Equoral

Läkemedlet Ekvoral tillhör den farmakologiska serien av antineoplastiska immunmodulerande läkemedel. Den huvudsakliga aktiva substansen är cyklosporin, som är en polypeptid med 11 aminosyror i sin sammansättning.

Indikationer Equoral

Ciklosporin är ett kraftfullt immunsuppressivt medel. Det har en positiv effekt på transplanterade organ – särskilt på hud, hjärta, lungor, benmärg och njurar. På grund av detta används Ekvoral framgångsrikt före och efter organtransplantation, eftersom läkemedlet hjälper till att förbättra transplantatets inplantning och förlänger dess livslängd.

Förutom kirurgiska ingrepp används Ekvoral:

• vid endogen uveit (mitten posterior lokalisering, såväl som vid Behcets sjukdom);
• vid nefrotiskt syndrom;
• i svåra fall av reumatoid artrit;
• i svåra fall av psoriasis;
• i svåra fall av atopisk dermatit.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Ekvoral tillverkas i form av mjuka kapslar med olika doser:

• 25 mg styck – gulaktiga kapslar med ett gelatinskal och en oljig vätska inuti;
• 50 mg vardera – gelatinkapslar med en ockrafärgad nyans, med en oljig vätska inuti;
• 100 mg styck – brunaktiga kapslar med oljigt innehåll.

Varje kapsel har en inskription som anger läkemedlets dosering, samt en logotyp - ett timglas.

Ekvoral är förpackad med 10 kapslar i en blisterförpackning. En kartong innehåller 5 sådana plattor.

[ 5 ]

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i läkemedlet Ekvoral är cyklosporin, en polypeptid med 11 aminosyror i sin sammansättning. Cyklosporin är ett kraftfullt immunsuppressivt medel som hämmar cellulära reaktioners förlopp, inklusive immunprocesser i samband med transplantation. På cellnivå hämmar Ekvoral bildandet och frisättningen av lymfokiner - till exempel interleukin-2, som är en tillväxtfaktor för T-lymfocyter.

Den aktiva substansen i Ekvoral fixerar lymfocyter i den lugna fasen G0 eller G1 i cellcykeln, och hämmar även antigenberoende frisättning av lymfokiner från stimulerade T-lymfocyter. Tillgänglig information indikerar att läkemedlet kan påverka lymfocyter på ett reversibelt och specifikt sätt. Det har ingen hämmande effekt på hematopoesen (som cytostatika) och förändrar inte fagocyternas funktionalitet. Patienter som behandlas med Ekvoral är mindre mottagliga för infektioner än de som tar andra immunsuppressiva medel.

En positiv effekt av att ta Ekvoral har registrerats vid behandling av olika patologier och tillstånd som anses vara autoimmuna.

Ekvoral visar också effektivitet vid behandling av steroidberoende nefrosyndrom hos barn.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Efter intern användning av Ekvoral-kapslar kan maximal halt av den aktiva substansen i blodet observeras inom 60–120 minuter. Fullständig oral biotillgänglighet är från 20 till 50 %.

När Ekvoral tas mot bakgrund av en speciell fettsnål kost observeras en minskning av AUC och maximal koncentration med 13 respektive 33 %. Förhållandet mellan den rekommenderade dosen och exponeringen är linjärt inom intervallet för den terapeutiska dosen. Intervallet för AUC och maximala koncentrationsvärden kan vara cirka 15 %. Den medicinska vätskan i form av en lösning och elastiska kapslar anses vara bioekvivalent.

Läkemedlet distribueras i en genomsnittlig volym på 3,5 l per kg. Cirka 40 % bestäms i plasma, cirka 5–6 % i lymfocytceller, cirka 8–10 % i granulocyter och cirka 50 % i erytrocyter. Bindningen till plasmaproteiner är cirka 90 %.

Den aktiva substansen ciklosporin metaboliseras till cirka 15 metaboliter. Dessa processer sker huvudsakligen i levern.

Läkemedelskomponenten utsöndras med galla, och endast upp till 6% utsöndras med urin.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering och administrering

Den terapeutiska behandlingen baserad på Ekvoral beror på indikationerna och bestäms av läkaren individuellt. Valet av den initialt effektiva dosen, såväl som dess korrigering, utförs med hänsyn till dynamiken i vävnadsinplantning eller patologi. Dessutom är koncentrationen av den aktiva komponenten i blodserumet, som bestäms dagligen, också viktig.

Ekvoral kapslar är avsedda för internt bruk. Den erforderliga dosen sväljs utan att krossas och sköljs ner med vätska. Vanligtvis delas den dagliga dosen av läkemedlet upp i två doser.

Vuxna patienter får intravenösa injektioner av Ekvoral i en mängd av 3 till 5 mg/kg kroppsvikt per dag före benmärgstransplantation. Därefter får de samma dos under de kommande 14 dagarna och byter först därefter till underhållsbehandling med Ekvoral-kapslar.

