Klorpromazin

Klorpromazin har antiemetiska och lugnande egenskaper. Det är ett neuroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Klorpromazin

Det används i följande fall:

• paranoiatillstånd (akuta eller kroniska stadier);
• hallucinatoriska tillstånd;
• schizofreni, mot bakgrund av vilken det finns en psykomotorisk upphetsning;
• manisk form av upphetsning;
• epileptiska anfall åtföljda av psykotiska störningar;
• depression av agiterad natur;
• status epilepticus;
• psykos på grund av överdriven alkoholkonsumtion;
• ökad muskeltonus;
• närvaron av smärtsyndrom;
• konstant sömnlöshet;
• kliande dermatoser (såsom eksem eller neurodermatit);
• förstärkning av anestesieffekten.

Som ett läkemedel som hjälper till att stoppa kräkningar används det för palemi, toxicos hos gravida kvinnor och även under strålbehandling.

[ 5 ], [ 6 ]

Släpp formulär

Det frigörs i form av en injektionslösning, såväl som i dragéer och tabletter.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Klorpromazin är ett antipsykotikum i kategorin fenotiaziner och representerar den första generationen neuroleptika. Den neuroleptiska effekten utvecklas genom att blockera dopaminledare inuti enskilda hjärnstrukturer. På grund av deras blockering ökar produktionen av prolaktin i hypofysen. Läkemedlet blockerar också α-adrenerga receptorer, vilket resulterar i en lugnande effekt.

Den centrala antiemetiska effekten uppstår på grund av blockaden av D2-ledare inom en viss cerebellär region, och den perifera effekten beror på blockaden av vagusnerven. Läkemedlets antiemetiska aktivitet är förknippad med dess antihistaminiska, sederande och kolinolytiska egenskaper.

Läkemedlets antipsykotiska aktivitet manifesterar sig i form av att det eliminerar hallucinationer och vanföreställningar, minskar spänningar, känslor av ångest, oro och rädsla, och utöver detta stoppar det psykomotorisk agitation. Det har en mycket snabb lugnande effekt, vilket är anledningen till att det används vid behandling av akuta former av psykos. Det är förbjudet att använda vid depression.

Det har även hypotermiska, antichockdämpande, antihickadämpande och antiarytmiska effekter, samt en måttlig extrapyramidal effekt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas snabbt vid oralt intag, men inte fullständigt. Maximala värden uppnås efter 3–4 timmar.

Det finns också en förstapassageeffekt, vilket innebär att blodnivån av läkemedlet blir lägre när det tas oralt än när läkemedlet administreras parenteralt.

Metaboliska processer sker i levern och bildar nedbrytningsprodukter (i aktiv och inaktiv form). Proteinsyntesen i plasman är 95–98 %. Läkemedlet passerar genom blodkärlen (BBB), och dess värden i hjärnan är alltid högre än i blodet. Det finns inget direkt samband mellan värdena på det aktiva ämnet och dess metaboliska produkter i plasman, såväl som läkemedlets effekt.

Halveringstiden är 30+ timmar. Metaboliska produkter utsöndras i galla och urin.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering och administrering

Valet av doseringsform för behandling (parenteral eller oral användning) bestäms av den kliniska bilden.

Vuxna behöver en dos på 25–50 mg (eller 1–2 ml) för injektioner och intravenös administrering. Vid behov kan proceduren upprepas med 3–12 timmars mellanrum. Vid intramuskulär administrering av läkemedlet är det nödvändigt att späda ut substansen i en 0,9 % natriumkloridlösning (2 ml). För intravenösa injektioner späds läkemedlet i 20 ml av läkemedlet. I en procedur kan en vuxen administreras högst 150 mg (intramuskulärt) och 100 mg (intravenöst).

Om patienten upplever ångest före operationen ges hen 0,5-1 ml av läkemedlet intramuskulärt (2 timmar före ingreppet).

För barn är engångsdoser för intravenös eller intramuskulär administrering 250–500 mcg/kg.

Vid oralt intag är den initiala dosen för vuxna 25–100 mg/dag. Läkemedlet tas på en gång eller delas upp i fyra doser. Vid behov kan dosen ökas till 0,7–1 g/dag. I enstaka fall kan dosen ökas till 1,2–1,5 g/dag. En vuxen kan ta högst 0,3 g av läkemedlet per dos, och högst 1,5 g per dag.

