Exforge

Exforge är ett kombinationsläkemedel från kategorin angiotensin 2-hämmare.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Exforge

Det används för att sänka förhöjt blodtryck hos personer med indikationer för komplex terapi.

Släpp formulär

Finns i tabletter, 14 eller 28 stycken per förpackning.

Exforge N

Exforge N används för att eliminera primär hypertoni hos personer med högt blodtryck. Det används med konstant övervakning av läkemedelskombinationen valsartan med amlodipin, såväl som hydroklortiazid - de tas antingen som 3 separata läkemedel, eller i form av 2 läkemedel, varav ett är komplext.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Exforge är ett blodtryckssänkande läkemedel som innehåller en kombination av två aktiva ingredienser.

Det första av dem är amlodipin, som är ett derivat av dihydropyridin. Det ingår i kategorin läkemedel som blockerar långsamma kalsiumkanaler. Genom att påverka ändarna saktar substansen ner transporten av kalcium in i cellområdet - in i kardiomyocyter och glatta muskelendotelceller. Som ett resultat slappnar kärlväggarna av i takt med att de expanderar, samt minskar OPSS. Läkemedlet minskar motståndet i njurvaskulära endotelet och bidrar till att öka effektiviteten i blodcirkulationen i njurarna.

Amlodipin hjälper till att sänka blodtrycket, men har ingen märkbar effekt på katekolaminnivåer och hjärtfrekvens. Läkemedlet i sina terapeutiska doser, i kombination med β-blockerare, orsakar inte en negativ inotrop effekt. Med en sådan kombination finns det inte heller någon effekt på sinusförmaksknutans och AV-ledningsindikatorernas arbete.

Det andra elementet är valsartan, som är en antagonist till angiotensin 2-receptorn, som selektivt påverkar AT1-ändarna.

De aktiva ingredienserna i en sådan kombination kompletterar varandras medicinska egenskaper. Användningen av Exforge anses vara mer effektiv än att ta valsartan och amlodipin separat.

På grund av blockering av AT1-receptorer ökar angiotensin II-plasmanivåerna. En minskning av blodtrycket observeras 2 timmar efter en engångsdos. Den maximala tryckminskningen sker i genomsnitt efter 5 timmar. Den blodtryckssänkande effekten varar i mer än 1 dag. Inget abstinenssyndrom uppstår efter avslutad läkemedelsanvändning. En stabil blodtryckssänkning observeras efter 3 veckors behandling och bibehålls vid en längre behandlingskur.

Användningen av läkemedlet hos personer med individuella funktionella faser av hjärtsvikt, såväl som under perioden efter en hjärtinfarkt, minskar antalet sjukhusinläggningar såväl som dödsfall.

Farmakokinetik

Båda aktiva komponenterna i läkemedlet har linjär farmakokinetik.

Amlodipin.

Efter intag av substansen i medicinsk dos observeras maximalt värde i plasma efter 6–12 timmar. Den beräknade biotillgänglighetsnivån ligger inom 64–80 %. Födokonsumtion påverkar inte komponentens biotillgänglighetsvärden.

Distributionsvolymen är cirka 21 l/kg. In vitro-tester av substansen har visat att dess syntes med plasmaprotein hos personer med primär hypertoni är cirka 97,5 %.

Amlodipin genomgår omfattande intrahepatisk metabolism (cirka 90 % av substansen), under vilken inaktiva nedbrytningsprodukter bildas.

Amlodipin utsöndras från plasma i två steg, med en halveringstid på cirka 30–50 timmar.

Jämviktsplasmavärden observeras efter regelbunden administrering under en period av 7–8 dagar. Cirka 10 % av oförändrad amlodipin, liksom 60 % av dess nedbrytningsprodukter, utsöndras i urinen.

Valsartan.