Vid organtransplantation ges en engångsinjektion av Ekvoral i en mängd av 3–5 mg/kg kroppsvikt flera timmar före det kirurgiska ingreppet, varefter läkemedlet administreras dagligen i 14 dagar med samma dosering. Underhållsdosen av läkemedlet är 0,7–2 mg per dag.

[ 20 ], [ 21 ]

Använd Equoral under graviditet

Det finns inga fullständiga studier om möjligheten att ta Ekvoral under graviditet och amning. Man tror att kvinnor som har tagit läkemedlet har en ökad risk för för tidig förlossning.

När ammande kvinnor tar läkemedlet finns det risk för att utveckla allvarliga biverkningar hos det ammade barnet.

Av dessa skäl rekommenderas inte behandling med läkemedlet under de angivna perioderna. Undantaget är att ta läkemedlet vid vitala indikationer.

Kontra

Ekvoral är inte förskrivet om du är benägen för allergier mot läkemedlets komponenter.

Använd inte Ekvoral i följande situationer:

• vid svår okontrollerad arteriell hypertoni;
• i den akuta fasen av infektionssjukdomar;
• i närvaro av maligna neoplasmer;
• vid ihållande njurfunktionsstörningar (undantag: nefrotiskt syndrom).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bieffekter Equoral

Under hela behandlingsperioden med Ekvoral kan följande biverkningar uppstå:

• en känsla av tryck i den epigastriska regionen, aptitlöshet, ibland illamående och kräkningar, diarré, leversmärta, svullnad i tandköttets slemhinna;
• periodisk huvudvärk, domningar och kramper i lemmarna;
• förhöjt blodtryck;
• njurfunktionsnedsättning;
• förhöjda nivåer av urinsyra och kalium i blodet;
• ökad hårväxt, övergående menstruationsrubbningar;
• känsla av svaghet och muskelspasmer;
• lätt anemi;
• röda ögon, minskad synskärpa, allergiska reaktioner.

Om biverkningarna är ihållande eller ökar är det klokt att överväga möjligheten att minska dosen av Ekvoral.

[ 19 ]

Överdos

Det finns begränsad data om överdosering av Ekvoral. Intern användning av upp till 10 g av läkemedlet kan leda till mindre kliniska manifestationer - kräkningar, trötthet, huvudvärk, ökad hjärtfrekvens och ibland - njurfunktionsnedsättning. Oavsiktligt intag av stora mängder av läkemedlet hos spädbarn har dock provocerat utvecklingen av allvarliga tecken på berusning.

Vid misstanke om överdosering ordinerar läkaren symtomatisk behandling och stödjande åtgärder. Omedelbart efter att ha tagit en stor dos av läkemedlet bör kräkreflexen framkallas och magen sköljas.

Hemodialys och hemoperfusion anses vara ineffektiva.

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av Ekvoral och kaliumbaserade läkemedel ökar risken för hyperkalemi.

Kombination med aminoglykosider, ciprofloxacin, trimetoprim och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan leda till nedsatt njurfunktion, och med kolchicin eller lovastatin - till ökad muskelsmärta.

Effekten av Ekvoral kan förstärkas av: erytromycin, ketokonazol, verapamil, doxycyklin, p-piller, metylprednisolon, amiodaron, flukonazol, allopurinol, etc.

Effekterna av Ekvoral försvagas av: sömntabletter, karbamazepin, rifampicin, orlistat, läkemedel baserade på johannesört, fenytoin, sulfadimidin, griseofulvin, etc.

Kombinerad användning av Ekvoral och prednisolon rekommenderas inte.

Dessutom rekommenderar inte läkare följande kombinationer med Ekvoral:

• diuretika - kan orsaka njurfunktionsnedsättning;
• doxorubicin - dess toxicitet ökar;
• metotrexat - ökar risken för nefrointoxicering och förhöjt blodtryck;
• melfalan - ökar risken för att utveckla njursvikt;
• teniposid - dess toxicitet ökar;
• enalapril - möjlig ökning av tecken på njursvikt;
• nifedipin - ökar gingival hyperplasi;
• diklofenak - ökar risken för övergående nedsatt njurfunktion;
• ACE-hämmare, aminoglykosider, cefalosporiner, ciprofloxacin, trimetoprim, antivirala medel - ökar graden av nefrotoxicitet hos Ekvoral;
• cilastatin - kan orsaka tecken på neurointoxicering;
• Immunsuppressiva medel – ökar risken för infektioner och lymfproliferationer.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Förvaringsförhållanden

Ekvoral förvaras vid en temperatur av högst +30°C, i originalförpackningen, utom räckhåll för barn. Läkemedlet kan inte frysas, annars förlorar det sina medicinska egenskaper.

[ 27 ]

Hållbarhetstid

Equor kan lagras i upp till 3 år.

[ 28 ]