Gaviran

Geviran är ett systemiskt antiviralt läkemedel.

Indikationer Guevirana

Gäller för:

• eliminering av hudinfektioner och infektiösa processer på slemhinnorna orsakade av herpes simplexvirus (detta inkluderar genital form av herpes av primär eller återkommande typ);
• undertryckande (förebyggande av återfall) av infektiösa processer orsakade av herpes simplexvirus hos personer med normala immunparametrar;
• förebyggande av infektioner orsakade av herpes simplexvirus hos individer med immunbrist;
• eliminering av infektiösa patologier orsakade av varicella-zoster-viruset (bältros och vattkoppor).

Släpp formulär

Släpps i tabletter, 10 stycken i en blisterförpackning. I en separat förpackning - 3 blisterplattor med tabletter.

Farmakodynamik

Acyklovir är en artificiell analog av en purinnukleosid som hämmar in vitro och in vivo replikationsprocesserna för virus från herpeskategorin som är farliga för människokroppen: vanliga herpes typ 1 och 2, samt varicella-zosterviruset.

Effekten av acyklovir på att bromsa replikationen av de ovan beskrivna virusen är ganska selektiv. Det finns inget substrat för internt tymidinkinas inuti celler som inte är infekterade av sjukdomen, vilket resulterar i att ämnets toxiska effekt på cellerna blir obetydlig. Men TK, som har en viral natur (HSV- och VZV-virus), fosforylerar den aktiva komponenten i läkemedlet till ett monofosfatderivat (en analog av en nukleosid), och det fosforyleras sedan av cellulära enzymer till di- och trifosfatacyklovir. Det senare elementet är ett substrat för virusets DNA-polymeras, vilket hjälper det att komma in i virusets DNA, vilket fullbordar bindningen av virusets DNA-kedja och hämmar dess replikationsprocessen.

Långvarig användning av aciklovir eller upprepade kurer hos personer med svår immunbrist kan provocera fram uppkomsten av virusstammar som är resistenta mot aciklovir. Inom de flesta av de noterade stammarna med nedsatt känslighet finns viss brist på TK-elementet, men dessutom har stammar beskrivits där det virala TK- eller DNA-polymeraset är förändrat.

In vitro-tester har visat förmågan att bilda HSV-stammar med minskad känslighet. Det är okänt om det finns ett samband mellan förekomsten av herpesvirusets känslighet för acyklovir in vitro och läkemedelssvaret på behandlingen.

Farmakokinetik

En del av aciklovir absorberas från mag-tarmkanalen. Den genomsnittliga jämviktstoppkoncentrationen vid intag av läkemedlet i en dos på 200 mg var fjärde timme är 3,1 μmol/l (eller 0,7 μg/ml), och en liknande miniminivå är 1,8 μmol/l (eller 0,4 μg/ml). Vid intag av läkemedlet i en dos på 400 eller 800 mg var fjärde timme når de genomsnittliga jämviktstoppvärdena 5,3 μmol/l (eller 1,2 μg/ml), samt 8 μmol/l (eller 1,8 μg/ml), och minimivärdena är 2,7 μmol/l (eller 0,6 μg/ml), samt 4 μmol/l (eller 0,9 μg/ml).

Substansens halveringstid i plasma är cirka 2,9 timmar. Merparten av läkemedlet utsöndras oförändrat i urinen. Clearance-hastigheterna för acyklovir i njurarna är mycket högre än liknande värden för CC, vilket gör att vi kan dra slutsatsen att tubulär sekretion och glomerulär filtration är involverade i utsöndringen av läkemedlet med urin. Den huvudsakliga nedbrytningsprodukten av acyklovir är 9-karboximetoximetylguanin, som utsöndras i urin i en mängd av cirka 10-15 % av den intagna dosen.

Att ta 1 g probenecid 1 timme före intag av aciklovir förlänger halveringstiden för det senare med 18 % och ökar AUC i plasma med 40 %.

Läkemedlets halveringstid från plasma är 3,8 timmar.

Hos individer med kronisk njursvikt är halveringstiden för den aktiva komponenten i läkemedlet 19,5 timmar. Under hemodialys minskar denna siffra till 5,7 timmar. Under dialys minskar plasmavärdena för substansen med 60 %.

Nivån av acyklovir i cerebrospinalvätskan är ungefär 50 % av dess plasmanivå. Syntesen av ämnet med plasmaprotein är ganska svag (cirka 9–33 %), vilket gör att det inte sker någon konkurrensutsatt förträngning av komponenten med andra läkemedel från syntesstället.

