Hypatone

Ipaton är ett antitrombotiskt läkemedel. Innehåller komponenten tiklopidin. Det hämmar trombocytadhesion och aggregation, samt frisättning av trombocytfaktor. Dessutom förlänger det blödningsperioden, minskar retraceringen av blodproppar, minskar blodets viskositet och fibrinogennivåer, och ökar samtidigt filtreringsaktiviteten hos röda blodkroppar med helblod.

De effekter som visats i olika tester visar att läkemedlet minskar sannolikheten för trombos i artärerna (främst vid kärlskador i benen och störningar i cerebrala blodflöden). [ 1 ]

Tiklopidin påverkar inte fibrinolys och blodkoagulationsprocesser. [ 2 ]

Indikationer Hypatone

Det används för att förhindra utveckling av ischemiska komplikationer (kardiovaskulära eller cerebrovaskulära) hos personer med arteriella blodflödesstörningar (perifera eller cerebrala).

Det ordineras för att korrigera eller förebygga trombocytdysfunktion i samband med artificiellt blodflöde under operationer eller långvarig hemodialys.

Det används för att förhindra utveckling av subakut ocklusion som påverkar den implanterade koronarstenten.

Vid ovan beskrivna sjukdomar används läkemedlet vanligtvis hos personer med aspirinintolerans eller när dess användning är ineffektiv.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning; det finns 2 sådana förpackningar i en låda.

Farmakodynamik

Tiklopidin har en blockerande effekt på trombocytaggregationen genom att hämma ADP-relaterad syntes av fibrinogen och glykoproteiner IIb/IIIa (specifika ändar på trombocytväggarna). Läkemedlet har ingen effekt på trombocytaktiviteten i samband med AMP och COX. Även om den biokemiska verkningsprincipen och de involverade mediatorerna har studerats väl, sker hämning av trombocytaggregationen endast in vivo; in vitro förändrar tiklopidin inte trombocytfunktionen. [ 3 ]

Terapeutiska doser av tiklopidin gör det möjligt att hämma trombocytaggregation inducerad av ADP-elementet (indikator 2,5 μmol/l) med 50–70 %. Efter oral administrering beror tiklopidins trombocythämmande aktivitet på dosstorleken upp till en daglig dos på 0,5 g, men ökar inte med efterföljande ökningar.

Vid administrering av läkemedlet två gånger dagligen i en dos på 0,25 g utvecklas hämning av trombocytaggregationen efter 2 dagar, och maximal effekt observeras vid 5:e-8:e dagen.

Hos de flesta patienter stabiliseras blödningsperioden och andra trombocytfunktionsvärden efter 7 dagar från det att läkemedlet avbryts.

Farmakokinetik

Vid oral administrering i en engångsdos absorberas tiklopidin nästan fullständigt och med hög hastighet. I plasma registreras dess Cmax-värden efter 2 timmar.

Vid intag av läkemedlet efter måltid ökar dess biotillgänglighet med 20 %. Stabila plasmavärden uppnås efter 7–10 dagars användning av läkemedlet i en dos på 0,25 g 2 gånger dagligen.

Syntesen av tiklopidin med lipoproteiner, albumin och α1-glykoproteiner är 98 %. Den hämmande effekten av tiklopidin på trombocytaggregation är inte associerad med läkemedlets plasmanivå. En stor mängd tiklopidin är involverad i intrahepatisk metabolism med bildandet av 20 metaboliska komponenter som inte har medicinsk aktivitet.

Cirka 50–60 % av den administrerade dosen utsöndras i urinen och resten i avföringen. Halveringstiden för tiklopidin är cirka 30–50 timmar.

Dosering och administrering

För att minska förekomsten av mag-tarmbesvär tas tabletterna i samband med mat.

En vuxen bör ta 1 tablett 2 gånger om dagen.

För att förhindra utveckling av subakut ocklusion i samband med implantation av koronarstent, påbörjas behandlingen före eller omedelbart efter implantation - ta 1 tablett av läkemedlet 2 gånger om dagen i kombination med aspirin (0,1-0,325 g per dag). En sådan kombinerad cykel bör vara minst 1 månad.

Användning hos personer med leverdysfunktion.

Terapin bör utföras mycket noggrant; ibland är det nödvändigt att minska dosen av Ipaton. Vid gulsot eller hepatit bör behandlingen avbrytas. Läkemedlet bör inte användas vid leversvikt, som har en allvarlig form.

Svårt nedsatt njurfunktion kan kräva en minskning av tiklopidindosen eller utsättning av behandlingen.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom pediatrik.

Använd Hypatone under graviditet

På grund av den begränsade mängden information om användning av Ipaton under amning och graviditet, förskrivs det inte under dessa perioder.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans mot tiklopidin eller andra komponenter i läkemedlet;
• hemorragisk diates;
• organiska lesioner som orsakas av en tendens till blödning (inklusive förvärring av sår i mag-tarmkanalen eller en hemorragisk stroke i aktiv fas);
• blodpatologier där blödningsperioden är förlängd;
• allvarlig leversvikt;
• trombocytopeni eller leukopeni, såväl som agranulocytos, närvarande i anamnesen.

Det är strängt förbjudet att använda läkemedlet hos friska personer som ett medel för primär förebyggande av tromboembolism.