När valsartan tas oralt når det maximala plasmanivåerna efter 2–4 timmar. Den genomsnittliga biotillgängligheten är 23 %. Mat minskar valsartans AUC med cirka 40 % och dess maximala värden med 50 %. Efter 8 timmars administrering kommer dock substansens plasmanivå att vara densamma för både de som tog läkemedlet på fastande mage och de som tog det efter att ha ätit. Minskningen av AUC-värden har ingen märkbar effekt på läkemedlets medicinska effekt, vilket innebär att det är tillåtet att ta valsartan oavsett matintag.

Jämviktsdistributionsvolymen för valsartan efter intravenös injektion är cirka 17 liter, vilket gör att vi kan dra slutsatsen att substansen inte distribueras intensivt i vävnaderna. Den har en hög syntesnivå med plasmaprotein - 94-97% (främst med albumin).

Endast en liten del av komponenten genomgår omvandling – endast 20 % av dosen omvandlas till sönderfallsprodukter. Låga värden (mindre än 10 % av AUC-nivån för valsartan) av hydroximetaboliten, som inte har någon medicinsk aktivitet, detekterades i plasma.

Valsartan uppvisar multiexponentiell utsöndringskinetik (halveringstiden för α-komponenten är <1 timme och för β-komponenten är cirka 9 timmar). Komponenten utsöndras huvudsakligen oförändrad i avföringen (cirka 83 % av läkemedlet) och i urinen (cirka 13 %).

Efter administrering av läkemedlet är substansens plasmaclearance cirka 2 l/timme och den renala clearance är cirka 0,62 l/timme (cirka 30 % av den totala clearancehastigheten). Halveringstiden för valsartan är 6 timmar.

Valsartan/amlodipin.

När Exforge tas oralt uppnås maximal plasmanivå av dess aktiva komponenter efter 3 (för valsartan) respektive 6–8 timmar (för amlodipin). Läkemedlets absorptionsgrad och -hastighet liknar biotillgängligheten för dessa substanser när de används separat.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering och administrering

Tabletterna tas oralt med vatten. Du behöver dricka 1 tablett 1 gång per dag, utan hänsyn till tidpunkten för måltid.

Tabletterna innehåller 5/80 eller 5/160, samt 10/160 eller 10/320 mg aktiva substanser (amlodipin/valsartan).

Den dagliga dosen som kan tas är högst 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Använd Exforge under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Exforge under graviditet, såväl som under den period då det planeras. Att ta läkemedlet är förknippat med en risk för fostret på grund av läkemedlets effekt på RAAS-funktionen. Om graviditet konstateras är det nödvändigt att omedelbart sluta använda läkemedlet.

Kontra

Bland kontraindikationerna för läkemedlet:

• överkänslighet mot valsartan med amlodipin, såväl som ytterligare komponenter i läkemedlet;
• laktationsperiod;
• förträngning av artärerna inuti njurarna;
• nyligen genomförd njurtransplantation;
• förekomst av indikationer hos barn och ungdomar.

Försiktighet krävs vid förskrivning i följande fall:

• leverdysfunktion;
• närvaro av HCM;
• obstruktion i gallblåsans område;
• njursjukdomar med CC-nivå <10 ml/minut;
• hyponatremi eller hyperkalemi;
• stenos av aorta- eller mitralisklaffen;
• minskat BCC-index.

Bieffekter Exforge

Användningen av läkemedlet kan orsaka utveckling av följande biverkningar:

