Candesar

Candesar är ett blodtryckssänkande läkemedel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Candesara

Det används för att sänka förhöjt blodtryck, och även vid hjärtsvikt och systolisk vänsterkammardysfunktion.

[ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Utsläppet tillverkas i tabletter, i en mängd av 10 stycken i en blisterförpackning. I en förpackning - 1 sådan blister.

Farmakodynamik

Läkemedlets aktiva beståndsdel är en selektiv antagonist av angiotensin-2. Dess medicinska verkningsmekanism är baserad på hämningen av RAAS-aktivitet.

Candesar tolereras vanligtvis utan komplikationer. Det påverkar inte metaboliska processer.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Absorptions- och distributionsprocesser.

Efter administrering av läkemedlet omvandlas komponenten kandesartancilexetil till den aktiva substansen kandesartan. Dess biotillgänglighetsindex vid användning av oral lösning av kandesartancilexetil är cirka 40 %. Den relativa biotillgängligheten för läkemedlet i tablettform jämfört med lösningen är cirka 34 %, och dess variation är extremt låg. Den beräknade biotillgängligheten för läkemedlet i tablettform är 14 %.

Maximala serumnivåer av läkemedlet observeras 3–4 timmar efter administrering. Serumnivåerna av kandesartan ökar linjärt med ökande doser inom det terapeutiska intervallet.

De farmakokinetiska parametrarna för kandesartan är inte beroende av patientens kön.

Läkemedlets AUC-värden i serum efter samtidig administrering med mat förändras inte signifikant.

Candesartan är i hög grad bundet till plasmaproteiner (över 99 %). Substansens distributionsvolym är 0,1 l/kg.

Biotillgänglighetsvärdena för Candesar förändras inte när det tas tillsammans med mat.

Metaboliska processer och utsöndring.

Utsöndring av oförändrat kandesartan sker med galla och urin. Endast en liten del av substansen metaboliseras i levern (CYP2C9-komponenten). Befintlig information från interaktionstester visar inte att läkemedlet påverkar delar av CYP2C9, såväl som CYP3A4. In vitro-tester har visat att läkemedlet inte interagerar in vivo med läkemedel vars metaboliska processer är beroende av hemoprotein P450-isoenzymer - CYP1A1 och CYP2A6, såväl som CYP2C9 med CYP2C19 och CYP2D6, såväl som CYP2E och CYP3A4. Substansens terminala halveringstid är cirka 9 timmar. Vid upprepad användning av läkemedlet observeras ingen ackumulering av läkemedelskomponenten.

Läkemedlets totala clearance är cirka 0,37 ml/minut/kg; renal clearance är cirka 19 ml/minut/kg. Substansens clearance inuti njurarna sker genom glomerulär filtration och aktiv tubulär sekretion.

När den 14C-märkta komponenten cilexetil kandesartan konsumeras utsöndras cirka 26 % av dosen i urinen som grundämnet kandesartan och ytterligare 7 % som en inaktiv metabolit. Ytterligare 56 % av kandesartan utsöndras i avföringen (som en inaktiv metabolit – 10 %).

[ 8 ]

Dosering och administrering

Valet av Candesar-portionsstorlekar görs individuellt för varje patient. Den rekommenderade initialdosen är 4–8 g per dag.

Använd Candesara under graviditet

Det rekommenderas inte att använda angiotensin-2-återupptagshämmare (kandesartan är en av dem) under första trimestern. Läkemedlet är kontraindicerat för användning under andra och tredje trimestern.

Eftersom det inte finns någon information om användning av läkemedlet under amning rekommenderas det inte att förskriva det under denna period. Det är nödvändigt att använda alternativa läkemedel, vars säkerhet vid användning av ammande kvinnor har fastställts mer tillförlitligt (detta gäller särskilt för ammande för tidigt födda barn och nyfödda barn).

Kontra

Det är kontraindicerat att förskriva läkemedlet till personer med överkänslighet mot dess element och allvarlig njursjukdom.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bieffekter Candesara

Användning av läkemedlet kan orsaka biverkningar: huvudvärk, ryggsmärta, artralgi, diarré, muskelvärk, yrsel, dyspeptiska symtom och kraftlöshet.

Överdos

Som ett resultat av berusning upplever patienten yrsel, takykardi och en kraftig blodtryckssänkning. Symtomatiska åtgärder används för att eliminera störningarna. Hemodialys kommer att vara ineffektiv.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andra droger

Kliniska läkemedelsinteraktionstester har utförts med läkemedel som warfarin med glibenklamid, hydroklortiazid med nifedipin och digoxin, samt orala preventivmedel (såsom etinylestradiol med levonorgestrel) och enalapril. Inga kliniskt signifikanta terapeutiska effekter har observerats.

Kombinerad användning med kaliumsparande diuretika, kaliuminnehållande saltersättningar och även kaliumtillskott eller andra läkemedel (såsom heparin) kan leda till en ökning av kaliumvärdena. Med sådana läkemedelskombinationer bör kaliumvärdena övervakas noggrant.

Vid kombination med ACE-hämmare och litiumläkemedel observerades en omvänd ökning av litiumvärdena i serum, liksom dess toxicitet. En sådan effekt kan utvecklas vid användning av ARA-II. Därför är kombinationen av Candesartan och litium förbjuden. Om en sådan kombination är nödvändig bör litiumvärdena i blodserum övervakas noggrant under behandlingen.

Användning av läkemedlet tillsammans med NSAID-preparat (såsom selektiva COX-2-hämmare) och icke-selektiva NSAID-preparat, samt aspirin (i doser >3 g/dag) kan dess blodtryckssänkande effekt minska.

Liksom med ACE-hämmare kan kombinationen av läkemedlet med NSAID öka sannolikheten för försämrad njurfunktion (akut njursvikt kan utvecklas och serumkalium kan öka, särskilt hos personer med befintlig nedsatt njurfunktion). Denna kombination bör användas med försiktighet, särskilt hos äldre. Patienter bör dricka tillräckligt med vätska och njurfunktionen bör övervakas efter påbörjad kombinationsbehandling och regelbundet därefter.

[ 14 ], [ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Candesar ska förvaras torrt, utom räckhåll för barn. Temperaturindikatorerna bör inte överstiga 25 °C.

[ 16 ]

Hållbarhetstid

Candesar kan användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Läkemedlets effekt och säkerhet för personer under 18 år har inte fastställts. Av denna anledning kan det inte förskrivas till denna patientkategori.

Analoger

Läkemedlets analoger inkluderar sådana läkemedel som Atacand och Cantab med Advant, Kasark, Candecor och Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Recensioner

Candesar får mycket positiv feedback angående dess terapeutiska effektivitet.