Larfix

Larfix är ett läkemedel från NSAID-gruppen.

Indikationer Larfixa

Det används i följande fall:

• för kortvarig lindring av akut smärta av måttlig eller mild svårighetsgrad;
• för att eliminera symtom på inflammation, såväl som smärta vid reumatoid artrit eller artros.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Frisättningen sker i tabletter, 10 st per blistercell. En separat förpackning innehåller 3 eller 10 blisterplattor.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Substansen lornoxicam är ett NSAID med antiinflammatoriska och smärtstillande effekter. Det tillhör gruppen oxicamer.

Den aktiva komponenten hämmar PG-bindningsprocessen (bromsar COX-enzymet), vilket resulterar i desensibilisering av perifera nociceptorer, samt bromsar den inflammatoriska processen. Dessutom har lornoxicam en central effekt på nociceptorer som inte är associerade med den antiinflammatoriska effekten. Samtidigt påverkar läkemedlet inte vitala parametrar (såsom hjärtfrekvens, andningsfrekvens, temperatur, EKG, blodtryck och spirometri).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Läkemedlet absorberas snabbt och nästan fullständigt i mag-tarmkanalen. Substansen når maximala plasmavärden 1–2 timmar efter intag. Biotillgängligheten för lornoxicam är 90–100 %. Det finns ingen förstapassageeffekt. Halveringstiden är cirka 3–4 timmar.

Vid intag tillsammans med mat minskas maximala läkemedelsvärden med cirka 30 % och tiden för att nå maximal dos förlängs till 2,3 timmar. AUC-värdena kan också minska med upp till 20 %.

Distribution.

Inuti plasman förblir ämnet oförändrat, såväl som i form av en inaktiv hydroxylerad sönderfallsprodukt. Plasmasyntesen av ämnet med proteiner är 99%. Denna indikator beror inte på läkemedlets koncentrationsnivå.

Metaboliska processer.

Lornoxikam genomgår omfattande levermetabolism via hydroxyleringsprocessen och omvandlas först till den inaktiva delen 5-hydroxylornoxikam.

Ämnet genomgår också biotransformation, där hemoproteinet CYP2C9 är involverat. På grund av den befintliga genetiska polymorfismen kan vissa personer ha en intensiv eller långsam metabolism av detta enzym, vilket uttrycks i en signifikant ökning av plasmaindikatorerna för lornoxicam (om metabolismen är långsam). Den hydroxylerade sönderfallsprodukten uppvisar medicinsk aktivitet. Den aktiva komponenten metaboliseras fullständigt. Cirka 2/3 utsöndras av levern och ytterligare 1/3 av njurarna i form av inaktiva element.

Läkemedlet provocerade inte fram induktion av leverenzymer under prekliniska tester. Det finns ingen information om ackumulering av den aktiva substansen som ett resultat av upprepad administrering av standarddoser av läkemedlet.

Exkretion.

Halveringstiden för den aktiva substansen är cirka 3–4 timmar. Cirka 50 % av läkemedlet utsöndras med avföring och ytterligare 42 % utsöndras via njurarna. Utsöndring sker huvudsakligen i form av elementet 5-hydroxylornoxikam. Halveringstiden för komponenten 5-hydroxylornoxikam är cirka 9 timmar – vid parenteral användning av läkemedlet 1–2 gånger om dagen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering och administrering

Tabletterna tas oralt med vatten. Läkemedlet ska tas före måltid. Dosen bestäms av läkaren.

Vid smärtutveckling är det nödvändigt att ta läkemedlet 2-3 gånger om dagen i en mängd av 4-8 mg. Det är tillåtet att ta högst 16 mg per dag.

För att eliminera reumatiska patologier, mot bakgrund av vilka smärta och inflammation uppstår, krävs 4 mg av läkemedlet, 2-3 gånger om dagen. Maximalt 12 mg av läkemedlet tas per dag.

Med hänsyn till sjukdomens art, såväl som patientens individuella indikatorer, kan dosstorleken ändras, men endast den behandlande läkaren kan göra justeringar.

