Indotril

Indotril har antiinflammatorisk och antireumatisk aktivitet.

Indikationer Indotril

Det används för följande sjukdomar:

• akut artrit av olika etiologier (detta inkluderar även akuta giktattacker), förutom infektiösa;
• kronisk artrit, särskilt vid reumatiska sjukdomar, Bechterews sjukdom och andra;
• artros, spondylartrit eller spondylartros;
• extraartikulära reumatiska patologier som påverkar mjukvävnader (myosit eller bursit);
• inflammation eller smärtsam svullnad efter operationer och skador;
• neuralgi eller muskelvärk;
• diffusa inflammatoriska sjukdomar som påverkar bindväv;
• tromboflebit.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Substansen frisätts i tablettform, i en mängd av 10 stycken per förpackning. 1, 3 eller 6 förpackningar per låda.

Farmakodynamik

Ett komplext läkemedel vars aktivitet tillhandahålls av dess komponenter - tiotriazolin och indometacin. Den första förstärker den smärtstillande och antiinflammatoriska effekten av indometacin, och eliminerar även dess negativa effekter.

Tiotriazolins medicinska effekt leder till utveckling av membranstabiliserande, antiischemisk, immunmodulerande och antioxidant aktivitet. Ämnet förhindrar förstörelse av hepatocyter, minskar svårighetsgraden av fettinfiltration, såväl som spridningen av centrilobulär levernekros; samtidigt bidrar det till att producera reparativ återställning av hepatocyter och stabiliserar deras metabolism av kolhydrater, proteiner med lipider och pigment. Ökar bindnings- och utsöndringshastigheten av galla, och stabiliserar dessutom dess kemiska struktur.

Läkemedlet orsakar utvecklingen av en uttalad bromsande effekt på aktiviteten hos COX-1 och 2, vilket minskar biosyntesen av PG (prostaglandiner med tromboxan). Genom att avsevärt minska inflammatorisk utsöndring bidrar läkemedlet till att förbättra mikrocirkulationen, samtidigt som det stimulerar aktiviteten hos antioxidantsystemet och saktar ner lipidperoxidationen i inflammationszoner.

Ökar känslighetsgränsen för smärtstimuli, vilket hämmar bindningen av PG, vilket framkallar överkänslighet hos nociceptorer mot mekaniska och kemiska stimuli (utveckling av hyperalgesi). Minskar ledvärk (under rörelse och i vila), minskar svullnad och stelhet på morgonen och hjälper till att öka rörelseomfånget.

Läkemedlet har febernedsättande egenskaper, vilket också uppstår på grund av störningen av PG-bindning (främst PG E1) och försvagningen av deras pyrogena effekt i förhållande till termoregleringscentret.

Membranstabiliserande, antioxidant och anti-ischemisk aktivitet tillhandahålls av den kondroprotektiva effekten. Indotril kan begränsa kondrocytförstörelse, såväl som ersättningen av kondrocyter med bindväv.

Läkemedlet har en fibrinolytisk effekt, kan bromsa trombocytaggregationen och leder till utveckling av en måttlig antikoagulerande effekt.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet är komplext, så dess farmakokinetiska egenskaper motsvarar parametrarna för dess element. Efter oralt intag av substansen noteras blodindikatorer Cmax efter 1-2 timmar.

Intraplasmisk proteinsyntes står för 90–98 %. Metaboliska processer utvecklas inuti levern.

Merparten av läkemedlet utsöndras i urin (60–75 %) och resten utsöndras i avföring. Halveringstiden varierar från 2,6 till 11,2 timmar (i genomsnitt 5,8 timmar). Merparten av läkemedlet syntetiseras med protein i plasman.

De relativa biotillgänglighetsvärdena för tiotriazolinkomponenten är 64,5 %, halveringsperioden är 0,28 timmar och halveringstiden är 1,3 timmar; plasma Cmax-värden uppnås efter 1,18 timmar; proteinsyntesen är 10 %.

Läkemedlet påverkar inte magsäckens pH-värden och utsöndringen sker huvudsakligen via njurarna. Det påverkar inte utsöndringen av indometacin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering och administrering

Tonåringar från 14 år och vuxna bör ta 1 tablett LS efter måltid, 3 gånger per dag (motsvarande 30-45 mg indometacin). Om önskat resultat inte kan uppnås med denna dos ökas den till 2 tabletter 2-3 gånger per dag (i flera dagar, tills de akuta manifestationerna av sjukdomen är eliminerade).