Det är också nödvändigt att komma ihåg att under en långvarig terapeutisk kurs är det nödvändigt att ständigt övervaka PT-indikatorerna och kontrollera blodsammansättningen.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Använd Klorpromazin under graviditet

Klorpromazin ska inte användas under graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot läkemedlet;
• allvarlig njur-/leversvikt;
• komatillstånd;
• hjärnskador (i det akuta skedet);
• stroke;
• uttalad undertryckning av hematopoetiska processer;
• hypotyreos;
• hjärtsvikt i dekompenserad form (mot bakgrund av hjärtfel);
• tromboemboliskt syndrom;
• svår bronkiektasi;
• glaukom med trång vinkel;
• urolithiasis och kolelitiasis;
• ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen i det akuta skedet;
• amningsperiod;
• spädbarn upp till 1 år.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bieffekter Klorpromazin

Användning av läkemedel kan orsaka följande biverkningar:

• extrapyramidala störningar, ångest och rastlöshet, problem med termoreglering, skakningspares. Kramper förekommer ibland;
• utveckling av takykardi, samt en minskning av blodtrycksvärden (med intravenösa injektioner av läkemedel);
• manifestationer av dyspepsi (vid oral användning);
• utveckling av agranulocytos eller leukopeni;
• urinretention;
• gynekomasti eller impotens, samt menstruationsrubbningar och viktökning;
• utveckling av erytem eller dermatit, uppkomsten av klåda, utslag och hudpigmentering.

På grund av långvarig användning av läkemedlet kan substansen avsättas i linsens och hornhinnans område, vilket accelererar åldringsprocesserna hos hornhinnan. Efter intramuskulär administrering av läkemedlet bildas ibland infiltrat, och efter intravenösa injektioner uppstår flebit.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Överdos

Vid förgiftning med klorpromazin observeras en ihållande minskning av blodtrycket, utveckling av en toxisk form av hepatit, neuroleptiskt syndrom och även hypotermi.

För att eliminera störningarna föreskrivs symtomatiska procedurer.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att blanda lösningen med andra läkemedel i samma spruta.

Oral administrering av klorpromazin tillsammans med läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet (opiater, etylalkohol, antikonvulsiva medel, barbiturater och andra sömntabletter) kan förstärka deras hämmande effekt och leda till depression av andningsaktiviteten.

Läkemedlet minskar effekten av amfetamin, guanetidin, samt efedrin och klonidin.

Långvarig användning i kombination med smärtstillande medel är förbjuden.

Läkemedlet hämmar effekterna av levodopa och kan förstärka extrapyramidala manifestationer.

Vid användning tillsammans med kolinesterashämmare uppstår muskelsvaghet. Kombination med amitriptylin kan orsaka dyskinesi i mag-tarmkanalen.

Kombination med diazoxid orsakar uttalad hyperglykemi, och med zopiklon – förstärkning av den sederande effekten.

Användning i kombination med antacida stör absorptionen av läkemedlet från mag-tarmkanalen och minskar dessutom nivån av dess aktiva substans i blodet. Användning med cimetidin minskar också nivåerna av klorpromazin i blodet.

Kombinationen av läkemedlet med morfin leder till utveckling av myoklonus. Kombinationen med litiumkarbonat ökar läkemedlets neurotoxiska egenskaper och leder till utveckling av uttalade extrapyramidala symtom.

Samtidig användning med trazodon sänker blodtrycksvärdena, och kombination med propranolol ökar värdena för båda läkemedlen. Kombination med trifluoperazin leder till utveckling av svår hyperpyrexi, och med fenytoin - förändrar dess värden i blodet.

Kombination med fluoxetin ökar sannolikheten för extrapyramidala störningar, och användning tillsammans med sulfadoxin eller klorokin ökar risken för att utveckla toxiska effekter av klorpromazin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Förvaringsförhållanden

Klorpromazin får förvaras vid temperaturer som inte överstiger 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Hållbarhetstid

Klorpromazin får användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recensioner

Klorpromazin får ganska polära recensioner. Det finns många som anser att läkemedlet är effektivt för att ge en lugnande effekt, men samtidigt ganska svagt som antipsykotisk substans. Detta är inte förvånande, eftersom flufenazin med trifluoperazin från samma läkemedelskategori (fenotiaziner) i sin neuroleptiska effekt är 20 gånger starkare än klorpromazin, men samtidigt är deras lugnande egenskaper betydligt svagare än detta läkemedel.

På grund av detta rekommenderas läkemedlet för användning som ett sätt att tillhandahålla akutvård - för att lindra akut upphetsning av emotionell och psykomotorisk natur.