Kapreomycin

Kapreomycin är ett läkemedel mot tuberkulos.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Kapreomycin

Det används vid lungtuberkulos, som utvecklas på grund av läkemedelskänsliga stammar av mykobakterier (Kochs bacill är en mikroorganism som orsakar tuberkulos), i situationer där typ 1-antituberkulosläkemedel inte har den önskade effekten eller inte kan användas på grund av toxiska effekter eller förekomst av resistenta tuberkulosbaciller.

[ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett pulver för intramuskulära injektioner.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Ett antibiotikum utvunnet från elementet Streptomyces capreolus. Läkemedlet uppvisar aktivitet mot olika stammar av Kochs bacill.

Ingen korsresistens observeras mellan kapreomycin och cykloserin, isoniazid, PAS, streptomycin, etionamid och etambutol. Korsresistens detekteras dock när substansen kombineras med kanamycin, florimycin eller neomycin.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas nästan inte i mag-tarmkanalen (mindre än 1 %). Efter intramuskulär administrering av 1000 mg observeras plasma-Cmax-värdet (lika med 20–47 mg/l) efter 1–2 timmar. Vid en 60-minuters intravenös infusion av 1000 mg av läkemedlet är Cmax-värdena lika med 30–50 mg/l. AUC-nivån efter intramuskulär och intravenös administrering är densamma. Läkemedlet passerar genom placentan, men inte genom blodkroppen (BBB).

Det är inte föremål för metabola processer, utsöndring sker oförändrad, huvudsakligen genom njurarna (under 12 timmar - cirka 50-60% av delen), genom glomerulär filtration. En liten del av elementet utsöndras tillsammans med galla. I urin är substansens indikatorer över 6 timmar från administreringsögonblicket av läkemedlet i en 1 g-portion i genomsnitt lika med 1,68 mg/ml. Halveringstiden ligger i intervallet 3-6 timmar.

Hos individer med frisk njurfunktion ackumuleras inte substansen vid daglig användning i en dos på 1000 mg (under en 30-dagarsperiod). Om en störning i njurfunktionen föreligger ökar halveringstiden och en tendens till ackumulering av läkemedlet utvecklas.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering och administrering

Före användning rekommenderas det att fastställa patientens känslighet för läkemedlet i den mikroflora som framkallade sjukdomen. Läkemedlet ska administreras djupt, intramuskulärt. Det används med försiktighet till personer med någon form av allergi (särskilt läkemedelsinducerad).

Ofta administreras 1000 mg av läkemedlet dagligen (maximalt 20 mg/kg av substansen per dag) under en period på 60–120 dagar, och senare 2–3 gånger per vecka i samma dos. Behandlingen bör fortsätta i 1–2 år.

Personer med njurproblem behöver justera dosen och intervallet mellan injektionerna (med hänsyn till kratosalcintisyravärdena). Ju svårare njurfunktionsnedsättningen är, desto längre bör intervallen mellan injektionerna vara.

Läkemedelspulvret löses först upp i fysiologisk injektionsvätska eller sterilt injektionsvatten (2 ml). Det tar 2–3 minuter för substansen att lösas upp helt.

Njurfunktionen måste övervakas kontinuerligt under hela behandlingsperioden (en gång i veckan), och dessutom måste audiometri utföras (bedöma hörselskärpan) och den vestibulära apparatens funktion kontrolleras.

Eftersom användning av kapreomycin kan provocera utvecklingen av hypokalemi är det nödvändigt att ständigt övervaka kaliumnivåerna i plasma.

[ 16 ]

Använd Kapreomycin under graviditet

Det finns ingen information om säkerheten vid användning av kapreomycin under amning eller graviditet, vilket är anledningen till att det endast kan förskrivas efter en bedömning av alla möjliga risker och fördelar.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med användning av droger;
• kombinerad administrering med andra parenterala antituberkulosmedel som har oto- och nefrotoxiska effekter (till exempel florimycin eller streptomycin);
• Användning av läkemedlet tillsammans med amikacin, tobramycin, och även polymyxinsulfat eller vankomycin, neomycin eller kolimycin, kanamycin eller gentamicin bör ske med extrem försiktighet, eftersom detta kan resultera i en kombination av oto- och nefrotoxisk aktivitet.

