Emlodin

Emlodin är en selektiv kalciumantagonist som verkar på kärlsystemet.

Indikationer Emlodina

Det används för följande sjukdomar:

• förhöjt blodtryck;
• stabil form av kronisk angina;
• variant angina.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter, 10 st i en blisterförpackning. Kartongen innehåller 3 sådana plattor.

Farmakodynamik

Elementet amlodipin är en kalciumantagonist (ett derivat av dihydropyridin) som blockerar penetrationen av Ca-joner i myokardiet och glatta muskelceller.

Mekanismen för substansens blodtryckssänkande effekt är förknippad med dess direkta avslappnande effekt på kärlens glatta muskulatur. Mekanismen för läkemedlets antianginösa effekt har inte studerats fullständigt, men det är känt att följande faktorer spelar en viktig roll i detta:

• utvidgning av perifera arterioler, vilket resulterar i en minskning av efterbelastningen (perifert motstånd). Eftersom hjärtfrekvensen förblir stabil, på grund av den minskade belastningen på hjärtat, sker också en minskning av energiförbrukningen, liksom myokardiets behov av syre;
• Utvidgning som påverkar de viktigaste kranskärlen, såväl som kranskärlsartärer (både normala och ischemiska), spelar förmodligen också en viktig roll i substansens medicinska effekt. På grund av denna utvidgning ökar mängden syre som tas emot av hjärtmuskeln hos personer med spasmer i kranskärlsområdet (variant angina).

Hos personer med förhöjt blodtryck leder en engångsanvändning av läkemedlet per dag till en kliniskt signifikant minskning av dessa indikatorer under en period av 24 timmar (patienten kan förbli i antingen liggande eller stående position under hela denna period). På grund av läkemedlets långsamma insättande effekt observeras ofta ingen kraftig minskning av blodtrycket.

Hos personer med angina ökar den totala perioden av fysisk aktivitet, liksom tiden före en anginaattack och tiden upp till 1 mm för ST-depression, vid användning av en enda daglig dos. Läkemedlet minskar frekvensen av anginaattacker och minskar behovet av nitroglycerin.

Amlodipin har inga negativa effekter på ämnesomsättningen och orsakar inte förändringar i lipidnivåerna i blodplasma. Det är godkänt för användning av personer med diabetes, astma och gikt.

Farmakokinetik

Absorption.

När terapeutiska doser av läkemedlet tas oralt absorberas den aktiva substansen gradvis i blodplasman. Biotillgängligheten för den oförändrade molekylen är cirka 64–80 %. Maximala värden i blodplasma observeras 6–12 timmar efter intag av läkemedlet. Kombination av läkemedlet med mat påverkar inte absorptionen av amlodipin.

Distribution.

Distributionsvolymen är cirka 21 l/kg och pKa-värdet för den aktiva substansen är 8,6. In vitro-tester har visat att plasmaproteinsyntesen av läkemedlet är cirka 97,5 %.

Metaboliska processer och utsöndring.

Komponentens halveringstid från plasma är cirka 35–50 timmar. Läkemedlet når jämviktsvärden i blodplasma efter 7–8 dagars kontinuerlig administrering. I detta fall är amlodipin huvudsakligen föremål för metabolism, vilket resulterar i att inaktiva nedbrytningsprodukter bildas. Cirka 60 % av den konsumerade delen utsöndras i urinen (cirka 10 % av detta är oförändrad amlodipin).

Personer med leversjukdomar.

Det finns begränsad information om användning av läkemedlet hos personer med leverdysfunktion. Hos personer med leversvikt minskar clearancehastigheten för amlodipin, vilket ökar substansens halveringstid och AUC (med cirka 40–60 %).

Dosering och administrering

Vuxna.

För att minska förhöjda blodtrycksvärden, såväl som för att behandla angina, krävs en engångsdos av den initiala dosen av läkemedlet, uppgående till 5 mg, dagligen. Med hänsyn till patientens svar på sådan behandling kan den dagliga engångsdosen av läkemedlet därefter ökas till maximalt 10 mg.

Personer med angina kan använda läkemedlet som monoterapi eller i kombination med andra läkemedel mot angina om de är resistenta mot nitrater eller standarddoser av β-blockerare.

Det finns data om användning av läkemedlet tillsammans med tiaziddiuretika, β- och α-blockerare eller ACE-hämmare hos personer med förhöjt blodtryck. Det finns inget behov av att välja dos av läkemedlet vid kombination med dessa läkemedel.

Barn över 6 år med förhöjt blodtryck.

Den rekommenderade initiala dosen av Emlodin för denna patientgrupp är 2,5 mg, taget en gång dagligen. Om önskat resultat inte uppnås (uppnående av önskade blodtrycksvärden) efter 1 månads behandling kan den dagliga dosen ökas till 5 mg. Det bör dock beaktas att användning av läkemedlet i en dos på 5 mg inte har studerats i denna patientgrupp.

