Leukovorin

Leucovorin är ett ämne som kompenserar för folsyrabrist.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Leucovorina

Den används under följande förhållanden:

• förgiftning med läkemedel som är vitamin B9-antagonister (såsom metotrexat med pyrimetamin och trimetoprim);
• perniciös anemi i samband med vitamin B9-brist;
• för att förhindra utveckling av toxiska effekter vid användning av stora doser metotrexat;
• under kombinationsbehandling av kolorektal onkologi (kombination av fluorouracil och leukovorin).

Släpp formulär

Substansen frisätts i form av ett frystorkat läkemedel, från vilket vätskor framställs för intramuskulär eller intravenös användning; inuti glasflaskor med en kapacitet på 20 ml. Förpackningen innehåller 1 eller 10 sådana injektionsflaskor. Vätska för intravenösa injektioner kan också framställas i injektionsflaskor med en kapacitet på 45 eller 80 ml (1 styck i förpackningen).

Dessutom finns den i tablettform (volym 15 mg), 10 eller 30 stycken per förpackning.

Kan förvaras i ampuller om 25 mg (eller 2 ml), 5 st per förpackning.

[ 6 ]

Farmakodynamik

Leucovorin är en reducerad form av vitamin B9 (ett derivat av tetrafolsyra). Inom medicin används det som motgift mot läkemedel som är antagonister till vitamin B9 och stör syntesen av tetrahydrofolat från det, vilket anses vara den huvudsakliga kofaktorn i processerna för nukleinsyrabiosyntes. I detta fall blockeras bindningen av den senare och celldelningsprocessen förstörs.

Till skillnad från vitamin B9 kräver inte folinat Ca omvandling till tetrahydrofolat, så när det används kan den störda biosyntesen av proteinkomponenter och DNA med RNA återställas. Men en sådan effekt påverkar endast friska celler.

Läkemedlet kompenserar för bristen på vitamin B9 i kroppen och förstärker samtidigt effekten av fluorouracil, som har antitumöregenskaper. Interaktionen mellan dessa läkemedel leder till bildandet av ett stabilt komplex, inklusive tymidylatsyntetas, vilket uppvisar en hämmande effekt på DNA-bindning.

Den medicinska effekten efter en intramuskulär injektion utvecklas efter 10–20 minuter, och efter en intravenös injektion – efter 5 minuter. Denna effekt varar i 3–6 timmar (vid alla former av applicering).

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Efter en intramuskulär injektion av Leucovorin observeras läkemedelsinducerade effekter efter 2 timmar; efter en intravenös injektion – efter 10 minuter.

Ackumulering sker huvudsakligen i levern; substansen kan penetrera BBB. Metaboliska processer sker i tarmarna med levern, vilket resulterar i bildandet av en terapeutiskt aktiv komponent – 5-metyltetrahydrofolat.

Utsöndring av 80-90% av läkemedelsdosen sker med urin, och ytterligare 5-8% utsöndras med avföring.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet kan tas oralt, eller administreras intramuskulärt eller intravenöst. Olika terapeutiska regimer används; vid val av dosering måste läkaren följa de behandlingsregimer som föreskrivits för olika sjukdomar.

^{I kombination med fluorouracil administreras läkemedlet med låg hastighet intravenöst (0,2 g/m2} dos) eller genom dropp följt av intravenös administrering av fluorouracil i en dos av 0,37 g/m2 ^. Läkemedlen används inom en 5-dagarsperiod, med 4-5 veckors intervall mellan upprepade cykler.

För att förhindra utvecklingen av trimetoprims toxiska effekter används Leucovorin i en dos på 3–10 mg per dag tills hematologiska värden har stabiliserats.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Använd Leucovorina under graviditet

Vitamin B9 ingår i kombinerade vitaminpreparat som förskrivs under graviditet. Men speciella tester för att studera effekten av Leucovorin på sådana kvinnor har inte utförts. Därför, om det finns behov av att ta läkemedlet, bör läkaren besluta om dess förskrivning.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• svår läkemedelsintolerans;
• perniciös anemi med vitamin B12-brist.

Försiktighet är nödvändig vid användning av läkemedlet till personer med epilepsi, alkoholism eller kronisk njursvikt, och även vid förskrivning till barn.

[ 18 ]

Bieffekter Leucovorina

Administreringen av läkemedlet kan framkalla lokala tecken på allergi, sömnstörningar, dyspepsi, en känsla av upphetsning och ett tillstånd av depression.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet försvagar aktiviteten hos vitamin B9-antagonister och minskar även den antikonvulsiva effekten av fenobarbital och fenytoin med primidon.

Läkemedlet kan förstärka fluorouracils toxiska och medicinska egenskaper, vilket måste beaktas vid val av dosering av det senare.

Det är förbjudet att kombinera Leucovorin med infusionsvätskor som innehåller bikarbonat.

Att blanda läkemedlet och droperidol i samma spruta kommer att resultera i en fällning.

[ 27 ], [ 28 ]

Förvaringsförhållanden

Leucovorin måste förvaras torrt vid en temperatur på högst 25 °C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Hållbarhetstid

Leucovorin kan användas inom en 36-månadersperiod från läkemedlets lanseringsdatum.

[ 34 ]

Analoger

Läkemedlets analoger är Leucovorin-kalcium, Kalciumfolinat, Leucovorin-Teva, samt Leucovorin-LENS med Sanficinat och Kalciumfolinat-Ebeve.