• hosta, nasofaryngit, rinnande näsa, influensaliknande tillstånd, bihåleinflammation, smärta i struphuvudet eller svalget;
• förstoppning, epigastrisk smärta, diarré, illamående, samt pankreatit, gastrit och hepatit;
• exantem, erytem (även multiform), anafylaxi, hudutslag och klåda, samt urtikaria och Quinckes ödem;
• huvudvärk, yrsel (även ortostatisk typ), känsla av dåsighet, ångest, sömnlöshet och emotionell labilitet;
• parestesi, artralgi, muskelspasmer, vaskulit, svullnad i lederna, ryggsmärta, perifer svullnad och ökad svettning;
• ansiktssvullnader, synstörningar, och dessutom polyuri och pollakuri;
• takykardi, ortostatisk kollaps, ökad angina, hjärtrytmrubbningar;
• hyperglykemi, leuko-, trombocyt-, neutropeni;
• värmevallningar, synkope, tinnitus, tyngdkänsla, dyspné, samt lungödem och asteniska tillstånd;
• torrhet i munslemhinnan, hyperplasi av slemhinnan i tandköttsområdet;
• skallighet, förhöjda kreatininnivåer;
• impotens eller gynekomasti;
• perifer form av neuropati.

Överdos

Det finns ingen officiell information om förgiftning med Exforge. I teorin kan yrsel, chock och reflextakykardi utvecklas, liksom en sänkning av blodtrycket.

Om ett stort antal tabletter tas bör kräkning framkallas, magsäcken sköljas och patienten ges sorbenter. Vid överdosering och minskat blodtryck bör offret ligga ner med benen upplyfta. Kalciumglukonat och en vasokonstriktor kan också förskrivas. Hemodialysproceduren har inte önskad effekt.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaktioner med andra droger

Kombination med läkemedel som blockerar β-adrenoreceptorer förstärker läkemedlets antianginala och antihypertensiva egenskaper. Dessutom elimineras amlodipinrelaterad reflextakykardi. Vid samtidig administrering bör blodtrycksmätningar övervakas.

Kombination med organiska nitrater leder till en summering av den antianginösa effekten. Dessutom observeras en förstärkning av reflextakykardi och en ökad sannolikhet för en signifikant blodtryckssänkning.

Läkemedel som hämmar CYP3A4-isoenzymet ökar plasmanivån av amlodipin.

Substanser som inducerar CYP3A4-isoenzymet (såsom karbamazepin, fenobarbital, primidon med fenytoin och fosfenytoin med rifampicin, samt johannesörtspreparat) bidrar till en minskning av plasmanivåerna av amlodipin.

Läkemedel som innehåller kalium (detta inkluderar även kaliumsparande diuretika) kan i kombination med Exforge leda till utveckling av hyperkalemi.

När läkemedlet kombineras med NSAID-läkemedel minskar dess blodtryckssänkande egenskaper.

Kombination med diuretika kan leda till utveckling av hypoglykemi och även försämra njurfunktionen.

Samtidig användning med antidiabetika kan förstärka hypoglykemi.

Läkemedel som blockerar α-adrenerga receptorer förstärker den blodtryckssänkande effekten av Exforge.

I kombination med litiumläkemedel minskar utsöndringen av litium i njurarna, samt ökar de toxiska effekterna av litiuminnehållande läkemedel.

Narkosläkemedel i kombination med Exforge orsakar en signifikant sänkning av blodtrycket.

[ 13 ]

Förvaringsförhållanden

Exforge måste förvaras under standardförhållanden för läkemedel, vid en temperatur som inte överstiger 30 ^° C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Speciella instruktioner

Recensioner

Exforge är ett mycket effektivt läkemedel som fungerar bra vid långvarig hypertoni, som är svårbehandlad. Enligt många recensioner har läkemedlet en långsiktig effekt och kontrollerar blodtrycket fullständigt. Samtidigt observeras utvecklingen av biverkningar ganska sällan (i sällsynta fall uppstår mild yrsel och illamående - vid långvarig användning av läkemedlet försvinner dessa reaktioner av sig själva).

Nackdelen med detta läkemedel är dess höga kostnad, så inte alla har råd med detta läkemedel, eftersom behandling med Exforge måste vara långsiktig.

[ 18 ], [ 19 ]

Hållbarhetstid

Exforge kan användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum. Hållbarheten för Exforge N är 2 år.

[ 20 ], [ 21 ]