Äldre patienter (och även de med lever-/njurproblem) behöver ta högst 12 mg Larfix per dag.

Om patienten behöver långtidsbehandling är det nödvändigt att övervaka lever- och njurfunktion, såväl som blodvärden.

[ 32 ], [ 33 ]

Använd Larfixa under graviditet

Användningen av läkemedlet under första och andra trimestern har inte testats, så dess användning under dessa perioder är förbjuden.

Det är också förbjudet att använda Larfix under tredje trimestern.

Det finns ingen information om huruvida läkemedlet passerar över i bröstmjölk, så det är inte förskrivet till ammande mödrar.

Lornoxikam kan försämra fertiliteten.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomst av överkänslighet mot Larfix-elementen;
• intolerans mot icke-narkotiska smärtstillande medel (den så kallade aspirintriaden);
• svår hjärtsvikt;
• trombocytopeni;
• blödning och hematologiska störningar (detta inkluderar även hjärnblödning);
• förekomst av blödning eller perforation i mag-tarmkanalen (även om det finns en historia av en sådan sjukdom) i samband med användning av NSAID-preparat;
• magsår (nuvarande eller tidigare);
• svår lever- eller urinsvikt;
• möte för barn;
• närvaron av vattkoppor.

Om läkemedlet förskrivs till personer som nyligen har genomgått komplexa operationer, och utöver detta till personer som har hjärtsvikt eller tar diuretika, rekommenderas att de regelbundet övervakar sin njurfunktion.

Det är nödvändigt att förskriva läkemedlet med försiktighet till personer med problem i levern eller njurarna (i måttlig grad). Försiktighet är också nödvändig vid användning av det till personer med dålig blodkoagulering (behandling är endast tillåten med konstant övervakning av blodvärden). Läkemedlet förskrivs också till äldre personer med försiktighet.

Med vissa begränsningar kan läkemedlet användas under följande tillstånd hos patienter:

• tendens att utveckla svullnad;
• rökning, förhöjt blodtryck, förhöjda plasmalipidnivåer och diabetes mellitus;
• bronkial astma;
• Libman-Sachs sjukdom;
• tendens till blödning.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bieffekter Larfixa

Oftast leder användningen av läkemedel till biverkningar som är typiska för icke-narkotiska smärtstillande medel - till exempel kräkningar (ibland blodiga), ulcerös stomatit, dyspeptiska symtom, melena, uppblåsthet, problem med avföringen och dessutom förvärring av regional enterit och kolit. Vissa manifestationer kan vara symtom på perforation inuti mag-tarmkanalen - i detta fall behövs akut medicinsk hjälp (till exempel vid akut buksmärta, melena och blodiga kräkningar).

Dessutom observerades följande störningar vid användning av Larfix:

• infektiösa processer: utveckling av faryngit;
• störningar i det hematopoetiska systemet: uppkomsten av anemi (ibland hemolytisk typ), trombocytopeni, neutro-, leukopeni eller pancytopeni, och utöver detta agranulocytos eller ekkymos, samt koagulationsstörningar;
• metabola störningar: förekomst av hyponatremi, aptitproblem och viktförändringar;
• CNS-dysfunktion: känsla av ångest, dåsighet eller upphetsning, utveckling av sömnlöshet, kognitiv nedsättning, depression, huvudvärk, migrän och tremor. Dessutom finns medvetandestörningar och koncentrationssvårigheter, yrsel och kognitiv nedsättning, samt hyperkinesi och dysgeusi. I sällsynta fall förekommer aseptisk hjärnhinneinflammation (hos personer med bindvävssjukdomar);
• dysfunktion i hjärt-kärlsystemet: uppkomsten av takykardi, svullnad, ansiktshyperemi, värmevallningar, vaskulit och hematom, samt vätskeretention, oregelbunden hjärtrytm, hjärtsvikt och förhöjt blodtryck;
• sensoriska problem: dimsyn, nedsatt syn, problem med färgseendet, konjunktivit, dubbelseende, skotom, lata ögat, samt främre uveit, yrsel och tinnitus;
• mag-tarmbesvär: illamående, rapningar, utveckling av mag- eller tarmsår eller gastrit, och torrhet eller sårbildning i munslemhinnan, och dessutom blödande tandkött. Dysfagi, GERD, esofagit och glossit kan också förekomma, liksom hemorrojder eller aftös stomatit;
• skador på hepatobiliärsystemet: leverförgiftning, kolestas och gulsot, samt leversvikt, hepatit och förhöjda ALT- och AST-nivåer;
• Allergisymptom: utslag, urtikaria, ökad svettning och hypertermi. Alopeci, frossa, erytem, angioödem, anafylaxi, samt dyspné, bronkospasm och rinit kan förekomma. Tillsammans med detta kan TEN, Stevens-Johnsons syndrom, purpura och bullösa utslag förekomma.

