Aprovel

Aprovel är handelsnamnet på ett läkemedel vars huvudsakliga aktiva substans är irbesartan. Irbesartan tillhör en klass av läkemedel som kallas angiotensin II-receptorantagonister (ARA II) eller angiotensinreceptorblockerare. Det används för att behandla hypertoni (högt blodtryck) och för att skydda njurarna hos patienter med typ 2-diabetes i kombination med protein i urinen (mikroalbuminuri) för att förhindra progression av kronisk njursjukdom.

Irbesartan verkar genom att blockera effekten av angiotensin II, ett kraftfullt vasokonstriktorhormon. Genom att blockera angiotensinreceptorer vidgar irbesartan blodkärlen och minskar kärlmotståndet, vilket leder till lägre blodtryck. Det kan också bidra till att minska belastningen på njurarna och skydda dem från skador i samband med högt blodtryck och diabetes.

Indikationer Aprovelz

• Hypertoni: Aprovel används för att sänka högt blodtryck hos vuxna patienter. Det kan bidra till att förebygga komplikationer i samband med högt blodtryck, såsom stroke, hjärtinfarkt och njurskador.
• Kronisk njursjukdom hos patienter med typ 2-diabetes: Aprovel kan förskrivas för att skydda njurarna och minska utvecklingen av kronisk njursjukdom hos patienter med typ 2-diabetes, särskilt de med mikroalbuminuri (protein i urinen).
• Hjärtsvikt: I vissa fall kan Aprovel användas för att behandla hjärtsvikt hos patienter, särskilt om de inte tolererar angiotensinkonverterande enzymhämmare (ACE-hämmare) eller om ACE-hämmare inte är tillräckligt effektiva.

Släpp formulär

Aprovel tillverkas ofta i tablettform för oral administrering. Tabletterna finns i olika doseringar, vilket gör att den optimala dosen kan väljas beroende på den enskilda patientens behov.

Farmakodynamik

• Angiotensin II-receptorblockering: Irbesartan binder till angiotensin II-receptorer i kärlvävnad och andra organ, vilket stör effekterna av detta hormon. Angiotensin II orsakar normalt vasokonstriktion, ökar blodtrycket och stimulerar även frisättningen av aldosteron, vilket leder till natrium- och vätskeretention. Blockering av angiotensin II-receptorer med irbesartan orsakar vasodilatation och en sänkning av blodtrycket.
• Minskat perifert kärlmotstånd: Eftersom irbesartan blockerar de vasokonstriktoriska effekterna av angiotensin II, leder detta till en minskning av perifert kärlmotstånd, vilket i sin tur bidrar till att sänka blodtrycket.
• Minska belastningen på hjärtat: Genom att minska blodtrycket och kärlmotståndet minskar irbesartan belastningen på hjärtat, vilket kan vara fördelaktigt för patienter med hjärtsvikt.
• Njurskydd: Irbesartan kan ha en skyddande effekt på njurarna, särskilt hos patienter med diabetes mellitus, genom att förhindra progression av proteiner i urinen (mikroalbuminuri) och bevara njurfunktionen.

Farmakokinetik

• Absorption: Irbesartan absorberas generellt väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximal blodkoncentration uppnås vanligtvis 1-2 timmar efter administrering.
• Biotillgänglighet: Biotillgängligheten för irbesartan efter oral administrering är cirka 60–80 % av dosen.
• Metabolism: Irbesartan genomgår omfattande metabolism i levern, där det oxideras och glukuronideras. De huvudsakliga metaboliterna är irbesartan-2-O-glukuronid och irbesartan-3-karboximetyleter.
• Proteinbindning: Cirka 90–95 % av irbesartan är bundet till plasmaproteiner, huvudsakligen albumin.
• Distribution: Distributionsvolymen för irbesartan är cirka 53–93 liter. Det penetrerar väl in i vävnader, inklusive njurar, lever och hjärta.
• Utsöndring: Cirka 20 % av dosen utsöndras oförändrad via njurarna och resten via avföringen. Irbesartans plasmahalveringstid är cirka 11–15 timmar.
• Effekt av mat: Mat har ingen kliniskt signifikant effekt på absorptionen av irbesartan, så läkemedlet kan tas med eller utan mat.

Dosering och administrering

1. Hypertoni:

   • Startdosen för vuxna är vanligtvis 150 mg en gång dagligen.
   • Om ytterligare sänkning av blodtrycket krävs kan dosen ökas till maximal dos, vilket vanligtvis är 300 mg en gång dagligen.
   • För patienter med måttlig till svår hypertoni och diabetes mellitus rekommenderas att starta med en dos på 300 mg.

2. Diabetes mellitus med mikroalbuminuri:

   • Startdosen för vuxna är vanligtvis 150 mg en gång dagligen.
   • Vid behov kan dosen ökas till 300 mg per dag.

3. Hjärtsvikt:

   • Startdosen för vuxna är vanligtvis 75 mg en gång dagligen.
   • Om det tolereras väl kan dosen ökas till 150 mg och sedan upp till 300 mg per dag beroende på behandlingssvaret.

