Kaletra

Ett innovativt läkemedel som produceras av det brittiska företaget Abbott Laboratories - Kaletra - är ett antiretroviralt läkemedel för behandling av HIV-infektion (humant immunbristvirus).

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Kaletra

Den enda indikationen för användning av läkemedlet Kaletra är behandling av HIV-infektion genom att hämma replikationen av humant immunbristvirus.

Släpp formulär

Kaletras frisättningsform är tabletter, täckta på toppen med ett speciellt skyddande skal, vilket gör att läkemedlet kan "levereras" direkt till det område där det är mest effektivt.

Kaletra innehåller två aktiva substanser, var och en med sin egen dosering: lopinavir (0,2 mg) och ritonavir (0,05 mg).

Kaletra i tablettform finns i en flaska tillverkad av tät polyeten. En flaska innehåller 120 enheter av läkemedlet. Flaskan med bruksanvisning för läkemedlet är förpackad i en kartongförpackning.

Ytterligare kemiska föreningar som finns i läkemedlet är sorbitanlaurat, natriumstearylfumarat, kopovidon K28, kolloidal kiseldioxid.

Tablettens filmdragering har sin egen sammansättning.

Farmakodynamik

Detta läkemedel har en smal specialisering. Kaletras terapeutiska egenskaper bestäms av farmakodynamiken hos de två huvudsakliga aktiva substanserna.

Lopinavir är en hämmare av HIV-1- och HIV-2-proteaser, vilka ger Kaletras antivirala farmakodynamik. Hämning av dessa proteaser säkerställer störning av viral proteinproduktion, vilket leder till bildandet och utvecklingen av ett underutvecklat retrovirus.

Ritonavir är ett peptidomimetikum och en hämmare av HIV-1- och HIV-2-aspartylproteaser.

Metaboliseras i levern.

Fullständig information om korsresistens mellan lopinavir och ritonavir finns för närvarande inte tillgänglig, vilket kräver ytterligare forskning.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Kaletras farmakokinetik bestäms av motsvarande parametrar för lopinavir och ritonavir. Som kliniska studier har visat omvandlas lopinavir nästan 100 % till sina metaboliter under inverkan av CYP3A. Närvaron av ritonavir saktar ner metabolismen av lopinavir och leder till en ökning av dess koncentration i blodplasma, vilket ökar Kaletras farmakologiska effekt.

När den rekommenderade dosen lopinavir/ritonavir (0,4/0,1 g) administreras två gånger dagligen uppnås maximal koncentration (Cmax ₎ av lopinavir i blodet på 6,1 till 13,5 mcg/ml fyra timmar efter administrering.

En engångsdos av läkemedlet med mager mat och på tom mage visar inte någon signifikant förändring av absorptionsnivån. Vid intag av måttligt fet mat förbättras läkemedlets absorptionsresultat.

Biotillgängligheten för Kaletra är ganska hög och uppgår till 99 %. Lopinavir binder huvudsakligen till sådana plasmaproteinstrukturer som albuminer och alfa-1-syraglykoproteiner.

Läkemedlet utsöndras från kroppen ganska långsamt. Efter åtta dagar minskar koncentrationen av lopinavir med 10 %, det utsöndras huvudsakligen i form av metaboliter med urin och mer än 80 % med avföring. Cirka 2,2 % av lopinavir utsöndras oförändrat i urin och 19,8 % av dem med avföring.

Clearance av lopinavir efter oral administrering av läkemedlet visar en nivå från 0,23 till 11,73 l/timme.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Kaletra-tabletter tas oralt. Administreringssätt och dosering av läkemedlet ordineras individuellt av den behandlande läkaren, baserat på patientens tillstånd och sjukdomens kliniska bild. Kaletras effektivitet beror inte på tidpunkten och mängden mat. Tabletterna ska inte tuggas. Det rekommenderas att svälja dem hela.

I förhållandet lopinavir/ritonavir är den rekommenderade startdosen att ta två tabletter, vilket i dos motsvarar 0,4/0,1 g (koncentrationen av aktiva substanser lopinavir/ritonavir i en tablett är 0,2/0,05 g) två gånger under dagen. Ett andra administreringsschema är också möjligt - fyra tabletter en gång.

För barn som redan är tre år gamla ordineras läkemedlet i fråga i något olika doser.

Administrerings- och doseringsschema Kaletra i standarddoser för vuxna är godkänt för användning hos barn vars vikt har överstigit 35 kg och vars kroppsyta (BSA) är minst 1,4 ^m2.

Om barnet har en lägre vikt och dess kroppsyta ligger inom intervallet 0,6 m2 ^till 1,4 m2 ^är den rekommenderade dosen av läkemedlet 0,1 g + 0,025 g.