Som ett resultat av att ta piller kan sjukdomar i muskuloskeletala systemet utvecklas (muskelsmärta och spasmer, smärta i rygg, leder eller ben, samt myasteni). Dessutom finns det en risk att utveckla sjukdomar i urinvägarna (problem med urinering, hyperurikemi eller nokturi, samt akut njursvikt (om det finns patologier i urinvägarna), hyperkreatinemi, nefrotiskt syndrom, nekrotisk papillit och nefrit).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Överdos

Som ett resultat av förgiftning med Larfix utvecklas cerebrala manifestationer (yrsel och synstörningar), kramper, illamående med kräkningar, samt ataxi och koma. Dessutom kan blodkoaguleringen störas och leverfunktionen försämras på grund av en överdos.

Vid förgiftning är det nödvändigt att avbryta läkemedlet. Eftersom läkemedlet har en kort halveringstid elimineras det snabbt från kroppen. Dialysproceduren minskar inte substansens serumvärden.

Det finns ingen information om förekomsten av ett särskilt motgift. Om mindre än 20 minuter har gått sedan berusningstillfället kan magsköljning utföras och offret kan ges sorbenter.

Behandling kan också ordineras för att minska symtomen på förgiftning.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interaktioner med andra droger

När läkemedlet används samtidigt med cimetidin ökar serumnivåerna av lornoxikam.

Larfix kan förbättra egenskaperna hos antikoagulantia, samt förlänga blödningstiden vid en kombination av dessa läkemedel.

Läkemedlet försvagar effekterna av fenprokumon, diuretika, ACE-hämmare, läkemedel som blockerar angiotensin II, och dessutom β-blockerare.

Som ett resultat av epidural- eller spinalanestesi kan personer som också tar heparin ha en ökad risk att utveckla ett hematom.

Kombinationen av Larfix och digoxin minskar utsöndringen av det senare via njurarna.

GCS som tas tillsammans med Larfix ökar risken för blödning och sår i mag-tarmkanalen.

Kombinationen av läkemedlet med läkemedel från kinolonkategorin ökar risken för att utveckla anfall.

Trombolytika, serotoninåterupptagshämmare och icke-narkotiska smärtstillande medel ökar sannolikheten för blödning i mag-tarmkanalen i kombination med Larfix.

Lornoxicam förstärker de toxiska egenskaperna hos ciklosporin med metotrexat, såväl som litiumläkemedel och pemetrexed.

Läkemedlet kan förbättra de antidiabetiska egenskaperna hos sulfonureidderivat.

Utveckling av interaktioner mellan lornoxikam och inducerare eller hämmare av CYP2 C9-elementet bör förväntas.

Läkemedlet i kombination med takrolimus kan öka nefrotoxiciteten (genom att minska njurproduktionen av prostacyklin).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Förvaringsförhållanden

Larfix ska förvaras under normala förhållanden för läkemedel. Temperaturnivå – högst 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Speciella instruktioner

Recensioner

Larfix får mestadels positiva recensioner, vilket indikerar den ganska höga effektiviteten hos detta läkemedel.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Hållbarhetstid

2 år.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]