Fexofen

Fexofen är ett antihistamin för systemiskt bruk.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Fexofen

Det används för att eliminera allergisk rinit av säsongsbetonat ursprung (0,12 g tabletter), såväl som den idiopatiska formen av urtikaria av kronisk natur (0,18 g tabletter).

[ 3 ]

Släpp formulär

Frisättningen sker i tabletter, 10 st i en blisterförpackning. Förpackningen innehåller 1 eller 2 sådana förpackningar.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Fexofenadin är en histamin (H1)-receptorblockerare med ett specifikt verkningsmönster. Fexofenadin är en farmakoaktiv nedbrytningsprodukt av terfenadin.

Vid användning i terapeutiska doser har fexofenadin inte antidopaminerga, antiadrenerga eller antikolinerga effekter. Även vid användning i höga doser blockerar inte elementet kaliumkanaler inuti myokardiocyter, och dessutom har det inte kardiotoxiska egenskaper (arytmi eller förlängning av QT-intervallvärden).

Fexofenadin penetrerar inte blod-hjärnbarriären och kan därför inte interagera med H1-terminalerna i centrala nervsystemet. Läkemedlet har ingen sederande effekt.

Data från kliniska tester utförda på vuxna med säsongsbunden allergisk rinit visade att 1 timme efter intag av doser av läkemedlet på 0,06, 0,12 och 0,18 g observerades en snabb förbättring av tillståndet, och den terapeutiska effekten bibehölls under de kommande 24 timmarna.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Vid oral administrering absorberas fexofenadin snabbt från mag-tarmkanalen och når plasma-Cmax-värden inom 1–3 timmar. Den genomsnittliga Cmax-nivån efter en engångsdos på 120 mg per dag var cirka 427 ng/ml. Samma värde efter en engångsdos på 180 mg per dag var cirka 494 ng/ml.

En dos på 0,12 g av läkemedlet har en halveringstid (steady-state-värden) på cirka 14,4 timmar. Hos personer över 65 år är dessa värden likartade med den yngre gruppen. Halveringstiden hos barn är 18 timmar.

Syntesen av ämnet med plasmaprotein är cirka 60-70%. Cirka 5% av den konsumerade delen metaboliseras.

80 % av läkemedelsdosen utsöndras i galla och 11 % i urin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering och administrering

Tabletterna tas oavsett matintag och sköljs med vanligt vatten. Standarddosen (för vuxna och ungdomar över 12 år) är 0,12 g för att lindra säsongsbunden allergisk rinit och 0,18 g för att lindra symtom på idiopatisk urtikaria (kronisk). Läkemedlet ska tas en gång om dagen (det rekommenderas att göra detta på morgonen).

Varaktigheten av sådan behandling väljs för varje individ av den behandlande läkaren, med hänsyn till patologins förlopp. Vid konstant intag av läkemedlet i 28 dagar utvecklades ingen tolerans mot fexofenadin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Använd Fexofen under graviditet

Det finns mycket lite information om användning av Fexofen under graviditet. De få djurförsök som gjorts visar inga direkta eller indirekta effekter på graviditetsförloppet, embryonal eller fosterutveckling, förlossningsprocessen eller barnets postnatala utveckling.

Det är dock fortfarande förbjudet att förskriva fexofenadinhydroklorid till gravida kvinnor, förutom i situationer där den möjliga nyttan för kvinnan är större än förekomsten av komplikationer hos fostret (om det finns vitala indikationer).

Eftersom elementet fexofenadin utsöndras i bröstmjölk är det förbjudet att använda läkemedlet under amning.

Kontra

Den huvudsakliga kontraindikationen är hög känslighet för medicinska element.

[ 13 ], [ 14 ]

Bieffekter Fexofen

Att ta tabletterna kan orsaka vissa biverkningar:

• lesioner i samband med nervsystemets funktion: yrsel, dåsighet och huvudvärk;
• symtom i mag-tarmkanalen: utveckling av illamående;
• systemiska störningar: utveckling av svår trötthet.

Under studierna efter marknadsföring identifierades följande biverkningar:

• immunskador: intoleranssymptom som utvecklas i form av angioödem, dyspné, en känsla av sammandragning i bröstområdet, och dessutom i form av systemisk anafylaxi och värmevallningar;
• psykiska störningar: ökad excitabilitet i nervsystemet, sömnlöshet, sömnproblem eller ovanliga/mardrömmar;
• problem med hjärtfunktionen: uppkomsten av hjärtklappning eller takykardi;
• reaktioner i samband med mag-tarmkanalen: utveckling av diarré;
• lesioner i subkutan vävnad och epidermis: klåda med utslag och urtikaria.

Personer som har en historia av patologier som påverkar hjärt-kärlsystemets funktion, eller som för närvarande lider av dem, måste ta hänsyn till att läkemedel från antihistaminkategorin kan leda till komplikationer som ökad hjärtfrekvens och takykardi.

[ 15 ], [ 16 ]

Överdos

Det finns tecken på dåsighet, yrsel och muntorrhet vid förgiftning med Fexofen. I studier med frivilliga orsakade användning av en engångsdos på upp till 0,8 g och en dubbel dos på 0,69 g per dag i 1 månad eller en dos på 0,24 g en gång per dag i 12 månader inte kliniskt signifikanta biverkningar jämfört med placebo. Det var inte möjligt att fastställa den maximalt tillåtna storleken på den tolererbara dosen av fexofenadin.

Vid förgiftning krävs symtomatiska och stödjande åtgärder. Hemodialysproceduren kommer inte att vara effektiv.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaktioner med andra droger

Fexofenadin metaboliseras inte i levern och interagerar därför inte med andra läkemedel via denna mekanism.

Kombination med ketokonazol eller erytromycin resulterar i en 2-3-faldig ökning av fexofenadinnivåerna i plasma. Effekten på QT-intervallets längd är inte associerad med denna förändring. Incidensen av biverkningar ökade inte jämfört med användning av endera läkemedlet ensamt.

Ingen interaktion med substansen omeprazol observeras.

Användning av magnesium- och aluminiuminnehållande antacida 15 minuter före intag av Fexofen i en dos på 0,18 g försvagar fexofenadins egenskaper, liksom graden av dess syntes i mag-tarmkanalen. Det är nödvändigt att hålla ett 2-timmarsintervall mellan intag av dessa läkemedel.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Förvaringsförhållanden

Fexofen ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturmarkeringar – högst 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Hållbarhetstid

Fexofen får användas i 3 år från tillverkningsdatumet för det terapeutiska läkemedlet.

[ 34 ], [ 35 ]

Användning hos barn

Fexofen är förbjudet att använda till barn under 12 år.

Analoger

Följande läkemedel är analoger till läkemedlet: Altiva och Allergo med Fexofast och Fexomax, och dessutom Tigofast-120 och Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Recensioner

Fexofen klarar sig bra med allergier, såväl som idiopatisk urtikaria. Recensioner visar att det snabbt och effektivt lindrar kliande utslag, röda fläckar och andra symtom på ovanstående sjukdomar.