Encorate

Encorat förhindrar utvecklingen av konvulsiva attacker som uppstår vid olika former av epilepsi. Läkemedlet hämmar inte andningsaktiviteten och påverkar dessutom inte njur- och hjärtfunktionen och förändrar inte temperaturen. Förebygger effektivt uppkomsten av komplexa, enkla och sekundära anfall av generaliserad typ.

Valproat Na är läkemedlets huvudsakliga aktiva beståndsdel; det ökar GABA-nivåerna i hjärnan och postsynaptiska nerver. Läkemedlets antikonvulsiva effekt utvecklas också genom att påverka kaliumjonernas rörelse genom nervväggarna.

Indikationer Encorata

Det används vid behandling av epilepsi, som har en partiell eller generaliserad form (vid atoniska, myokloniska eller tonisk-kloniska anfall, såväl som absenser).

Det kan också förskrivas vid speciella syndrom där utveckling av anfall observeras (LHS eller Wests syndrom).

Släpp formulär

Den terapeutiska substansen frisätts i tabletter (volym 0,2 eller 0,3 g), som är förpackade i remsor om 10 stycken. Det finns 10 sådana remsor inuti förpackningen.

Encorat kronograf

Encorat chrono tillverkas i tabletter med 0,2 g volym – 10 tabletter i en remsa; i en förpackning – 3 sådana remsor. Dessutom säljs det i tabletter med 0,3 eller 0,5 g volym – 10 tabletter i en remsa; i en ask – 1 eller 3 sådana remsor.

Farmakodynamik

Encorat är ett antikonvulsivt medel vars princip är förknippad med att bromsa effekten av enzymet GABA-transferas, samt öka värdena av GABA i centrala nervsystemet. Som ett resultat noteras en försvagning av konvulsiv beredskap och excitabilitet i motoriska hjärnområden. Samtidigt förbättrar läkemedlet patienternas humör och mentala tillstånd.

Valproinsyra kan passera placentan och blod-hjärnbarriären och utsöndras även i bröstmjölk under amning.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Absorption.

Vid oralt intag mäts plasma-Cmax-värden efter 1–4 timmar. Terapeutiska plasmavärden är 300–600 mmol/l. Biotillgängligheten är 96–100 %.

Distributionsprocesser.

Proteinsyntesnivån är 78–94 %.

Utbytesprocesser.

Natriumvalproat är involverat i intrahepatisk metabolism genom glukuronidering, såväl som α- och β-oxidation.

Exkretion.

Läkemedlet utsöndras via njurarna. Halveringstiden ligger i intervallet 6–16 timmar och clearancehastigheten ligger i intervallet 6–27 ml/timme/kg. Små mängder natriumvalproat utsöndras i bröstmjölk.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt - tabletterna sväljs utan att tuggas, med mat. Läkemedlet tas 1-2 gånger om dagen.

En vuxen behöver ta 300–600 mg av läkemedlet 1–2 gånger per dag. Dosen ökas gradvis (1 gång under en 3–4 dagarsperiod); den bör ökas med maximalt 2,4 g per dag.

För ett barn som väger mindre än 40 kg ordineras läkemedlet i en daglig dos på 20 mg/kg; för ett barn som väger mer än 40 kg – 40 mg/kg.

Läkemedlet bör sättas ut gradvis, med regelbunden dosminskning. Denna period varar 1–2 år.

[ 9 ]

Använd Encorata under graviditet

Encorat ska inte användas under graviditet.

Om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amning, bör amning undvikas under behandlingsperioden.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• administrering till personer med allergier mot valproinsyra och de ämnen som ingår i läkemedlet;
• porfyri;
• hemorragisk diates;
• svåra stadier av sjukdomar som påverkar bukspottkörteln och levern;
• leuko- eller trombocytopeni.

Försiktighet krävs vid användning vid nedsatt njur- eller benmärgsfunktion, oligofreni i barndomen, medfödda enzymopatier, hjärnsjukdomar, tidigare lever- eller pankreaspatologier och hypoproteinemi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bieffekter Encorata

I det inledande skedet av behandlingen kan tillfälliga tillstånd observeras: ökad aptit, kräkningar, smärta i buken, diarré och anorexi.

Vid användning av tabletterna kan irritabilitet, letargi, tremor, huvudvärk, ataxi och förändringar i humör eller beteende uppstå. Dessutom observeras dysartri, anemi, enures, synstörningar, medvetandeproblem och en ökning av bröstkörtlarnas storlek. Det finns också en ökning av aktiviteten hos intrahepatiska enzymer, allergier (alopeci, exsudativ form av erytem av malign natur, urtikaria, ljuskänslighet, utslag och Quinckes ödem), leukopeni eller trombocytopeni, blodkoagulationsrubbningar och trombocytaggregation. Dessutom förekommer sekundär amenorré eller dysmenorré, perifert ödem, hyperammonemi eller -kreatinemi, minskade fibrinogenvärden, förhöjda bilirubinnivåer i blodet och viktförändringar (ökning eller minskning).

I sällsynta fall orsakar användning av Encorat depression, hallucinationer, stupor, aggression eller psykos, såväl som förstoppning, blödning, petechialblödningar, hematom, galaktorré eller koma. Dödlig pankreatit är också möjlig.

En enstaka administrering av läkemedlet leder till utveckling av en fulminant form av hepatit med dödlig utgång.

Överdos

Överdosering kan orsaka gastrointestinala störningar (diarré och illamående), andningsdepression, mios, yrsel, hyporeflexi, minskad muskeltonus och koma.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet förstärker den medicinska aktiviteten hos andra antikonvulsiva medel (fenytoin med lamotrigin), MAO-hämmare, anxiolytika, tymoleptika med etylalkohol, indirekta antikoagulantia och trombocythämmande medel.

Kombinationen av läkemedlet och klonazepam kan framkalla ett allvarligt frånvarotillstånd.

Läkemedlet ökar blodnivåerna av primidon och barbiturater.

I kombination med läkemedel minskar utsöndringen av lamotrigin.

Lugnande medel med neuroleptika, såväl som MAO-hämmare, försvagar den terapeutiska effekten av Encorat och sänker kramptröskeln.

Läkemedlets effektivitet förbättras i kombination med salicylater.

Administrering av läkemedlet tillsammans med karbamazepin, fenobarbital eller meflokin minskar blodnivån av valproinsyra.

Användning av läkemedel och myelotoxiska substanser ökar sannolikheten för att utveckla benmärgsdysfunktion.

I kombination med felbamat ökar blodnivåerna av Encorat, vilket är anledningen till att dosen av det senare måste minskas.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Förvaringsförhållanden

Encorat ska förvaras på en torr och mörk plats, vid en temperatur som inte överstiger +25 °C.

Hållbarhetstid

Encorate kan användas inom en 36-månadersperiod från försäljningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Ansökan för barn

Läkemedlet används inte till barn under 3 år.

[ 18 ]

Analoger

Läkemedlets analoger är Gabapentin, Bifren och Tiaprid med Lamotrigin, samt Gabagamma, Tison med Finlepsin, Convalis och Fezipam med Neurontin, samt Elzepam, Lamolep med Falilepsin och Rivotril. Dessutom inkluderar listan Convulsan och Gopantam, Nitrazepam och Toreal.