Herceptin

Herceptin innehåller den aktiva komponenten trastuzumab, som kan interagera med den kutana tillväxtfaktorns typ 2-terminala apparat, vilket hämmar proliferationen av tumörceller med HER2-överuttryck och försvagar processen med HER2-överuttryck.

Trastuzumab kan också uppvisa selektiv cytotoxicitet mot tumörceller. Dessutom bör det noteras att HER2-överuttryck anses vara den främsta orsaken till de flesta fall av bröstcancer och vanlig magcancer. [ 1 ]

Indikationer Herceptin

Det används för behandling av onkologiska sjukdomar (som ett enda läkemedel och i kombination med andra onkologiska substanser), inklusive metastaserande bröstcancer (med utveckling av HER2-hyperuttryck av tumörceller), tidiga stadier av bröstcancer (med hyperuttryck), samt adenokarcinom som påverkar esofagus-mag-tarmkanalen och magsäcken (med utveckling av HER2-hyperuttryck).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av pulver för tillverkning av infusionsvätska: i injektionsflaskor på 0,15 g (1 injektionsflaska i en förpackning), samt 0,44 g (inuti en förpackning - 1 injektionsflaska pulver och 1 injektionsflaska lösningsmedel med en volym på 20 ml).

Farmakodynamik

Trastuzumab är ett rekombinant DNA-derivat av humaniserade monoklonala antikroppar som selektivt interagerar med den extracellulära domänen hos den humana herpes simplexreceptorn 2 (HER2). Dessa antikroppar är IgG1, inklusive humana regioner (konstanta regioner i tung kedja), och bestämmer även komplementariteten mellan musregionerna i p185 HER2-antikroppen och HER2. [ 2 ]

Trastuzumab-elementet förhindrar proliferation av tumörceller med utveckling av HER2-överuttryck i både in vivo- och in vitro-processer. In vitro-tester påverkar den antikroppsberoende cytotoxiciteten hos trastuzumabceller huvudsakligen tumörceller med utveckling av HER2-överuttryck. [ 3 ]

Farmakokinetik

Bröstcancer.

Efter administrering av läkemedlet i form av kortvariga intravenösa infusioner i doser om 0,01, 0,05, samt 0,1, 0,25, 0,5 g en gång i veckan var de farmakokinetiska parametrarna icke-linjära. Ökning av dosen ledde till en minskning av läkemedelsclearance.

Halveringstiden är 28–38 dagar, så utsöndringsperioden efter avslutad Herceptin-behandling är upp till 27 veckor (190 dagar och 5 halveringstider).

En vanlig form av magcancer.

Vid höga läkemedelsnivåer är systemisk clearance i stort sett linjär och halveringstiden är cirka 26 dagar.

Medianförväntade AUC-värden (steady-state-nivå över 3 veckor) är 1213 mg/L per dag, median Cmax vid steady-state är 132 mg/L och median Cmin är 27,6 mg/L.

Dosering och administrering

Herceptin kan endast förskrivas efter testning för HER2-tumöruttryck.

Läkemedlet administreras genom en pipett. Under beredningen av vätskan får behållaren inte skakas kraftigt (endast gungas). Om skum uppstår ska påsen med läkemedlet lämnas i 5 minuter.

Den terapeutiska behandlingen måste väljas uteslutande individuellt, med hänsyn till patologins fas och dess progressionsegenskaper, patientens tillstånd, vikt, längd, ålder etc., i enlighet med de behandlingsregimer som beskrivs i litteraturen.

Under administreringen av läkemedlet och i 6 timmar efter den första infusionen, samt 2 timmar efter ytterligare procedurer (endast på sjukhus), övervakas patientens tillstånd ständigt för att snabbt kunna reagera på utvecklingen av negativa tecken. Om de uppstår bör infusionen avbrytas och återupptas först efter att negativa symtom eliminerats och kroppsfunktioner återställts. Behandlingen bör avbrytas helt om livshotande tecken utvecklas.

• Ansökan för barn

Läkemedlet bör inte användas av barn under 18 år, eftersom dess terapeutiska effekt och säkerhet inte har studerats.

Använd Herceptin under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Herceptin under amning och graviditet. Efter avslutad behandling måste en kvinna i fertil ålder använda tillförlitligt preventivmedel i ytterligare sex månader, eftersom läkemedlet kan orsaka dödlig lung- och njurhypoplasi hos fostret, såväl som oligohydramnios.

Kontra

Kontraindicerat vid allvarlig intolerans mot trastuzumab, såväl som vid allvarlig dyspné i samband med lungmetastaser, eller vid dyspné i den fas som kräver syrgasbehandling.

Det bör användas med försiktighet vid angina pectoris, hjärtinfarkt och förhöjt blodtryck, eller i fall där behandling med karyotoxiska läkemedel utfördes innan läkemedlet användes.

Bieffekter Herceptin

Biverkningar kan observeras, inklusive förvärring/utveckling av infektioner (lunginflammation, herpes, influensa, lesioner i urinblåsan och epidermis). Tillväxt av tumörer (godartade och maligna) är möjlig. Manifestationer associerade med bukspottkörteln, njurarna, levern, hjärt-kärlsystemet, nervsystemet och det hematopoetiska systemet kan också observeras.

Det är möjligt att tecken på allergi i samband med andningssystemet (trakeit eller bronkit) och epidermis (urtikaria eller klåda), samt anafylaxi, Quinckes ödem och kardiogen chock kan utvecklas.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet är inte kompatibelt med 5 % dextros, eftersom det kan orsaka proteinaggregation.

Herceptin får inte blandas eller spädas i kombination med andra läkemedel.

Förvaringsförhållanden

Herceptin ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturindikatorerna bör ligga inom intervallet 2–8 °C.

Hållbarhetstid

Herceptin kan användas i 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum. Den färdigberedda lösningen har en hållbarhet på 1 månad vid förvaring under aseptiska förhållanden.

Analoger

Läkemedlets analoger inkluderar Vectibex, MabThera med Avastin, Gazyva och Arzerra med Mabcampat, samt Erbitux och Trastumab.