Koloxan

Holoxan har antitumöregenskaper.

Indikationer Koloxan

Det används vid behandling av maligna neoplasmer som inte kan opereras. Dessa inkluderar bronkogent karcinom, äggstockscancer, testikelcancer , bröstcancer, livmoderhalscancer, mjukdelstumörer och neoplasmer hos barn (såsom nefroblastom, sarkom, neuroblastom, könscellstumörer och maligna lymfom).

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett injektionslyofilisat, inuti injektionsflaskor, vars volym är 0,5, 1 eller 2 g.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet har en cytostatisk effekt och alkylerar samtidigt nukleofila cellulära centra. Detta beror på aktivering och hydroxylering av C4-typatomen under inverkan av oxazafosforinringen och manifesteras genom att blockera de sena stadierna av mitos (S-, såväl som G2).

Eftersom det är en alkylant faller läkemedlet inom kategorin genotoxiska ämnen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Ifosfamid uppvisar inte aktivitet in vitro, men in vivo visar det tvärtom hög effektivitet. Aktivering sker huvudsakligen i levern, med deltagande av mikrosomala oxidaser, vilka har en blandfunktionell natur.

Utsöndring av ifosfamid med dess metaboliska produkter sker huvudsakligen via urin. Halveringstiden från blodserum (vid tillförsel av 1-2 g/m² ^; tre gånger 1,6-2,4 g/ ^m² ) är i genomsnitt cirka 4-7 timmar.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet måste administreras intravenöst. Om inte annat ordinerats måste 80 mg/kg av substansen (maximalt 2,4 g/m2 kroppsyta) administreras dagligen i 5 dagar ^. Proceduren utförs i form av en fraktionerad applicering (till exempel en kort infusion som varar cirka en halvtimme). Det är nödvändigt att övervaka att 4 %-koncentrationen av vätskan inte överskrids vid perifer administrering av läkemedlet. Det finns inga rapporter om överkänslighet mot mer högkoncentrerade substanser för intravenösa infusioner (till exempel med hjälp av pumpsystem).

Om det är nödvändigt att använda en lägre daglig dos, eller att fördela den totala dosen över en längre period, administreras läkemedlet varannan dag (på den 1:a, 3:e samt den 5:e, 7:e och 9:e dagen) eller dagligen i 10 dagar i små doser (20–30 mg/kg; 2 g/m2 ⁾.

För intermittent behandling administreras Holoxan i en dos av 80 mg/kg (eller 3,2 g/m2 ⁾ dagligen i 2–3 dagar.

En förlängd infusion som varar i 24 timmar administreras i portioner om 125–200 mg/kg (eller 5–8 g/m2 ⁾. Därefter måste Uromitexan administreras under de kommande 12 timmarna. Vid förlängd infusion bör läkemedlet först lösas upp i en 5 % glukoslösning eller 0,9 % NaCl-lösning (volym – 3 liter).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Använd Koloxan under graviditet

Det är förbjudet att förskriva till gravida kvinnor. Amning bör också undvikas under behandlingsperioden.

Om kliniska indikationer kräver användning av Holoxan under första trimestern är det nödvändigt att lösa frågan om abort. I senare skeden av graviditeten, om det inte är möjligt att skjuta upp behandlingen och patienten vägrar att avbryta graviditeten, är användning av kemoterapi tillåten efter varning om risken för att utveckla teratogena effekter av läkemedlet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av överkänslighet mot medicinska element;
• hämning av benmärgsaktivitet (särskilt hos personer som tidigare har tagit cytostatika eller genomgått strålbehandling);
• njursvikt;
• obstruktion i urinvägarna, såväl som cystit.

[ 14 ], [ 15 ]

Bieffekter Koloxan

Systemisk och lokal tolerans av läkemedlet är ganska god. Bland de möjliga biverkningarna, vars utveckling beror på dosstorleken:

• uppkomsten av cystit, illamående, håravfall eller kräkningar, och utöver detta, hämning av benmärgsaktivitet i varierande grad (anemi, trombocytopeni eller leukopeni). Störningar i könskörtlarnas funktion och försvagning av immunförsvaret kan också noteras. Ibland utvecklas en njurfunktionsstörning;
• Under och efter behandlingen kan kreatinin- eller ureanivåerna öka och kreatininclearance kan minska. Ökad utsöndring av glukos och protein, såväl som fosfater i urinen, är också möjlig;
• Oupptäckta eller obehandlade njurproblem kan (särskilt hos barn) utvecklas till glukos-fosfat-amin-diabetes. Leverdysfunktion observeras ibland;
• Encefalopati (vanligtvis behandlingsbar) kan utvecklas, vilket manifesterar sig som en känsla av förvirring eller desorientering.

Läkemedlet förskrivs med extrem försiktighet till personer med låga serumalbuminnivåer eller med försvagad njurfunktion.

Administrering av läkemedlet kan leda till uppkomst av överkänslighetssymtom.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet förstärker den antidiabetiska effekten av sulfonureider, och dessutom hudreaktionen på strålning.

Vaccinationens effektivitet försvagas när den utförs mot bakgrund av användning av immunsuppressiva medel och ifosfamid.

Kombination med allopurinol ökar ifosfamids myelosuppressiva aktivitet.

Vid tidigare eller kombinerad användning av cisplatin kan en ökning av läkemedlets hemato- eller nefrotoxicitet, såväl som dess toxiska effekt på centrala nervsystemet, observeras.

Vid tidigare behandling med fenytoin, fenobarbital eller kloralhydrat finns det en risk för enzymatisk induktion, vilket leder till ökad biotransformation av elementet ifosfamid.

Kombination med warfarin kan orsaka en betydande försämring av blodkoaguleringen och öka sannolikheten för blödning.

Förvaringsförhållanden

Holoxan ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturförhållanden – högst 25 °C.

[ 22 ]

Hållbarhetstid

Holoxan kan användas inom 5 år från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 23 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Alkeran, Alfalan, Bentero, Ifolem, Ifomid, Ifos, Ifosfamid, Klokeran, Leukeran, Cel, Cyklofosfamid Sandoz, Cyklofosfamid, Endoxan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]