För barn vars kroppsyta är mindre än 0,6 ^m2, eller vars ålder inte har fyllt tre år, används Kaletra inte i tablettform, utan i form av sirap. I denna situation motsvarar dosen av läkemedlet siffran 0,080 g + 0,020 g/ml.

Det är ganska enkelt att beräkna kroppsytan själv. För att göra detta multiplicerar du patientens längd i centimeter med kroppsvikten i kilogram och dividerar resultatet med 3600.

PSA (m² ⁾ = (Längd (cm) × Kroppsvikt (kg)/3600)

[ 12 ], [ 13 ]

Använd Kaletra under graviditet

Användning av det antivirala läkemedlet Kaletra under graviditet rekommenderas inte av läkare och apotekare.

Om frågan om behovet av antiretroviral behandling uppstår under den period då en ung mamma ammar sitt barn, bör kvinnan sluta amma.

Kontra

Läkare har identifierat följande kontraindikationer för användning av Kaletra:

1. Individuell överkänslighet hos patientens kropp mot lopinavir och/eller ritonavir, såväl som mot en eller flera ytterligare substanser i läkemedlet.
2. Svår grad av leverdysfunktion.
3. Den lilla patientens ålder är upp till tre år.

Särskild försiktighet bör iakttas när Kaletra introduceras i behandlingsprotokollet för de patienter som har följande sjukdomar i sin sjukdomshistoria:

1. Cirros.
2. Mild till måttlig leverdysfunktion.
3. Hemofili är en blodsjukdom.
4. Pankreatit är en inflammation i bukspottkörteln.
5. Viral hepatit B och C.
6. Överskridna leverenzymnivåer.
7. Hyperkolesterolemi.
8. Hypertriglyceridemi är en förhöjd nivå av triglycerider i blodet.
9. Vördnadsvärd. Patientens höga ålder, överstigande 65 år.
10. Patienter med hjärtproblem.

[ 9 ]

Bieffekter Kaletra

Det mycket effektiva antiretrovirala läkemedlet Kaletra kan, när det tas oralt, orsaka en hel del biverkningar:

1. Reaktion från matsmältningsorganen:

• Utseendet av symtom på diarré.
• Illamående som kan orsaka kräkningsreflex.
• Smärta i bukområdet.
• Gaser i magen.
• Förvärring av olika sjukdomar i samband med matsmältningskanalen: kolit, enterokolit, hemorrojder, hepatit, gastroenterit, leversteatos, gastroesofageal reflux, hepatomegali och ett antal andra som förekommer mindre ofta.

1. Reaktionen av kroppens skyddande funktion är en allergisk reaktion hos kroppen, orsakad av dess symtom:

• Hyperemi i huden.
• Angioödem.
• Nässelfeber.
• Utslag.
• Klåda.
• Brinnande.

1. Kardiovaskulärt svar:

• Ökat blodtryck.
• Mindre vanliga är manifestationer av ateroskleros, djup ventrombos, hjärtinfarkt och ett antal andra sjukdomar.

1. Neuralgisk reaktion:

• Huvudvärk.
• Sömnstörningar.
• Utseendet av buller i öronen.
• Neuropati, neuralgi.
• Yrsel.
• Uppkomsten av en känsla av ångest.
• Synnedsättning.

1. Reaktion i rörelseapparaten:

• Smärtsyndrom som påverkar ryggområdet.
• Muskelvärk.

1. Reaktion mellan dermis och subkutana lager:

• Manifestation av olika patologiska förändringar av dermatologisk natur.

1. Reaktion i det endokrina systemet:

• Minskad aptit.
• Viktminskning.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyceridemi.
• Hyperkolesterolemi (höga nivåer av kolesterol i blodet).

1. Reaktion av utsöndringssystemet:

• Njurfunktionsnedsättning.

1. Reaktion av det mänskliga reproduktionssystemet:

• Utebliven menstruation under flera menstruationscykler.
• Stor blodförlust under menstruationen.
• Erektil dysfunktion.

1. Reaktion av kroppens hematopoetiska element:

• Anemi är ett tillstånd som orsakas av brist på röda blodkroppar.
• Lymfadenopati är en reaktion i lymfkörtlarna, uttryckt genom deras proliferation.

1. Försämring av en persons allmänna tillstånd:

• Frekventa infektioner som påverkar nedre och övre luftvägarna.
• Infektion i dermis och subkutant fett.
• Furunkulos.
• Asteni.
• Minskad total tonus i kroppen.
• Försämring av laboratorietestresultat.