Bieffekter Kapreomycin

Användningen av läkemedlet kan orsaka vissa biverkningar:

• en ökning av plasmanivåerna av kreatinin och urea, och dessutom förekomsten av erytrocyter och leukocyter i urinen;
• det finns isolerade data om utveckling av elektrolytrubbningar och toxisk nefrit;
• uppkomsten av ototoxicitet (skada på hörselorganens funktionalitet);
• förändringar i leverfunktionstester har observerats hos många personer som använder läkemedlet i kombinationsbehandling mot tuberkulos;
• eosinofili, leukopeni eller leukocytos. Trombocytopeni observeras sällan;
• allergiska symtom i form av makulopapulära utslag, urtikaria och ökad temperatur (observeras vid kombinationsbehandling);
• kompaktering och smärta i injektionsområdet;
• Det finns information om uppkomsten av svåra blödningar och abscesser av "kalla" typ (abscesser eller abscesser av tuberkulös natur, med ett svagt inflammatoriskt uttryck) på platsen för läkemedelsadministrering.

[ 14 ], [ 15 ]

Överdos

Vid förgiftning försämras njurfunktionen, vilket kan utvecklas till akut tubulär nekros (ökad risk i detta fall finns hos äldre personer och personer med uttorkning eller befintliga problem med njurfunktionen). Dessutom noteras skador på vestibulära och hörselzoner i det 8:e paret av kraniala neuroner. Blockering av det neuromuskulära systemets aktivitet är möjlig, ibland så långt att andningsprocesserna avstannar (ofta på grund av snabb läkemedelsadministrering) och elektrolytobalans (hypokalemi, β-magnesemi eller β-kalcemi).

Symtomatiska åtgärder vidtas: stöd för blodflöde och andningsfunktion, och dessutom hydrering, vilket gör att urinutflödet kan sänkas till 3-5 ml/kg/timme (normal njurfunktion), vilket förhindrar blockering av neuromuskulär aktivitet. För att förhindra apné och andningsdepression används antikolinesteraser eller kalciumläkemedel, och hemodialys utförs också (särskilt hos personer med allvarliga former av njursjukdomar). Det är också nödvändigt att övervaka värdena för EBV och CC.

[ 17 ], [ 18 ]

Interaktioner med andra droger

Cisplatin med vankomycin ökar risken för nefrotoxiska eller ototoxiska manifestationer.

Det finns ingen kompatibilitet med läkemedel som har ototoxiska (furosemid med aminoglykosider, såväl som etakrynsyra med polymyxiner) och nefrotoxiska (aminoglykosider med metoxifluran och polymyxiner) effekter, såväl som med ämnen som framkallar en blockad av neuromuskulär aktivitet (polymyxiner med aminoglykosider, halogenerade kolväteelement för inhalationsanestesi, dietyleter, samt blodkonserveringsmedel som citrater).

Den muskelavslappnande effekten minskas genom användning av neostigminmetylsulfat.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Förvaringsförhållanden

Kapreomycin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen är högst 25 °C.

[ 22 ]

Hållbarhetstid

Kapreomycin kan användas i 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[ 23 ], [ 24 ]

Ansökan för barn

Det finns inga data om säkerheten vid användning av läkemedlet inom barnmedicin.

[ 25 ], [ 26 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Benemicin, Rifampicin, Cycloserin med Kapocin, Mdserin med Rifabutin, samt Coxerin, Rifapentin, Makox med R-cinex och R-butin med Rifacin. Listan inkluderar även Mikobutin, R-cin och Rifapex.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]