Irbesartan tas vanligtvis en gång dagligen, med eller utan mat. Tabletten ska sväljas hel med vatten.

Använd Aprovelz under graviditet

• Fostertoxicitet:

  • Studier har visat att ACE-hämmare (angiotensinkonverterande enzym) och angiotensin II-receptorantagonister kan orsaka fostertoxicitet när de administreras under graviditetens andra och tredje trimester. Fall av exencefali och unilateral njuragenesi har rapporterats hos foster till kvinnor som tar irbesartan under graviditet (Boix et al., 2005).

• Negativa graviditetsresultat:

  • En studie som undersökte användningen av angiotensin II-receptorantagonister under graviditet fann att långvarig användning av dessa läkemedel var förknippad med en hög risk för negativa graviditetsresultat, inklusive försenad extremitetsutveckling och spontan abort (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Effekt på fostret:

  • Användning av irbesartan före befruktning och tidigt i graviditeten kan leda till tillväxthämning hos fostret och en ökad risk för negativa utfall. I ett fall diagnostiserades en kvinna som tog irbesartan med ett foster med Turners syndrom och försenad extremitetsutveckling (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontra

• Överkänslighet: Läkemedlet är kontraindicerat vid känd överkänslighet mot irbesartan eller någon av läkemedlets komponenter. Detta kan manifestera sig som allergiska reaktioner inklusive hudutslag, klåda, svullnad i ansiktet eller andningssvårigheter.
• Graviditet: Användning av Aprovel är kontraindicerat under graviditet, särskilt under andra och tredje trimestern, eftersom det kan leda till utveckling av allvarliga missbildningar hos fostret, såsom nedsatt njurfunktion, hypoplasi av skallen och den bakre hjärnregionen.
• Amning: Aprovel utsöndras i bröstmjölk, så dess användning är kontraindicerad under amning.
• Blodkoagulation: Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med blödningsrubbningar eller till patienter som får antikoagulantia.
• Symtomatisk hypotoni: Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med svår hypotoni, eftersom irbesartan kan orsaka en sänkning av blodtrycket.
• Hjärtsvikt: Aprovel bör användas med försiktighet hos patienter med hjärtsvikt, särskilt om det finns samtidig nedsatt njurfunktion.
• Kombination med Alskept (alfa-lisinopril): Kombinerad användning av Aprovel och Alskept är kontraindicerad på grund av risken för hypotensiva effekter.

Bieffekter Aprovelz

• Sänkt blodtryck: Detta är en av läkemedlets typiska effekter. I sällsynta fall kan det orsaka hypotoni (en kraftig blodtryckssänkning), särskilt hos patienter med svår hypovolemi (lågt vätskeinnehåll i kroppen), vilket kan leda till yrsel eller svimning.
• Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk när de tar Aprovel.
• Yrsel och dåsighet: Detta gäller även eventuella biverkningar, särskilt i början av behandlingen eller vid doseringsändring.
• Hyperkalemi: I sällsynta fall kan Aprovel orsaka höga kaliumnivåer i blodet, vilket kan vara farligt, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion eller vid behandling med andra läkemedel som också kan öka kaliumnivåerna.
• Allergiska reaktioner: Dessa kan inkludera hudutslag, klåda, nässelutslag, svullnad i ansiktet eller andningssvårigheter. Om några tecken på allergi uppstår, sluta ta Aprovel och kontakta läkare.
• Förhöjda nivåer av urea och kreatinin i blodet: Detta kan förekomma hos vissa patienter, särskilt de med nedsatt njurfunktion.
• Muskel- eller ledvärk: Detta kan också vara en biverkning av Aprovel.

Överdos

• En kraftig minskning av blodtrycket, vilket kan leda till yrsel och svimning.
• Dåsighet, sömnighet och en allmän känsla av svaghet.
• Hjärtarytmier eller andningsproblem är också möjliga.

Interaktioner med andra droger

• Läkemedel som ökar risken för hyperkalemi: Aprovel kan öka ökningen av kaliumnivåerna i blodet vid samtidig användning av kaliumsparande diuretika (t.ex. spironolakton, amilorid), kaliumtillskott eller andra läkemedel som också kan öka kaliumnivåerna.
• Andra blodtryckssänkande läkemedel: Kombinerad användning av Aprovel med andra blodtryckssänkande läkemedel, såsom diuretika, ACE-hämmare (angiotensinkonverterande enzymhämmare), kalciumantagonister eller betablockerare, kan leda till en ökad blodtryckssänkande effekt.
• Läkemedel som ökar risken för hypotoni: Kombinerad användning av Aprovel med alkohol, antidepressiva medel, lugnande medel eller hypnotika kan förstärka den hypotensiva effekten och öka risken för ortostatisk hypotoni (en sänkning av blodtrycket vid byte av kroppsställning).
• Litium: Irbesartan kan minska litiumclearance, vilket kan leda till ökade litiumnivåer i blodet och toxiska effekter.
• Nefrotoxiska läkemedel: Irbesartan kan förstärka nefrotoxiciteten hos vissa läkemedel, särskilt icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) och läkemedel som metaboliseras i njurarna.