Dosering och administrering

Geviran-tabletten ska sväljas hel med vatten. Om läkemedlet används i stora doser är det nödvändigt att övervaka kroppens vätskebalans.

För vuxna.

Vid eliminering av infektiösa processer orsakade av herpes simplexvirus är det nödvändigt att ta läkemedlet i en dos av 200 mg 5 gånger om dagen, med ett intervall på cirka 4 timmar mellan doserna (förutom under natten). Behandlingsperioden varar i 5 dagar, men vid allvarlig primär infektionssjukdom kan den förlängas.

Personer med svår immunbrist (till exempel efter benmärgstransplantation) eller med minskad absorption från tarmen får fördubbla dosen av läkemedlet till 400 mg eller administrera lämplig dos intravenöst.

Behandlingen bör påbörjas så snart som möjligt efter att infektionen har uppstått. Vid återkommande herpes är det optimalt att påbörja behandlingen under prodromalperioden eller efter att de första symtomen på hudlesioner har uppträtt.

För att förebygga återfall (så kallad suppressiv behandling) av infektiösa patologier orsakade av herpes simplexvirus, behöver personer med friskt immunförsvar ta läkemedlet i en mängd av 200 mg fyra gånger om dagen, med 6 timmars intervall mellan doserna. Det finns också en mer bekväm behandling - två gånger om dagen, användning av 400 mg Geviran, med 12 timmars intervall.

En behandlingsregim med dosreduktion till 200 mg tre gånger dagligen (8 timmars intervall) eller två gånger dagligen (12 timmars intervall) är också effektiv.

Hos vissa patienter observeras en märkbar förbättring av tillståndet vid användning av en daglig dos på 800 mg.

För att fastställa eventuella förändringar i patologins naturliga förlopp avbryts behandlingen regelbundet (med ett intervall på sex månader till ett år).

För att förhindra förekomsten av infektionssjukdomar i samband med herpes simplexvirus måste personer med immunbrist ta läkemedlet i en dos av 200 mg, fyra gånger om dagen med 6 timmars intervall.

Varaktigheten av sådan profylax beror på riskperiodens längd.

Vid behandling av herpes zoster och vattkoppor ska läkemedlet tas i en dos av 800 mg 5 gånger per dag med 4 timmars mellanrum (exklusive nattetid). Behandlingsperioden varar i 1 vecka.

Personer med svår immunbrist (till exempel efter benmärgstransplantation) eller med minskad absorption från tarmen rekommenderas att använda Geviran i en doseringsform avsedd för intravenösa injektioner.

För barn.

Vid eliminering eller förebyggande av infektionssjukdomar orsakade av herpes simplexvirus, för barn som lider av immunbrist (över 2 år), används doser som liknar de för vuxna.

Vid behandling av vattkoppor hos barn över 6 år, ta 800 mg av läkemedlet fyra gånger om dagen. Barn 2-6 år ska ta 400 mg av läkemedlet fyra gånger om dagen. Kurens längd är 5 dagar.

För att beräkna dosen mer exakt är det nödvändigt att ta hänsyn till barnets vikt - 20 mg/kg per dag (men inte mer än 800 mg per dag). Den dagliga dosen är uppdelad i 4 separata doser.

Personer med njursvikt.

Försiktighet krävs vid användning till personer med njursvikt. Det är nödvändigt att upprätthålla den erforderliga vätskenivån i kroppen.

Vid behandling och förebyggande av infektiösa patologier orsakade av herpes simplexvirus hos personer med svår njursvikt (med CC-värden mindre än 10 ml/minut) är det nödvändigt att använda en dos på 200 mg (taget två gånger dagligen med ett intervall på cirka 12 timmar mellan doserna).

Vid behandling av infektionssjukdomar orsakade av varicella-zostervirus (bältros och vattkoppor) hos personer med signifikant nedsatt immunitet: vid svår njursvikt (med CC-värden mindre än 10 ml/minut), ta 800 mg två gånger dagligen med cirka 12 timmars intervall. Vid måttlig njursvikt (CC-värden inom 10-25 ml/minut), ta 800 mg tre gånger dagligen med cirka 8 timmars intervall.

Använd Guevirana under graviditet

Tester efter marknadsföring av läkemedel som innehåller aciklovir har visat att gravida kvinnor som tar läkemedlet utvecklat missbildningar. Resultaten av dessa tester visade att det inte fanns någon ökning av incidensen av fosterskador hos barn vars mödrar använde aciklovir jämfört med den allmänna befolkningen. Inget samband kunde fastställas mellan användning av aciklovir av gravida kvinnor och förekomsten av fosterskador hos nyfödda.

