Infulgan

Infulgan tillhör gruppen läkemedel som är febernedsättande och smärtstillande.

Paracetamol som ingår i läkemedlet uppvisar febernedsättande och smärtstillande aktivitet. Eftersom läkemedlet inte påverkar processerna för PG-bindning i perifera vävnader, leder det inte till utveckling av en negativ effekt på indikatorerna för EBV (vätske- och natriumretention), såväl som slemhinnan i matsmältningssystemet. [ 1 ]

Indikationer Infulgan

Det används för korttidsbehandling vid måttlig smärta (särskilt efter operation), såväl som för korttidsbehandling av hypertermiska symtom (i situationer där det finns en klinisk motivering för intravenös administrering av läkemedlet eller när det är omöjligt att använda andra administreringsmetoder).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av infusionsvätska - i flaskor med en kapacitet på 20, 50 eller 100 ml. Inuti förpackningen - 1 sådan flaska.

Farmakodynamik

Paracetamol har en blockerande effekt på aktiviteten hos COX-1 och COX-2 uteslutande i centrala nervsystemet – det verkar på smärt- och temperaturregleringscentra.

Inom inflammerade vävnader neutraliserar cellulära peroxidaser den effekt som paracetamol har på COX, vilket kan förklara den nästan fullständiga avsaknaden av antiinflammatorisk aktivitet. [ 2 ]

Farmakokinetik

Smärtlindring observeras efter 5–10 minuter från applicering av Infulgan. Den maximala smärtstillande effekten utvecklas efter 60 minuter och varaktigheten av denna effekt är vanligtvis 4–6 timmar.

Läkemedlet sänker temperaturen inom en halvtimme efter användning, och dess febernedsättande effekt varar i minst 6 timmar.

Absorption.

Vid en engångsdos på upp till 2 g av läkemedlet och vid upprepad användning under de följande 24 timmarna förblir paracetamols farmakokinetiska egenskaper linjära.

Biotillgänglighetsnivån vid användning av en infusion av 0,5 respektive 1 g av läkemedlet liknar de indikatorer som observerats vid användning av 1 respektive 2 g propacetamol (den innehåller 0,5 respektive 1 g paracetamol). Plasmanivån av Cmax noteras vid slutet av infusionen, vilken för 0,5 respektive 1 g av substansen varar i 15 minuter och är lika med 15 respektive 30 mcg/ml.

Distributionsprocesser.

Läkemedlets distributionsvolym är cirka 1 l/kg. Paracetamol har dålig proteinsyntes. Vid användning av 1 g Infulgan bestäms det mesta (cirka 1,5 mcg/ml) i cerebrospinalvätskan efter 20 minuter från infusionstillfället.

Utbytesprocesser.

Merparten av paracetamol är involverad i intrahepatisk metabolism och passerar genom två huvudfaser: konjugering med glukuronsyra och svavelsyra. Den senare fasen mättas snabbt vid användning av doser som överstiger medicinska.

En liten mängd (mindre än 4%) av läkemedlet är involverat i metabolismen med hjälp av hemoprotein P450, under vilken ett intermediärt metaboliskt element (N-acetylbensokinonimin) bildas, vilket under stabila förhållanden snabbt neutraliseras genom inverkan av reducerat glutation. Därefter utsöndras det i urinen, efter att ha syntetiserats med merkaptopurinsyra och cystein. Men vid massiv förgiftning ökar volymerna av detta toxiska metaboliska element.

Exkretion.

Paracetamols metaboliska komponenter utsöndras huvudsakligen via urin. Under en period på 24 timmar utsöndras 90 % av den administrerade dosen – det mesta i form av glukuronid (60–80 %) och sulfat (20–30 %). Mindre än 5 % av läkemedlet utsöndras oförändrat. Halveringstiden är 2,7 timmar och systemisk clearance är 18 l/timme.

Dosering och administrering

Läkemedlet måste administreras intravenöst.