Personer med leverdysfunktion.

Dosstorlekarna för läkemedlet för personer med milda till måttliga leverproblem är inte definierade, så doseringen bör väljas noggrant och börja med den lägsta dosen. Personer med allvarliga leverproblem bör börja använda läkemedlet med den lägsta dosen och sedan gradvis öka den.

För att erhålla en dos på 2,5 mg ska en 5 mg tablett delas på mitten.

[ 1 ]

Använd Emlodina under graviditet

Det finns inga data om säkerheten vid användning av amlodipin hos gravida kvinnor. Under denna period kan Emlodin endast användas i situationer där det inte är möjligt att ta ett alternativt läkemedel med en säkrare effekt, och risken i samband med patologin är högre än sannolikheten för komplikationer för kvinnan och fostret.

I djurförsök observerades reproduktionstoxicitet vid användning av höga doser.

Det finns ingen information om huruvida amlodipin utsöndras i bröstmjölk. Innan man beslutar om att fortsätta amma eller använda läkemedlet bör riskerna och fördelarna med att ta det för modern och spädbarnet bedömas.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot dihydropyridiner, såväl som amlodipin och andra komponenter i det terapeutiska medlet;
• extremt lågt blodtryck;
• chocktillstånd (detta inkluderar kardiogen chock);
• obstruktion i området kring utflödeskanalen i vänster kammare (till exempel svår aortastenos);
• hjärtsvikt som är hemodynamiskt instabil och utvecklas i samband med akut hjärtinfarkt.

Bieffekter Emlodina

Som ett resultat av användningen av läkemedlet utvecklas ofta negativa effekter som yrsel, takykardi, dåsighet, värmevallningar, huvudvärk, illamående, svår trötthet, buksmärtor och svullnad (inklusive i smalbenen).

Att ta piller kan också orsaka följande biverkningar:

• störningar i samband med lymfatisk och systemisk blodcirkulation: leukopeni eller trombocytopeni förekommer ibland;
• immunstörningar: tecken på allergi observeras sporadiskt;
• problem som påverkar metaboliska processer, såväl som matsmältningsstörningar: hyperglykemi utvecklas ibland;
• Psykiska störningar: humörsvängningar (inklusive ångest), depression och sömnlöshet kan ibland förekomma. En känsla av förvirring noteras ibland;
• störningar som påverkar nervsystemets funktion: yrsel, dåsighet och huvudvärk observeras ofta (främst i början av behandlingen). Svimning, parestesi, dysgeusi och hypestesi förekommer ibland. Polyneuropati eller hypertoni är sällsynta;
• synstörningar: problem med synfunktionen noteras ofta (detta inkluderar diplopi);
• problem som påverkar labyrinten och hörselorganen: ibland uppstår tinnitus;
• hjärtdysfunktion: ökad hjärtfrekvens observeras ofta. Ibland utvecklas arytmi (detta inkluderar ventrikulär takykardi, bradykardi och förmaksflimmer). Hjärtinfarkt förekommer ibland;
• kärlsjukdomar: värmevallningar förekommer ofta. Ibland sjunker blodtrycket. Vaskulit förekommer ibland;
• bröstkorg, andningsvägar och mediastinum: dyspné förekommer ofta. Ibland observeras rinnande näsa eller hosta;
• problem med mag-tarmkanalen: illamående, buksmärtor, dyspeptiska symtom uppträder ofta, och dessutom utvecklas störningar i tarmperistaltiken (inklusive förstoppning och diarré). Torrhet i munslemhinnan och kräkningar noteras ibland. Gastrit, pankreatit och dessutom gingival hyperplasi utvecklas ibland;
• störningar i lever- och gallvägsfunktionen: gulsot, hepatit och förhöjda leverenzymnivåer (ofta i samband med kolestas) observeras ibland;
• lesioner i det subkutana lagret och hudytan: ibland förekommer purpura, klåda, urtikaria, utslag, alopeci, hyperhidros, och dessutom förändras hudtonen. Polyform erytem, Quinckes ödem, exfoliativ dermatit, ljuskänslighet och Stevens-Johnsons syndrom förekommer sporadiskt;
• dysfunktion i bindväv och muskuloskeletala vävnader: svullnad i smalbenen och muskelkramper observeras ofta. Ibland finns smärta i ryggen, muskelvärk eller ledvärk;
• lesioner som påverkar urinvägarna och njurarna: ibland förekommer nokturi, urinvägsrubbningar och ökad urineringsfrekvens;
• störningar i bröstkörtlarna och reproduktionsorganen: ibland observeras gynekomasti eller impotens;
• systemiska störningar: ödem utvecklas ofta. Asteni och en känsla av extrem trötthet uppträder också ofta. Ibland förekommer sjukdomskänsla och smärta (särskilt i bröstbensområdet);
• Testresultat: viktuppgång eller viktminskning noteras ibland. Extrapyramidalt syndrom har rapporterats sporadiskt.

