssänkning;
• vid syndrom med sinusnod dysfunktion;
• vid störningar i perifer cirkulation, främst i artärkärl;
• om patienten misstänks ha akut hjärtinfarkt och hjärtfrekvensen är lägre än 45 slag/min, eller det systoliska trycket är lägre än 100 mmHg;
• med metabolisk acidos;
• om patienten diagnostiseras med obehandlat feokromocytom;
• om patienten genomgår samtidig behandling med MAO-A-hämmare;
• i komplicerade fall av bronkialastma eller lungobstruktion;
• om patienten får intravenösa infusioner av kalciumantagonister (verapamil, diltiazem) eller andra antiarytmika (disopyramid).

Bieffekter Egilok Retard

Hos de flesta patienter orsakar inte Egilok retard biverkningar. I vissa fall kan dock följande oönskade symtom uppstå:

• långsam hjärtrytm, kalla extremiteter, återfall av Raynauds syndrom, tecken på atrioventrikulärt block av första graden, svullnad, smärta i hjärtat, onormal hjärtrytm, sänkt blodtryck, ortostatiskt tryckfall med nedsatt medvetandeförmåga;
• minskade nivåer av blodplättar och leukocyter i blodet;
• känsla av trötthet, huvudvärk, yrsel, domningar i armar och ben, kramper;
• dimsyn, rodnad och irritation i ögonen, nedsatt hörsel, smakförändringar, konjunktivit;
• andnöd, bronkospasm;
• illamående, epigastrisk smärta, dyspepsi, gaser, törst;
• allergier, hudutslag, ökad svettning, återfall av psoriasis, huddystrofi, alopeci;
• myasteni;
• viktökning, lipidmetabolismrubbning, manifestation av latent diabetes mellitus;
• hepatit, försämrad leverfunktion;
• depressiva tillstånd, hallucinationer, sömnstörningar, libido-störningar, minnesstörningar.

Det finns enstaka rapporter om fall av impotens och atrioventrikulärt block av andra och tredje graden, samt uppkomst av antinukleära antikroppar (vilket inte indikerar förekomst av systemisk lupus erythematosus).

[ 3 ]

Överdos

Tecken på en överdos inkluderar:

• signifikant minskning av blodtrycket;
• svår sinusbradykardi;
• attacker av illamående och kräkningar;
• yrsel, svimning;
• hjärtrytmrubbningar;
• bronkospasmfenomen;
• kardiogen chock, komatöst tillstånd, atrioventrikulärt block, hjärtsmärta.

Som regel observeras de första tecknen på överskott av Egilok retard i kroppen inom 20-120 minuter efter att tabletterna tagits.

Ovanstående symtom kan förvärras av användning av alkoholhaltiga drycker, sömntabletter, blodtryckssänkande läkemedel och kinidin.

Behandling av detta tillstånd utförs sekventiellt och i etapper:

• intensivvårdsåtgärder;
• kontroll över blodcirkulationen, andningsfunktionen, urinvägarnas funktion, kvaliteten på elektrolytmetabolismen och glukoshalten i blodet.

Vid kraftig eller signifikant blodtryckssänkning placeras patienten i liggande position i en vinkel på 45° med bäckenet höjt i förhållande till huvudet. I en kritisk situation - med långsammare hjärtfrekvens och ökad risk för hjärtsvikt - ges patienten β-adrenerga stimulantia med intervaller på 2 till 5 minuter, eller så administreras 0,5 till 2 mg atropinsulfat intravenöst. Om önskad effekt uteblir administreras noradrenalin, dopamin eller dobutamin, följt av glukagon (1-10 mg) och installation av ett intravenöst infusionsset.

Bronkospasm elimineras genom intravenösa injektioner av läkemedel som stimulerar β²-adrenerga receptorer.

Det är viktigt att veta att den aktiva substansen i läkemedlet Egilok retard – metoprolol – är dåligt mottaglig för hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Egilok retard kan framgångsrikt kombineras med andra blodtryckssänkande läkemedel. För att förhindra allvarlig hypotoni på grund av en sådan kombination bör patienternas blodtryck övervakas kontinuerligt.

Egilok retard ska inte kombineras med följande läkemedel:

• kalciumkanalblockerare, verapamil;
• MAO-hämmande läkemedel.

Följande kombinationer av Egilok retard förskrivs med försiktighet:

• med antiarytmiska läkemedel för internt bruk, parasympatomimetika;
• med digitalispreparat - på grund av risken för hjärtledningsstörningar;
• med nitrater – på grund av risken för att utveckla hypotoni och bradykardi;
• med sömntabletter, lugnande medel, antidepressiva medel, neuroleptika - på grund av risken för att sänka blodtrycket;
• med narkotiska läkemedel - på grund av risken för hämning av hjärtfunktionen;
• med sympatomimetika - på grund av ökad risk för hjärtstillestånd;
• med klonidin – på grund av risken för att utveckla en hypertensiv kris;
• med ergotamin – på grund av ökad vasokonstriktoreffekt;
• med β²-sympatomimetika (är antagonister);
• med NSAID och östrogener – på grund av en minskning av den blodtryckssänkande effekten;
• med insulin och antidiabetika - på grund av möjlig ökad hypoglykemisk effekt;
• med curareliknande muskelavslappnande medel - på grund av ökad muskel-nervblockad;
• med enzymhämmare och inducerare – på grund av möjlig förstärkning eller omvänt minskning av metoprolols effekt.

Förvaringsförhållanden

Egilok retard förvaras vid normal temperatur, med en maximal tillåten temperatur på +30 °C. Barns tillgång till förvaringsutrymmen för medicinska preparat bör begränsas.

Hållbarhetstid

Egilok retard kan förvaras i upp till 5 år.