Vuxna, tonåringar och barn som väger över 33 kg använder vätska från 0,1-litersflaskor.

Barn som väger mindre än 33 kg ordineras medicinen från flaskor om 20 eller 50 ml.

Portionsstorleken bestäms utifrån patientens vikt:

• vikt ≤10 kg: dosen är 7,5 mg/kg (volymen för 1 injektion är 0,75 ml/kg). Högst 7,5 ml av läkemedlet kan användas per injektion. Högst 30 mg/kg administreras per dag;
• vikt i intervallet >10/≤33 kg: doseringsstorlek 15 mg/kg (volym 1,5 ml/kg). 49,5 ml kan användas vid 1 administrering. Per dag – maximalt 60 mg/kg (högst 2 g);
• vikt inom intervallet >33/≤50 kg: dosen är 15 mg/kg (volym 1,5 ml/kg). Maximalt 75 ml är tillåtet för 1 injektion. Högst 60 mg/kg (maximalt 3 g) används per dag;
• vikt >50 kg (med risk för levertoxicitet): portionsstorlek – 1 g (volym 0,1 l). Högst 0,1 ml kan administreras per infusion. Maximalt 3 g används per dag;
• vikt >50 kg (utan risk för levertoxicitet): doseringsstorlek – 1 g (volym 0,1 l). Använd inte mer än 0,1 l per injektion. Administrera inte mer än 4 g per dag.

Det måste gå minst 4 timmar mellan behandlingarna. Ofta administreras inte mer än 4 infusioner per dag.

Hos personer med svårt nedsatt njurfunktion måste ett intervall på minst 6 timmar iakttas mellan infusionerna.

De maximala dagliga doserna ordineras till personer som inte använder andra läkemedel som innehåller paracetamol, så om de behöver använda sådana läkemedel måste de ändra dosen av Infulgan i enlighet därmed.

Personer med svår njursvikt.

Vid användning av paracetamol till personer med CC-värden ≤30 ml per minut bör minimiintervallet mellan procedurerna ökas till 6 timmar.

Personer med kronisk alkoholism, hepatocellulär insufficiens, samt personer med uttorkning eller kronisk undernäring (låga nivåer av intrahepatiska glutationreserver).

Maximalt 3 g av läkemedlet kan användas per dag. Paracetamol administreras via infusion, vars varaktighet är 15 minuter.

Barn som väger ≤10 kg.

På grund av den lilla volymen av det använda ämnet är flaskan med läkemedlet inte suspenderad för infusion. Den erforderliga mängden läkemedel dras från flaskan med en spruta och administreras sedan outlöst (eller löst i 5 % glukos eller 0,9 % NaCl (i förhållandet 1:9)) under en 15-minutersperiod.

Den utspädda medicinska vätskan måste användas inom 60 minuter från beredningstillfället (denna period inkluderar infusionstillfället).

En 5 ml eller 10 ml spruta används för att välja önskad dosering (med hänsyn till barnets vikt). Portionsstorleken bör inte överstiga 7,5 ml.

• Ansökan för barn

Det kan användas från barnets födelse. Det kan inte förskrivas endast till för tidigt födda barn.

Använd Infulgan under graviditet

Det finns begränsad information om läkemedlets kliniska användning. Epidemiologisk information om administrering av terapeutiska doser av paracetamol visar inga negativa effekter på graviditetsförloppet eller fosterutvecklingen.

Prospektiva data om läkemedelsförgiftning under graviditet har inte visat en ökad risk för utvecklingsavvikelser.

Under graviditet används Infulgan endast efter en noggrann bedömning av alla möjliga risker och fördelar, och vid val av dosering och behandlingstid måste du strikt följa instruktionerna.

Oralt administrerat paracetamol utsöndras i små mängder i bröstmjölk. Inga negativa symtom har observerats hos ammade spädbarn när paracetamol används under amning.

Kontra

Kontraindicerat för personer med svår intolerans mot paracetamol, propacetamolhydroklorid (en föregångare till paracetamol) eller andra komponenter i läkemedlet. Använd inte heller vid svår leverinsufficiens.