Överdos

Det finns endast begränsad information om avsiktlig överdosering av läkemedlet.

Manifestationer av förgiftning: Baserat på tillgängliga data kan det antas att betydande förgiftning med Emlodin orsakar allvarlig vasodilatation av perifer natur, och även eventuellt utveckling av reflextakykardi. Det finns information om en signifikant och troligen långvarig systemisk sänkning av blodtrycksvärden (detta inkluderar ett chocktillstånd med dödlig utgång).

Vid behandling av en kliniskt signifikant minskning av blodtrycket orsakat av amlodipinförgiftning är det nödvändigt att kvalitativt stödja hjärt-kärlsystemets funktion - ständigt övervaka andningssystemets och hjärtats arbete, lyfta patientens ben och även övervaka volymen av vätska som cirkulerar i kroppen tillsammans med urineringsprocesser.

För att återställa kärltonus och blodtryck bör vasokonstriktormedel användas, efter att ha kontrollerat att det inte finns några kontraindikationer för deras användning. Intravenös administrering av kalciumglukonat kan också hjälpa till - att eliminera symtom orsakade av blockering av Ca-kanaler.

Ibland kan magsköljning krävas. Efter att en volontär tagit aktivt kol minskade dess absorption signifikant under 2 timmar efter att ha tagit 10 mg av läkemedlet.

Eftersom en betydande del av amlodipin syntetiseras med protein, kommer dialysproceduren att vara ineffektiv.

Interaktioner med andra droger

Läkemedel som hämmar aktiviteten hos CYP3A4-elementet.

Kombination av läkemedlet med substanser som hämmar CYP3A4-komponenten, med måttlig eller stark effekt (läkemedel som hämmar proteaser, azolantimykotika och makrolider (t.ex. erytromycin med klaritromycin, samt diltiazem med verapamil)), kan orsaka en signifikant ökning av läkemedelsexponeringen, vilket kan öka sannolikheten för en blodtryckssänkning. Den medicinska betydelsen av sådana förändringar kan vara mer uttalad hos äldre. Klinisk övervakning av patientens tillstånd och val av dosstorlek kan vara nödvändig.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med grapefrukt eller juice från denna frukt, eftersom detta hos vissa personer ökar biotillgängligheten av amlodipin, vilket resulterar i att dess blodtryckssänkande effekt förbättras.

Läkemedel som inducerar aktiviteten hos CYP3A4-elementet.

Kombinationen av läkemedlet med läkemedel som inducerar CYP3A4-komponenten (såsom johannesört eller rifampicin) kan orsaka en minskning av plasmanivåerna av amlodipin, varför sådana läkemedel bör kombineras med försiktighet.

Dantroleninfusioner.

Ventrikelflimmer med efterföljande död, såväl som kollaps av hjärt-kärlsystemets funktion, har observerats hos djur (i samband med hyperkalemi) som ett resultat av användning av dantrolen tillsammans med verapamil. På grund av den höga sannolikheten för hyperkalemi bör personer med tendens att utveckla malign hypertermi, såväl som under dess behandling, avstå från att använda läkemedel som blockerar kalsiumkanaler.

Effekt av läkemedel på andra mediciner.

Amlodipins blodtryckssänkande effekt förstärker den liknande effekten av andra blodtryckssänkande läkemedel.

Takrolimus.

Det finns en risk för förhöjda takrolimusnivåer i blodet vid kombination med Emlodin, men det farmakokinetiska schemat för denna interaktion kunde inte fastställas helt. För att undvika utveckling av toxiska effekter av takrolimus vid kombination med amlodipin, bör takrolimusnivåer i blodet övervakas kontinuerligt och vid behov bör doserna justeras.

Ciklosporin.

Läkemedlet har inte testats i kombination med ciklosporin, förutom hos njurtransplantationspatienter, som har uppvisat varierande ökningar av dalnivåerna av ciklosporin (medelvärde 0–40 %). Njurtransplantationspatienter som använder Emlodin bör överväga att övervaka ciklosporinnivåerna och minska dosen vid behov.

Simvastatin.

Samtidig administrering av multipla doser amlodipin (10 mg) med simvastatin i en dos på 80 mg orsakar en ökning av exponeringen för det senare med 77 % (jämfört med användning av enbart simvastatin). Användning av simvastatin vid användning av Emlodin bör begränsas till en dos på 20 mg per dag.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Emlodin ska förvaras mörkt, utom räckhåll för barn. Temperatur – högst 25 °C.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Emlodin kan användas i 5 år från läkemedlets utgivningsdatum.

Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva Emlodin till barn under 6 år, eftersom det inte finns några data om amlodipins effekt på blodtrycket i denna åldersgrupp.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Azomex med Amlong, Amlo och Amlodipin-Farmak, Amlodipin-Norton, Amlopril-Darnitsa och Equator, samt Amlodipin-Hälsa, Normodipin och Stamlo.