Bieffekter Hypatone

Huvudsakliga biverkningar:

• Blod- och lymfsystemet: neutropeni (även dess svåra form). Under de första 3 månaderna av behandlingen observerades huvudsakligen svår neutropeni eller agranulocytos. Benmärgsaplasi, pancytopeni eller trombocytopeni (indikatorer <80 000/mm3) kan utvecklas. Utveckling av TTP noterades, liksom hemolytisk anemi i samband med trombocytopeni. Svår neutropeni kan framkalla sepsis. Septisk chock är möjlig, vilket kan leda till döden. Det finns risk för hyponatremi;
• immunstörningar: immunologiska symtom av olika slag kan observeras - bland annat tecken på allergi, anafylaktiska manifestationer, artralgi, nefropati, Quinckes ödem, vaskulit, eosinofili, lupusliknande syndrom och interstitiell pneumonit av allergiskt ursprung;
• problem med nervsystemets funktion: huvudvärk eller smärta i andra områden, tinnitus, polyneuropati, dåsighet, nervositet, svaghet, yrsel och nedsatt koncentrationsförmåga;
• lesioner som påverkar hjärt-kärlsystemet: takykardi eller hjärtklappning;
• vaskulär dysfunktion: hematom, hyperemi eller blödning. Hemorragiska komplikationer observerades ofta vid näsblod. Pre- och postoperativ blödning kan förekomma, liksom hematuri, blåmärken och blödningar i konjunktiva. Intracerebrala blödningar är också möjliga;
• Mag-tarmbesvär: kolit kan förekomma (inklusive den lymfocytiska formen), vilken åtföljs av svår diarré. Vid ett ihållande och svårt stadium av sjukdomen bör behandlingen avbrytas. Vanligtvis utvecklas diarré med illamående. Diarré är ofta kortvarig och måttlig (uppträder under de första 3 månaderna av behandlingen). I grund och botten försvinner denna negativa effekt inom 7–14 dagar utan att läkemedlet behöver avbrytas. Dessutom kan magsår utvecklas eller aptiten försämras;
• problem med lever och gallvägar: ibland uppstår hepatit (kolestatisk eller hemolytisk gulsot) under den första behandlingsmånaden. Dessa symtom försvinner vanligtvis efter att läkemedlet avslutats. Fulminant hepatit kan observeras. Användning av tiklopidin kan orsaka en ökning av leverenzymvärden (en ökning av aktiviteten hos icke-isolerat eller isolerat alkaliskt fosfatas och serumtransaminaser, dubbelt så hög som normalt). Under behandlingen är en liten ökning av serumbilirubinvärden möjlig;
• Lesioner i epidermis och subkutana skiktet: under de första 3 månaderna av behandlingskuren uppträder ofta utslag (makulopapulär eller urtikaria, som ofta utvecklar klåda). Dermatologiska symtom kan generaliseras, men efter att läkemedlet avslutats försvinner de inom de första dagarna. Polyform erytem, TEN eller SSD uppträder sporadiskt;
• systemiska tecken: utveckling av feber;
• förändring i laboratoriedata: en ökning med 8–10 % av värdena för LDL-C, HDL-C, VLDL-C och serumtriglycerider under de första 1–4 månaderna av behandlingen utan efterföljande progression vid fortsatt behandling. Andelen lipoproteinfraktioner (särskilt HDL/LDL) ligger kvar inom de tidigare gränserna. Information från kliniska tester visar att denna reaktion inte är associerad med kön, ålder, förekomst av diabetes, alkoholkonsumtion och inte ökar sannolikheten för hjärt-kärlsjukdomar.
• Andra sjukdomar: faryngit, artropati, sår i munslemhinnan, nefrotiskt syndrom och halsont förekommer ibland. Förlängning av blödningsperioden (tvåfaldig/femfaldig) jämfört med värdena vid behandlingsstart kan förekomma. Läkemedlet kan minska blodfibrinogenindex.

Överdos

Data från djurförsök visar att läkemedelsförgiftning kan orsaka allvarlig gastrointestinal intolerans.

Vid förgiftning är kräkningsframkallande, magsköljning och administrering av stödjande behandlingar nödvändiga.

Interaktioner med andra droger

Eftersom tiklopidin kan påverka effekterna av vissa läkemedel, bör det kombineras med följande läkemedel med extrem försiktighet.

Teofyllin.

Dess plasmanivåer ökar vid användning av tiklopidin. Om det är nödvändigt att använda dessa läkemedel tillsammans bör patientens tillstånd övervakas noggrant och plasmanivåerna av teofyllin bör övervakas vid behov. Teofyllindoseringen kan behöva justeras i början av behandlingen med Ipaton och vid dess avslutande.

Digoxin.

En liten (≈15 %) minskning av digoxinnivåerna i plasma är möjlig.

Ciklosporin.

Administrering tillsammans med läkemedlet kan minska plasmanivåerna av ciklosporin, så dess nivåer bör övervakas noggrant.

Fenytoin.

Det är nödvändigt att övervaka intraplasmatiska värden av fenytoin. Ibland kan kombinationen av Ipaton och fenytoin öka dess indikatorer och utvecklingen av toxiska symtom.

På grund av den ökade risken för blödning bör läkemedlet och de substanser som beskrivs nedan kombineras med extrem försiktighet, under noggrann övervakning av laboratorievärden:

• Orala antikoagulantia (INR-nivåer bör övervakas regelbundet);
• NSAID-läkemedel;
• heparinmedel (vid användning av ofraktionerat heparin bör APTT-värdena övervakas oftare);
• trombocythämmande medel (till exempel salicylsyraderivat).

Antacida minskar läkemedlets absorption, vilket gör att dess plasmanivåer sjunker.

Cimetidin, som blockerar oxidationsprocesserna i mikrosomer, minskar clearancehastigheten med hälften.

Förvaringsförhållanden

Ipaton ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden - högst 25°C.

Hållbarhetstid

Ipatone kan användas i 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Vazotik och Ticlopidin med Ticlid och Aklotin.