Zestra

Zestra är ett systemiskt antihistaminläkemedel vars aktiva substans är cetirizin.

Indikationer Zestra

Det är indicerat för behandling av rinit, såväl som allergisk konjunktivit (regelbunden eller säsongsbetonad), och även återkommande urtikaria (kroniskt stadium).

Släpp formulär

Finns i tablettform, 10 stycken per blister. En förpackning innehåller 1 blisterplatta.

Farmakodynamik

Zestra är ett kombinationsläkemedel, dess egenskaper bestäms av verkan av de komponenter som ingår i dess sammansättning.

Cetirizinhydroklorid är ett antihistamin av andra generationen, en selektiv receptorblockerare (H1); har en förlängd effekt. Det har också svaga antikolinerga egenskaper, interagerar inte med dopamin- och serotoninreceptorer, såväl som H2- och α-adrenerga receptorer.

Den uttalade syntesen med plasmaprotein, liksom cetirizins polaritet, är anledningen till att det passerar dåligt genom BBB och har nästan ingen hämmande effekt på centrala nervsystemet - det är detta som skiljer detta läkemedel från 1:a generationens antihistaminer. Sådana egenskaper är huvudsakligen ett resultat av dess lipofilicitet.

Den aktiva komponenten påverkar det tidiga histaminberoende utvecklingsstadiet av allergiska manifestationer, och hämmar dessutom processerna för histaminfrisättning från basofila leukocyter med fettceller, och minskar rörelsefrekvensen hos inflammatoriska celler som deltar i allergiska reaktioner (bromsar eosinofilers rörelse och hämmar processerna för frisättning av inflammatoriska ledare från mastceller). Den försvagar också effekten av ledare för det allergiska svaret (histamin och PG D2), och hämmar samtidigt eosinofilers rörelse hos personer med atopiska reaktioner. Dessutom minskar den histamininducerad bronkokonstriktion (vid bronkialastma) och provocerar en långsiktig selektiv effekt på receptorer (H1).

Den medicinska effekten börjar 2 timmar efter intag och varar i 24 timmar.

Pseudoefedrinhydroklorid är en β-agonist med vasokonstriktoriska egenskaper. Den minskar svullnad i slemhinnan i övre luftvägarna (särskilt bihålorna och nasofarynx) under symtomatisk behandling av infektiösa, inflammatoriska och allergiska patologier i detta område.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Maximal serumkoncentration vid steady state är 300 ng/ml (observeras 0,5–1 timme efter intag). Vid administrering på fastande mage absorberas cirka 70 % av substansen. Födointag påverkar inte absorptionsvolymen, men saktar ner hastigheten för denna process. Maximal medicinsk effekt inträder efter 4–8 timmar och varar i cirka 24 timmar. Cirka 93 % av den aktiva substansen syntetiseras med plasmaprotein.

Distributionsvolymen är 0,56–0,8 l/kg (vuxna) och 0,7 l/kg (barn). Substansen metaboliseras delvis. Vid daglig administrering av 10 mg av läkemedlet i 10 dagar detekterades ingen ackumulering av cetirizin.

Ungefär 60 % av dosen utsöndras i urinen under de kommande 24 timmarna, och sedan utsöndras cirka 10 % av substansen på samma sätt under de kommande 4 dagarna. Hos barn utsöndras endast 40 % av läkemedlet under 24 timmar. Under 5 dagar utsöndras cirka 10 % av dosen (inklusive som en nedbrytningsprodukt) i avföringen.

Halveringstiden för den aktiva substansen är 7,4 timmar. Vid njursvikt hos patienten kommer elimineringen att vara långsammare. Vid mild njurfunktionsnedsättning ökar denna period ibland till 19–21 timmar.

Reningskoefficienten för ämnet i njurarna är 70 ml/minut (vid frisk njurfunktion), men vid milda funktionsnedsättningar är denna siffra 7 ml/minut; vid måttlig funktionsnedsättning – 1,5 ml/minut. Hemodialys är inte lämplig för att eliminera komponenten.

Pseudoefedrinhydroklorid absorberas ganska snabbt genom matsmältningskanalen och börjar verka inom en halvtimme efter att läkemedlet tagits. I allmänhet varar effekten i 4 timmar.

