Nebival

Nebival är ett läkemedel med uttalad hypotensiv aktivitet.

Indikationer Nebiwala

Det används för behandling av personer med primär hypertoni.

Dessutom kan det användas i kombinationsbehandling hos äldre personer med hjärtsvikt när standardbehandlingsmetoder inte ger önskat resultat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter, förpackade i blisterförpackningar med 10 stycken. Det finns 2 sådana celler inuti kartongen.

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Nebival är nebivolol (en kombination av två enantiomerer – L- och D-nebivolol). Läkemedlet har en hypotensiv effekt som utvecklas genom två huvudsakliga terapeutiska mekanismer – kompetitiv selektiv blockad av β1-adrenoreceptoraktivitet (elementet D-nebivolol), samt metabolisk koppling till L-arginin/NO (elementet L-nebivolol).

Efter användning av läkemedlet observeras en minskning av hjärtfrekvensen (utan hänsyn till blodtrycksnivå och träningsintensitet), en minskning av blodtryck och systemiskt motstånd i perifera kärl (detta sker på grund av en minskning av tonusen i glatt muskulatur inuti kärlmembranet).

Att använda läkemedlet i kombination med andra läkemedel för att behandla hjärtsvikt resulterar i ökad livslängd och ett minskat behov av sjukhusvistelse på grund av hjärt-kärlsjukdomar.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas nebivolol väl i tunntarmen. Läkemedlets intensitet och absorptionshastighet är inte knutna till födointag.

Läkemedlets aktiva beståndsdel deltar i metaboliska processer i levern och bildar aktiva metaboliska produkter. Komponentens halveringstid kan variera avsevärt hos olika patienter och variera från 10 till 30–50 timmar.

Cirka 40 % av den aktiva substansen utsöndras via njurarna och ytterligare cirka 50 % i avföringen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering och administrering

Nebival ska tas oralt, utan hänsyn till födointag. Vid behov är det tillåtet att dela tabletten i två halvor. Den dagliga dosen av läkemedlet tas vanligtvis som en dos. För att uppnå maximal medicinsk effekt bör läkemedlet tas vid samma tidpunkt på dagen. Behandlingslängd och dosstorlekar väljs av den behandlande läkaren.

Personer med förhöjt blodtryck ges vanligtvis 1 tablett av läkemedlet per dag. Om optimal kontroll av blodtrycksvärdena inte kan uppnås efter 4 veckor från behandlingsstart, bör ett blodtryckssänkande läkemedel från en annan kategori eller ett diuretikum (till exempel hydroklortiazid i en dos av 12,5-25 mg per dag) förskrivas dessutom.

Personer med hjärtsvikt ordineras ofta 12,5 mg av läkemedlet per dag. Om läkemedlet tolereras väl kan dosen ökas med 2 veckors intervall tills den dagliga dosen är 10 mg av substansen.

Innan man börjar använda Nebival bör personer som tar andra läkemedel redan ha valt den optimala dosen av dessa läkemedel (den sista dosjusteringen av sådana läkemedel bör göras tidigast 14 dagar innan man börjar använda nebivolol).

Maximalt 10 mg av läkemedlet är tillåtet per dag.

Om det är nödvändigt att sluta ta läkemedlet rekommenderas att dosen minskas gradvis (förutom i situationer där patientens tillstånd försämras på grund av att läkemedlet tas).

Personer med njursjukdomar kan ta högst 5 mg av det terapeutiska läkemedlet per dag.

[ 29 ]

Använd Nebiwala under graviditet

Eftersom nebivolol kan påverka fostrets utveckling negativt är läkemedlet förbjudet att använda under graviditet. Innan behandling påbörjas bör kvinnor i reproduktiv ålder utesluta möjligheten till graviditet.

När du planerar befruktningen bör du sluta ta Nebival och välja en analog som är säkrare för fostret.

Under amning är användning av läkemedlet endast tillåten under förutsättning att amningen avbryts.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• användning hos personer med intolerans mot nebivololhydroklorid;
• hypolaktasi (även personer med laktasbrist), galaktosemi och glukos-galaktosmalabsorption i tarmen;
• svåra former av lever- och njurdysfunktion;
• akut stadium av hjärtsvikt, såväl som hjärtsvikt, mot bakgrund av vilka episoder av dekompensation observeras (i dessa situationer är det nödvändigt att administrera läkemedel med en positiv inotrop effekt);
• sänkt blodtryck och kardiogen chock;
• svår bradykardi, SSSU, AV-block av grad 2-3;
• obehandlat feokromocytom, bronkialastma (även i anamnesen), metabolisk acidos och tendens att utveckla bronkospasmer;
• allvarliga perifera cirkulationsstörningar.

Nebivololhydroklorid bör sättas ut minst 24 timmar före planerade kirurgiska ingrepp som kräver narkos.

Läkemedlet förskrivs med försiktighet vid måttliga former av perifera cirkulationsstörningar, AV-block av första graden, diabetes mellitus, spontan angina, obstruktiva former av kroniska lungpatologier, samt vid psoriasis (även i anamnesen).