[ 10 ], [ 11 ]

Överdos

Överdosering av lopinavir och/eller ritonavir, de aktiva ingredienserna i det antivirala läkemedlet mot HIV-infektion Kaletra, är okänd på grund av brist på fakta och observationer.

Det finns inget effektivt motgift, och om negativa biverkningar uppstår utförs symptomatisk behandling.

Vid behov kan avgiftningsåtgärder utföras: magsköljning (gör det möjligt att ta bort rester av läkemedlet), samt användning av ett sorbent (detta kan vara vanligt aktivt kol).

På grund av att de aktiva ingredienserna i Kaletra uppvisar en hög andel bindning till blodplasmaproteiner, är dess användning vid behandling av överdosering med dialys olämpligt.

Ett antal varningar gällande antagning:

1. Lopinavir och ritonavir omvandlas huvudsakligen till sina metaboliter i levern, så om leverfunktionen är nedsatt kan standarddosen behöva justeras.
2. Under behandling med Kaletra bör du avbryta dina resor bakom ratten i ett fordon. Om ditt arbete kräver att du bibehåller en hög uppmärksamhetsnivå under en längre tid bör du ta upp frågan om att tillfälligt övergå till en annan typ av arbete.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet Kaletra används oftast vid komplex behandling av HIV-infektion. Därför är interaktioner med andra läkemedel som Kaletra innehåller en förutsättning för effektiviteten av hela behandlingskomplexet.

Samtidig användning med zidovudin och abakavir leder till en minskning av deras koncentration i blodet, vilket kan leda till en försämring av läkemedlets effektivitet.

Motsatt effekt observeras vid användning tillsammans med tenofovir. Den kvantitativa komponenten i blodplasman av det senare farmakologiska medlet ökar, vilket orsakar överdoseringssymtom.

Samtidigt arbete med icke-narkotiska smärtstillande medel kräver att medicinsk personal ständigt övervakar patientens hälsa och förekomsten av biverkningar, eftersom en försämring av tillståndet, inklusive andningsdepression, är möjlig.

Vid parallell användning av HIV-proteashämmare observeras en ökning av kreatinfosfokinasaktiviteten.

När Kaletra används tillsammans med nevirapin observeras en minskning av den kvantitativa indikatorn för lopinavir i patientens blod, vilket försvagar effekten av det aktuella antivirala läkemedlet.

Kombinerad användning av lopinavir och ritonavir med efavirenzin och nevirapin är strängt förbjuden, eftersom Kaletras effekt på retrovirala strukturer hämmas.

Delavirdin visar aktivering av lopinavir och en ökning av dess kvantitativa närvaro i patientens blodplasma.

Samtidig användning av Kaletra och antikoagulantia (t.ex. warfarin) ökar risken för blödning.

Lopinavir och ritonavir, när de används tillsammans i ett behandlingsprotokoll, ökar med amprenavir C _min (numerisk närvaro i plasma) av det senare. Kombinerad administrering en gång dagligen är kontraindicerad.

En liknande klinisk bild observeras vid parallell administrering av Kaletra och nelfinavir. Läkare bör inte tillåta deras samtidiga användning.

Doser av läkemedel som hämmar kemokinreceptorn CCR5 (t.ex. maraviroc) bör minskas vid samtidig administrering med lopinavir och ritonavir.

Som kliniska observationer har visat bör den kvantitativa komponenten av saquinavir i det komplexa behandlingsprotokollet minskas.

När Kaletra och boceprevir används tillsammans observerar läkare en minskning av den kvantitativa komponenten av lopinavir och det andra antivirala läkemedlet, vilket gör deras kombinerade användning omöjlig.

Det är nödvändigt att vara mycket försiktig vid administrering och justering av doserna av läkemedlet i ett terapeutiskt protokoll för det aktuella antivirala läkemedlet och läkemedel i den antidepressiva gruppen. Det finns en hög risk för att utveckla biverkningar.

Behandling i kombination med svampdödande läkemedel rekommenderas inte heller.

Under behandling med Kaletra bör p-piller inte användas, eftersom deras effektiva skydd kan försämras och kräva att de ersätts med andra former av preventivmedel.

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållandena för Kaletra kräver att följande punkter följs:

1. Förvaringsplatsen för lopinavir och ritonavir bör skyddas från direkt solljus.
2. Lagringstemperaturen är tillåten inom intervallet +15 till +30 grader över noll.
3. Det antiretrovirala läkemedlet bör förvaras på platser som är oåtkomliga för tonåringar och små barn.

Hållbarhetstid

I det här fallet är hållbarheten för läkemedlet i fråga, Kaletra, fyra år.