Bieffekter Infulgan

Huvudsakliga biverkningar:

• systemiska störningar: sjukdomskänsla uppträder ibland. Tecken på intolerans observeras sporadiskt;
• hjärtsjukdomar: ibland observeras en minskning av blodtrycksvärdena;
• problem med matsmältningsfunktionen: ibland sker en ökning av levertransaminasnivåerna;
• lesioner i blod och lymfsystem: leuko-, trombocyt- eller neutropeni observeras ibland.

Kliniska tester resulterade i frekvent förekomst av negativa symtom vid injektionsstället (brännande känsla och smärta).

Tecken på svår intolerans uppträdde sporadiskt: från utslag eller urtikaria till utveckling av anafylaxi, vilket krävde att behandlingen avbröts.

Dessutom finns det rapporter om uppkomst av rodnad, erytem, klåda eller takykardi.

Överdos

Risken för leverskador (inklusive kolestatisk, fulminant eller cytolytisk hepatit, samt leversvikt) ökar hos små barn, äldre, personer med kronisk alkoholism, leversjukdomar, matsmältningsdystrofi och med nedsatt enzymaktivitet. I sådana fall kan förgiftning med Infulgan vara dödlig.

Symtomen utvecklas under de första 24 timmarna och inkluderar anorexi, buksmärtor, kräkningar, blekhet och illamående.

Förgiftning utvecklas vid en engångsdos på 7,5+ g (för vuxen) och 0,14 g/kg (för barn). I sådana fall uppstår leversvikt, levercytolys, samt metabolisk acidos och encefalopati, vilket kan framkalla koma och död. Under en period av 12–48 timmar ökar indikatorerna för intrahepatiska transaminaser (AST och ALAT) och bilirubin med LDH, och protrombinvärdena minskar.

Kliniska tecken på leverskada observeras efter 2 dagar och når sitt maximum efter 4-6 dagar.

Bland de akuta åtgärder som krävs finns:

• akut sjukhusvistelse;
• detektion av paracetamolnivåer i plasma (måste utföras före behandlingsstart, så snart som möjligt efter förgiftning);
• oral administrering eller intravenös injektion av ett motgift - NAC. Det rekommenderas att utföra denna procedur inom 10 timmar efter berusning. NAC kan användas senare, men behandlingen kommer att vara längre;
• symptomatiska handlingar.

Leverfunktionstester bör utföras innan behandlingen påbörjas (de bör upprepas med 24 timmars mellanrum). Intrahepatiska transaminasvärden återgår ofta till det normala efter 1–2 veckor; leverfunktionen är helt återställd. Ibland kan dock patienter behöva en levertransplantation.

Interaktioner med andra droger

I kombination med probenecid halveras clearancehastigheten för paracetamol på grund av att syntesen av probenecid blockeras med glukuronsyra. I detta avseende, när dessa läkemedel administreras samtidigt, krävs en minskning av dosen av paracetamol.

Salicylater kan förlänga halveringstiden för paracetamol.

Ämnen som inducerar intrahepatisk oxidation av mikrosomer (dessa inkluderar barbiturater, fenylbutazon med fenytoin, tricykliska antikroppar, etylalkohol och rifampicin) kan leda till utveckling av allvarlig förgiftning även vid ett litet överskott av dosen.

Kombination av paracetamol (4 g per dag i minst 4 dagar) och orala antikoagulantia kan orsaka mindre förändringar i INR-värden. Med sådana kombinationer är det nödvändigt att övervaka INR-nivån under behandlingen och i 7 dagar efter att användningen av Infulgan avslutats.

Förvaringsförhållanden

Infulgan ska förvaras utom räckhåll för barn. Läkemedlet får inte frysas. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Infulgan kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Elgan, Panadol med Grippocitron, Anapiron, Piaron och Efferalgan med Paracetamol, Cefekon D och Ifimol med Rodapap DC 90 HSP.