Lamitril

Lamitril är ett antikonvulsivt medel som ofta används när andra läkemedel som används för att behandla en mängd olika anfall har misslyckats.

Indikationer Lamitril

Indikationer inkluderar: generaliserade och fokala tonisk-kloniska anfall (används huvudsakligen vid resistens mot andra antikonvulsiva medel).

[ 1 ]

Släpp formulär

Det finns i form av tabletter på 25 mg (30 tabletter i en flaska) eller 100 och 150 mg (60 tabletter i en flaska).

Farmakodynamik

Lamotrigin blockerar potentialberoende natriumkanaler i presynaptiska neuronala membran. Detta sker genom långsam deaktivering och undertryckande av överskott av frisatt glutamat (denna aminosyra är en av de viktigaste faktorerna som provocerar utvecklingen av ett epileptiskt anfall).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet från mag-tarmkanalen ganska snabbt och når maximal koncentration i blodplasma efter 2,5 timmar.

Den aktiva substansen metaboliseras aktivt, den huvudsakliga nedbrytningsprodukten är N-glukuronid. Den genomsnittliga halveringstiden är 29 timmar. Utsöndring sker huvudsakligen i form av metaboliter, och en del utsöndras oförändrad (främst med urin). Halveringstiden hos barn är kortare än hos vuxna patienter.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering och administrering

Den initiala engångsdosen för oral administrering (för barn från 12 år och vuxna) är 25–50 mg. För underhållsbehandling – 100–200 mg per dag. I sällsynta fall är det nödvändigt att förskriva doser på 500–700 mg per dag.

Den initiala dosen för barn i åldern 2–12 år är 0,2–2 mg/kg per dag, och för underhållsbehandling – 1–15 mg/kg per dag. Barn i åldern 2–12 år får inte ta mer än 200–400 mg per dag (den exakta dosen beror på vilken behandlingsregim som används).

Användningsfrekvensen, liksom intervallen mellan doserna vid en dosökning, beror på vilken behandlingsregim som används, såväl som patientens svar på behandlingen.

[ 17 ], [ 18 ]

Använd Lamitril under graviditet

Det rekommenderas inte att förskriva Lamitril under graviditet. Det är endast tillåtet att använda det i fall där den möjliga nyttan för kvinnan överväger risken för negativa konsekvenser för fostret. Under amningsperioden bör läkemedlet också användas med försiktighet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig leverdysfunktion;
• individuell intolerans mot läkemedlets aktiva komponent;
• barn under 2 år, såväl som äldre personer.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bieffekter Lamitril

Biverkningar inkluderar:

• CNS-organ: yrsel med huvudvärk, sömnstörningar eller tvärtom en känsla av dåsighet, trötthet, förvirring och även aggressivitet;
• matsmältningssystemets organ: leverdysfunktion och illamående;
• organ i det hematopoetiska systemet: leukopeni eller trombocytopeni;
• allergi: hudutslag (vanligtvis mässlingliknande), Quinckes ödem, malignt exsudativt erytem, Lyells syndrom och dessutom lymfadenopati.

[ 16 ]

Överdos

Överdosering av lamotrigin leder till yrsel, ataxi och nystagmus, samt huvudvärk, dåsighet, vidgning av QRS-intervallet på EKG, kräkningar och koma. I vissa fall har detta lett till döden.

Terapin inkluderar magsköljning och aktivt kol. Dessutom är sjukhusvistelse av patienten obligatorisk för symtomatisk och stödjande behandling.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaktioner med andra droger

Valproater (inklusive valproinsyra) är kompetitiva blockerare av leverenzymer, och dessutom hämmar de glukuronideringsprocessen av den aktiva substansen. Som ett resultat minskar metabolismhastigheten och den genomsnittliga halveringstiden för lamotrigin ökar (upp till 70 timmar).

Antikonvulsiva medel som inducerar metaboliserande leverenzymer (inklusive karbamazepin med fenytoin, samt primidon med fenobarbital, etc.), och även paracetamol ökar metabolismhastigheten och glukuronideringen av den aktiva substansen. I kombination med dem minskar den genomsnittliga halveringstiden för lamotrigin med cirka 2 gånger (till 14 timmar).

Kombinerad användning av karbamazepin och lamotrigin leder ofta till negativa manifestationer från centrala nervsystemet (yrsel, ataxi, illamående och utöver detta även förlust av synskärpa och dubbelseende). Dessa symtom försvinner snart efter att dosen av karbamazepin minskats. En liknande effekt utvecklas vid förskrivning av oxkarbazepin tillsammans med lamotrigin till en frisk person (utan att studera resultaten av dosreduktionen).

Orala preventivmedel som innehåller etinylestradiol (30 mcg) och levonorgestrel (150 mcg) fördubblar ungefär clearancehastigheten för lamotrigin, vilket resulterar i att dess maximala koncentration och AUC minskar med 39 respektive 52 procent. Under veckan utan orala preventivmedel ökar koncentrationen av lamotrigin i serum, och vid tidpunkten för en ny dos blir den ungefär 2 gånger högre än under behandlingskuren.

Rifampicin ökar clearancehastigheten för lamotrigin och minskar även dess halveringstid (stimulerar aktiviteten hos leverenzymer involverade i glukuronideringsprocessen).

[ 22 ], [ 23 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras skyddat från solljus och oåtkomligt för barn. Temperaturförhållanden – högst 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Hållbarhetstid

Lamitril är tillåtet att användas i 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 26 ]