Partiell metabolism av pseudoefedrin sker genom levern via N-demetylering, vilket omvandlar det till den aktiva nedbrytningsprodukten norpseudoefedrin.

Pseudoefedrinkomponenten, tillsammans med dess nedbrytningsprodukter, utsöndras i urinen; cirka 55–75 % av en engångsdos utsöndras oförändrad. Utsöndringshastigheten för ämnet ökar vid urinoxidation och minskar tvärtom vid alkalisering.

Halveringstiden är 7 timmar. En liten del av pseudoefedrinet passerar över i bröstmjölk (cirka 0,5–0,7 % av en engångsdos av läkemedlet som tas av modern passerar över i mjölken inom 24 timmar).

[ 2 ], [ 3 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt. För barn över 12 år och vuxna är dosen 1 tablett per dag, sköljd med vatten. Kurens längd ordineras av den behandlande läkaren - det beror på patologins svårighetsgrad, såväl som patientens tillstånd.

[ 5 ], [ 6 ]

Använd Zestra under graviditet

Läkemedlet är förbjudet att förskriva till gravida kvinnor, såväl som under amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans mot läkemedlets komponenter;
• allvarlig njurfunktionsnedsättning (kreatininclearance mindre än 10–10 ml/minut);
• sömnlöshet;
• okontrollerad ökning av blodtrycket, såväl som takykardi;
• obstruktiv form av HCM;
• IHD;
• patienten har feokromocytom, hypertyreos eller diabetes mellitus;
• svåra former av leverpatologier;
• ventrikelflimmer;
• användning av MAO-hämmare under perioden före 2 veckors läkemedelsanvändning;
• ålder under 12 år.

Bieffekter Zestra

Användning av läkemedel kan orsaka följande biverkningar:

• Matsmältningssystemet: viktökning, dyspepsi, smakstörningar och smaknedsättning; anorexi, stomatit, gastrit, diabetes mellitus och leverdysfunktion (ökad aktivitet av leverenzymer, Y-glutamyltransferas och alkaliskt fosfatas; och även ökad aktivitet av bilirubinkomponenten i blodet) utvecklas ibland. Dessutom förekommer ibland muntorrhet, törst, svullnad och missfärgning av tungan, illamående, uppblåsthet, buksmärtor och kräkningar;
• nervsystemets organ: en känsla av dåsighet och yrsel; ibland utvecklas huvudvärk, tremor med migrän, hyperestesi och hyperestesi med parestesi, kramper och svimning, samt överdriven aggressivitet, asteni, förvirring, en känsla av upphetsning eller sjukdomskänsla, depression, svår trötthet, sömnlöshet och hallucinationer;
• hjärt-kärlsystemet: dystoni, takykardi och förhöjt blodtryck förekommer ibland;
• organ i det hematopoetiska systemet: utveckling av trombocytopeni;
• synorgan: dimsyn, samt ackommodationsstörningar och ofrivilliga ögonrörelser;
• andningsorgan: näsblod, rinnande näsa med hosta, bronkialkramper, utveckling av faryngit, lunginflammation, bronkit och dysfoni;
• immunsystemets organ: utslag och klåda, samt urtikaria; ödem, allergiska reaktioner, anafylaxi och Quinckes ödem observeras sporadiskt;
• benstruktur och muskler: artrit, muskel- och ledvärk, muskelsvaghet och dyskinesi;
• urinvägarna: dysuri, problem med urinering och enures.

Biverkningar orsakade av pseudoefedrinhydroklorid:

• hjärt-kärlsystemet: utveckling av brady-, steno- eller takykardi, hjärtproblem, ökning/sänkning av blodtryck, uppkomst av ödem, hjärtsvikt, arytmi samt bröstsmärtor;
• nervsystemets organ: yrsel och huvudvärk, ångest, nervositet, agitation, utveckling av tremor och emotionell labilitet. Utöver detta, tanke- eller uppmärksamhetsstörningar, samt psykoneurologiska störningar (minnesproblem, desorientering, utveckling av psykomotorisk agitation, panik eller aggression, paranoia, schizofrena störningar, samt uppkomsten av hallucinationer (allt detta beror på pseudoefedrins centrala effekt), tillsammans med detta - ett tillstånd av sömnlöshet, sömnstörningar, uppkomsten av kramper och muskelryckningar, hyperkinesi, känslor av eufori eller minnesförlust, och dessutom ett tillstånd av depression);
• matsmältningssystemet: ökad aptit, förstoppning, ökad salivproduktion, illamående, uppblåsthet, buksmärtor, kräkningar, diabetes och leverdysfunktion;
• urogenitalsystemet: smärta eller svårigheter vid urinering (vid prostatahyperplasi), samt dess fördröjning, utveckling av cystit, polyuri, pyelit, hematuri eller dysuri. Dessutom uppkomsten av vaginit eller dysmenorré, samt minskad libido;
• allergiska manifestationer: utveckling av erythema multiforme;
• sensoriska organ: smärta i ögonen eller blödning i dem, synstörningar, uppkomsten av tinnitus eller glaukom, utveckling av dövhet, ptos och xeroftalmi;
• Övrigt: frossa, svaghet, feber, hypokalemi eller lymfadenopati och ökad svettning. Dessa symtom försvann efter att läkemedlet avslutats.

[ 4 ]

Överdos

Överdossymtom är vanligtvis förknippade med effekten på det centrala nervsystemet eller orsakas av läkemedlets antikolinerga egenskaper. Bland dem finns: en känsla av förlägenhet, yrsel, psykoemotionell agitation, en känsla av irritation, nervositet, och dessutom svår trötthet, dåsighet eller sömnlöshet, svår huvudvärk och ett tillstånd av dvala. Dessutom finns det fördröjd urinering, cirkulationsstörningar och ökad svettning. Tillsammans med detta kan kramper, tremor, takykardi och darrningar i extremiteterna förekomma. Aptitlöshet, kräkningar, muntorrhet, illamående och diarré, förhöjt blodtryck, klåda med utslag och mydriasis är också möjliga.

För att bli av med dessa symtom behöver patienten skölja magen och sedan ta enterosorbenter.

För att eliminera de ovan beskrivna manifestationerna används dessutom metoder för att korrigera hjärt-kärlsystemets arbete, samt stödja den externa andningsprocessen. Vid behov används antikonvulsiva medel och kateterisering av urinblåsan utförs. Ett effektivt alternativ för att påskynda elimineringen av pseudoefedrin är dialysproceduren eller försurning av urin. Det finns ingen specifik motgift.

[ 7 ]

Interaktioner med andra droger

Den aktiva komponenten i Zestra interagerar inte med andra läkemedel (såsom cimetidin, pseudoefedrin, samt erytromycin med ketokonazol och diazepam med azitromycin). Vid användning med stora mängder alkohol (blodkoncentrationsindex större än 0,8 ‰) är hämning av centrala nervsystemets funktion möjlig. Det är nödvändigt att kombinera med försiktighet med läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet.

Kombinerad användning med läkemedel som har en ototoxisk effekt (såsom gentamicin) kan maskera manifestationerna av ototoxicitet (yrsel och tinnitus).

Samtidig administrering med teofyllin (daglig dos – 400 mg en gång) minskar cetirizins clearancekoefficient (-16 %), men inga förändringar observerades i elimineringen av teofyllin.

Vid användning av Zestra (på grund av närvaron av pseudoefedrin i dess sammansättning) är det nödvändigt att överge andra sympatomimetika (såsom mezaton eller naftyzin), tricykliska antidepressiva (inklusive imipramin med amitriptylin), anorektiska läkemedel (mazindol med desopimon), MAO-hämmare (pyrazidol med nialamid) och furazolidon - med en sådan kombination kan blodtrycksnivåerna öka kraftigt.

Pseudoefedrin kan försvaga effekten av sympatolytika (såsom oktadin med reserpin), såväl som β-adrenerga receptorblockerare (inklusive pindolol med nadolol).

Vid en kombination av pseudoefedrin och levodopa, såväl som hjärtglykosider, ökar sannolikheten för att utveckla allvarliga ventrikulära arytmier.

[ 8 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras på en plats skyddad från fukt och solljus, oåtkomlig för små barn. Förvaringstemperaturen bör inte överstiga 25 ^° C.

[ 9 ]

Hållbarhetstid

Zestra är lämpligt för användning inom 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.