Användning av acyklovir är endast tillåten i fall där den sannolika nyttan för kvinnan överväger risken för biverkningar hos fostret.

Under amning bör ämnet användas med försiktighet, med hänsyn till eventuella risker för barnet.

Kontra

Kontraindikationer inkluderar: intolerans mot acyklovir med valacyklovir eller andra komponenter i läkemedlet, samt barn under 2 år.

Bieffekter Guevirana

Användning av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• reaktioner i lymfan och det systemiska blodflödet: utveckling av trombocytopeni eller anemi, samt en minskning av antalet leukocyter;
• immunstörningar: förekomst av anafylaktiska reaktioner;
• Psykiska problem och reaktioner från nervsystemet: uppkomst av tremor, huvudvärk, hallucinationer, kramper och yrsel. Dessutom finns det känslor av förvirring, agitation, dåsighet och psykotiska manifestationer. Dysartri, encefalopati, ataxi och komatöst tillstånd utvecklas också. Sådana tecken är ofta tillfälliga och förekommer vanligtvis hos personer med funktionella njursjukdomar eller andra faktorer som är gynnsamma för utveckling av patologier;
• problem med andningssystemets funktion: utveckling av kvävning;
• reaktioner i mag-tarmsystemet: uppkomsten av buksmärtor, illamående, diarré och kräkningar;
• störningar i lever- och gallvägssystemet: utveckling av gulsot eller hepatit, samt en övergående ökning av bilirubinnivåer eller levertransaminasaktivitet;
• dermatologiska reaktioner: uppkomsten av utslag eller klåda, samt utveckling av urtikaria, fotofobi, angioödem och accelererad alopeci av generaliserad typ. Eftersom orsaken till utvecklingen av den senare sjukdomen kan vara olika patologier och användning av olika läkemedel, är det omöjligt att säga med säkerhet att alopeci orsakas av användning av acyklovir;
• Njur- och urinvägssjukdomar: smärta i njurarna, förhöjda nivåer av urea och kreatinin i serum och akut njursvikt. Njursmärta kan orsakas av kristalluri eller njursvikt. Det är nödvändigt att övervaka patientens vätskenivåer. Funktionella njursjukdomar försvinner ofta efter att vätskebalansen i kroppen återställts eller efter att dosen av läkemedlet minskats eller behandlingen avbrutits.
• systemiska manifestationer: ökad temperatur eller trötthetskänsla.

Överdos

Ämnet acyklovir absorberas delvis från mag-tarmkanalen, men dess engångsanvändning i en dos på upp till 20 g leder inte till berusning. Ibland, vid användning av läkemedlet i 7 dagar, uppstod följande manifestationer av överdosering: från mag-tarmkanalen - kräkningar med illamående, och från nervsystemet - en känsla av förvirring och huvudvärk. Sådana neurologiska störningar som hallucinationer, kramper, en känsla av upphetsning eller förvirring, samt koma, observerades också vid överdosering efter användning av läkemedlet i form av en injektion.

Vid användning av läkemedlet i en stor dos är det nödvändigt att övervaka patienten för utveckling av tecken på berusning. Om de uppstår krävs symtomatisk behandling. Hemodialysproceduren hjälper till att påskynda utsöndringen av läkemedlets aktiva komponent från blodet, så det är tillåtet att använda det vid förgiftning.

Interaktioner med andra droger

Acyklovir utsöndras huvudsakligen oförändrat via njurtubuli. Kombination med läkemedel som metaboliseras i kroppen via samma väg kan resultera i ökade plasmanivåer av acyklovir.

Cimetidin med probenecid kan öka AUC för aciklovir och även minska dess clearance i njurarna.

En liknande ökning av plasmanivåerna av aciklovir med dess inaktiva nedbrytningsprodukt, mykofenolatmofetil (ett immunsuppressivt medel som används efter organtransplantation), har observerats när dessa läkemedel använts samtidigt. Eftersom aciklovir har ett brett verkningsspektrum krävs dock ingen dosjustering.

[ 1 ], [ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Geviran ska förvaras på en plats där solljus och fukt inte tränger in, och dessutom oåtkomlig för små barn. Temperaturförhållanden - högst 25 °C.

[ 3 ], [ 4 ]

Hållbarhetstid

Geviran kan användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.