Samtidigt krävs försiktighet vid användning av läkemedlet hos personer med depression eller myasteni, såväl som hos personer över 75 år.

Du bör avstå från att använda livshotande maskiner och från att köra bil under behandling med Nebival.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Bieffekter Nebiwala

Efter användning av läkemedlet kan olika biverkningar utvecklas, orsakade av nebivololhydroklorids aktivitet:

• störningar i hjärt-kärlsystemets och cirkulationssystemets funktion: störningar i hjärtrytmen, en kraftig minskning av blodtrycket, försämring av tillståndet hos personer med nedsatt perifer cirkulation, akut hjärtsvikt, samt AV-block, smärta i hjärtat och perifer svullnad;
• problem med nervsystemets funktion: huvudvärk, synkope, ökad trötthet, parestesier, yrsel, mardrömmar, depression och även minskad synskärpa. Tillsammans med detta observerades sporadiskt förekomsten av hallucinationer, psykiska störningar och Raynauds sjukdom;
• matsmältningsstörningar: illamående, tarmtömning, uppblåsthet och symtom på dyspepsi;
• tecken på allergi: klåda, erytem, Quinckes ödem, bronkospasmer, urtikaria, anafylaxi och förvärring av befintlig psoriasis;
• Övrigt: cyanos i extremiteterna, impotens och torr keratokonjunktivit.

[ 28 ]

Överdos

Användning av läkemedlet i alltför stora doser kan orsaka bradykardi eller bronkial spasmer, samt en minskning av blodtrycket och utveckling av akut hjärtsvikt eller kollaps.

Vid förgiftning med en stor dos läkemedel är det nödvändigt att utföra magsköljning och ge offret enterosorbenter. Dessutom kan laxermedel förskrivas för att minska absorptionen av nebivolol. Vid överdosering är det nödvändigt att övervaka EKG-värden, blodtrycksnivåer, blodsockernivåer och övervaka patientens allmäntillstånd.

Vid svåra former av berusning utförs intensiva terapiprocedurer.

Om bradykardi utvecklas bör patienten ges atropin.

Om en signifikant blodtryckssänkning observeras bör patienten ges plasmasubstitut för att öka den totala cirkulerande blodvolymen, såväl som katekolaminer.

Vid blockering av aktiviteten hos β-adrenerga receptorer är det nödvändigt att använda isoprenalinhydroklorid eller dobutamin i utvalda doser.

Om ovanstående åtgärder är ineffektiva bör patienten ges glukagon i en dos på 50–100 mcg/kg.

I svåra fall kan artificiell ventilation och användning av pacemaker krävas.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet bör inte kombineras med sultoprid eller floktafenin.

Det är förbjudet att kombinera Nebival med antiarytmika från kategori 1, kalciumantagonister (till exempel dihydropyridin eller verapamil), samt med blodtryckssänkande läkemedel som har central effekt. Detta beror på en ökad sannolikhet för AV-block eller akut hjärtsvikt.

Läkemedlet bör användas med försiktighet i kombination med amiodaron och halogenerade flyktiga smärtstillande medel.

Nebivolol kan maskera tecken på hypoglykemi, vilket är anledningen till att det bör användas med försiktighet i kombination med insulin och orala antidiabetika.

Amifostin och baklofen med antidepressiva medel och antipsykotika förstärker dess blodtryckssänkande effekt när de används i kombination med läkemedlet.

I kombination med sympatomimetika försvagas läkemedlets medicinska effekt.

Substanser som hämmar aktiviteten hos CYP2 D6-enzymet (inklusive kinidin med paroxetin, tioridazin och dextrometorfan med fluoxetin) ökar nivåerna av oförändrad nebivolol i plasma.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Förvaringsförhållanden

Nebival får förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Hållbarhetstid

Nebival kan användas inom 24 månader från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Användning hos barn

Nebival är förbjudet för användning inom pediatrik.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Nebilet och Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Recensioner

Nebival får generellt positiva recensioner från både patienter och läkare. Vid konstant användning av läkemedlet enligt läkarens ordination visar det hög effektivitet vid ischemi eller högt blodtryck.

Det bör beaktas att läkemedlet ska användas med extrem försiktighet - utan att tillåta att den föreskrivna behandlingen följs, eftersom detta kan försvaga dess terapeutiska effektivitet. Samtidigt bör man komma ihåg att förgiftning med läkemedlet kan leda till mycket allvarliga konsekvenser, inklusive patientens död. På grund av detta är det oerhört viktigt att följa de instruktioner som specialisten har ordinerat i allt.

Samtidigt bör det noteras att kombinationsbehandling ofta används (särskilt hos äldre) med flera olika läkemedel. I dessa fall bör patientens välbefinnande övervakas noggrant för att förhindra negativa konsekvenser i samband med interaktionen mellan dessa läkemedel.

En annan fördel med läkemedlet är dess ganska rimliga kostnad.