För att eliminera akuta giktattacker används läkemedlet i en dos av 2 tabletter 3-4 gånger per dag. Efter kliniskt resultat fortsätter behandlingen i ytterligare 1 månad (2 tabletter 3 gånger per dag efter måltid). En upprepad behandlingscykel kan genomföras efter 3-4 månader.

Vid långvarig användning av läkemedlet kan dosen vara maximalt 75 mg av ämnet.

[ 15 ]

Använd Indotril under graviditet

Läkemedlet ska inte användas under amning eller graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• svår individuell intolerans mot indometacin, aspirin eller andra NSAID-preparat (historia inkluderar omnämnanden av urtikaria, bronkospasmer eller rinnande näsa orsakad av användning av aspirin eller andra NSAID-preparat);
• psykiska patologier i den akuta fasen (schizofreni, såväl som epilepsi);
• förvärrade sår i mag-tarmkanalen, enterokolit eller ulcerös kolit, samt återkommande gastrit;
• svår lever-, hjärt- eller njursvikt, såväl som pankreatit;
• Kandidatexamen;
• förhöjt blodtryck av malign natur.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bieffekter Indotril

Efter långvarig användning av läkemedlet, även om den effektiva dosen indometacin i det minskar och dess toxiska effekt blockeras av tiotriazolins verkan, kan patienter uppleva negativa symtom beroende på personlig känslighet, behandlingscykelns varaktighet och dosstorlek:

• Mag-tarmkanalens lesioner: illamående, diarré, epigastriesmärta, aptitlöshet och kräkningar; ibland förekommer förstoppning. Ulcerogena effekter och blödningar i mag-tarmkanalen kan ibland utvecklas;
• CNS-störningar: långvarig användning av läkemedlet kan leda till yrsel, minskad synskärpa, huvudvärk, sjukdomskänsla eller dåsighet, koncentrationssvårigheter. Dessutom kan ibland depression, dubbelseende, psykiska störningar, Parkinsonism, muskelsvaghet och parestesi utvecklas.
• tecken på allergi: utslag, klåda, samt dermatit och urtikaria;
• Övrigt: isolerade njursjukdomar (hematuri eller proliferativ glomerulonefrit) och leversjukdomar (gulsot eller hepatit och förhöjda nivåer av bilirubin och levertransaminaser i blodet), leuko- eller neutropeni (kan nå benmärgssuppression) förekommer. Störningar i kolhydratmetabolismen, hjärtarytmi och ödem i samband med vatten- och elektrolytretention noteras också.

Överdos

Vid förgiftning med Indotril uppstår följande symtom: kräkningar, desorienteringskänsla, svår huvudvärk, illamående, minnesstörningar och yrsel. I svåra fall uppstår kramper eller parestesier och domningar i extremiteterna.

Vid eliminering av störningar är det nödvändigt att snabbt avlägsna läkemedlet från kroppen genom magsköljning och sedan utföra de nödvändiga symtomatiska procedurerna. Hemodialys kommer att vara ineffektiv i detta fall.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interaktioner med andra droger

Olika läkemedelskombinationer kan orsaka olika manifestationer:

• fenytoin, digoxin eller litiummedel – en ökning av plasmanivåerna av dessa läkemedel är möjlig;
• blodtryckssänkande läkemedel, diuretika och β-blockerare - aktiviteten hos dessa läkemedel kan minskas;
• kaliumsparande diuretika – utveckling av hyperkalemi;
• GCS, andra NSAID-preparat och kolchicin – ökar sannolikheten för att utveckla negativa symtom i mag-tarmkanalen;
• ciklosporin och guldläkemedel - ökad toxisk aktivitet i förhållande till njurarna;
• aspirin eller andra salicylater - ökad sannolikhet för biverkningar;
• hypoglykemiska läkemedel - hyper- eller hypoglykemi kan förekomma. Med sådana läkemedelskombinationer är det nödvändigt att övervaka blodsockernivåerna;
• metotrexat - under 24-timmarsperioden före och efter intag av läkemedlet kan nivån av metotrexat öka och dess toxicitet kan förstärkas;
• antikoagulantia – det är nödvändigt att ständigt övervaka blodets koagulationsfunktion, eftersom det i detta fall sker en förstärkning av effekten och en ökad sannolikhet för hemofili.

[ 19 ], [ 20 ]

Förvaringsförhållanden

Indotril ska förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för barn. Temperaturintervall – inom 15–25 °C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Hållbarhetstid

Indotril kan användas inom en 2-årsperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska läkemedlet.

Ansökan för barn

Indotril används inte inom pediatrik (under 14 år).

Analoger

Analogerna till läkemedlet är läkemedlen Indometacin, Ketorol, Aertal med Ketorolac, samt Blokium B12 och Ketanov.